肺動脈高壓(PAH)是一種進行性疾病, 其主要特征為肺動脈阻引起肺血管阻力及肺動脈壓力漸進性升高，伴隨不可逆的肺血管重構(gòu)，最終導(dǎo)致右心室功能障礙、衰竭,嚴(yán)重的右心功能不全可致患者死亡。
肺動脈高壓的發(fā)病原因較為復(fù)雜且確切機制還沒有完全闡明,環(huán)境因素、遺傳因素以及其他因素都在肺動脈高壓的發(fā)病過程中產(chǎn)生作用,這些因素導(dǎo)致心血管的結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生變化。
對于積極接受相應(yīng)治療的肺動脈高壓患者而言，可以延緩病情的進展同時也可改善癥狀，提供生活質(zhì)量。而目前對于肺動脈高壓的治療方法及藥物還是多樣，其中有大家所熟知的波生坦片、安立生坦片、馬昔騰坦片、曲前列尼爾注射液等，不同成分不同劑型的藥物。
眾所周知，同一種藥物不可能對所有的人產(chǎn)生相同的反應(yīng)。藥物代謝的酶類、藥物運載的載體和藥物結(jié)合的受體等編碼基因的多態(tài)性使人們對藥物的有效性和毒性存在個體差異。同樣的藥物作用于不同的肺動脈高壓的人就會顯示出差異化，因此多一種藥物對于同一種疾病的患者來說就多一個選擇，同時也帶來多了一個新的治療希望！
前列環(huán)素受體激動劑藥物其實已經(jīng)應(yīng)用于肺動脈高壓的治療當(dāng)中，如曲前列尼爾注射液，但是由于其劑型，大大局限了其治療的應(yīng)用范圍，而前列環(huán)素受體激動劑口服劑型優(yōu)拓比已經(jīng)被國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，用于治療肺動脈高壓。
優(yōu)拓比的獲批標(biāo)志著肺動脈高壓治療領(lǐng)域的又一重大進展，患者可以獲得這種給藥便利、口服前列環(huán)素通路靶向藥進行治療。
優(yōu)拓比主要成分為司來帕格，而司來帕格是一種口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動劑，其結(jié)構(gòu)有別于前列環(huán)素，司來帕格精羧酸酯酶1水解為活性代謝產(chǎn)物，活性代謝產(chǎn)物的效力約為司來帕格的37倍。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物可選擇性作用于IP受體，面對其他前列腺素受體（EP1-4、DP、FP和TP）無作用。
口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動
優(yōu)拓比司來帕格
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通用名稱 |
司來帕格片 |
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商品名稱 |
優(yōu)拓比/UPTRAVI |
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成分 |
本品主要成分為司來帕格，化學(xué)名稱：2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基)丁氨基]-N-(甲磺?；?乙酰胺 |
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適應(yīng)癥 |
肺動脈高壓。用于治療肺動脈5壓（PAH，WHO第1組）以延疾病進展及降低因PAH而住院的風(fēng)險。 |
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