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潘妥洛克藥理作用:泮托拉唑是苯并咪唑衍生物,通過(guò)與胃壁纖維的質(zhì)子泵的特異性綜合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁細(xì)胞酸性環(huán)境下被激活成活性形成,抑制H 、K -ATP酶,即胃酸分泌的最終環(huán)節(jié)。抑制呈劑量依賴關(guān)系,并且影響胃酸的基礎(chǔ)酸分泌和最大酸分泌。與其他質(zhì)子泵抑制齊和H2受體拮抗劑一樣,使用泮托拉唑治療后,胃酸分泌減少而胃泌素水平隨胃酸減少相應(yīng)升高。這種胃泌素水平升高是可逆的。因?yàn)殂欣蛟诩?xì)胞受體水平上與酶的遠(yuǎn)端結(jié)合,因此泮托拉唑可獨(dú)立或在其他物質(zhì)(乙酰膽堿、組織胺、胃泌素)的刺激下影響胃酸分泌。口服和靜脈使用泮托拉唑,可達(dá)到相同的效果。藥理作用:毒理作用 急性毒理學(xué)研究表明,人鼠靜脈應(yīng)用本品后半數(shù)致死量(LD50)為390mg/kg,小鼠為250mg/kg。慢性毒理學(xué)研究顯示,泮托拉唑可引起動(dòng)物(大鼠、小鼠)血液中胃泌毒水平上升,并導(dǎo)致胃粘膜形態(tài)改變和胃重量增加,這種效應(yīng)具有可逆性,隨用藥終止可自然消失。本品不影響生育,亦無(wú)致畸的證據(jù)。
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