藥品名稱

通用名：司莫司汀膠囊 藥物別名：甲環(huán)亞硝脲 英文名：SemustineCapsules
漢語拼音：SimositinɡJiɑonɑnɡ

藥理毒理

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

藥代動力學

本品入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì)，氯乙烯部分6小時達峰濃度，環(huán)乙基部分3小時達峰濃度，本品與血漿蛋白結合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，約為血漿中濃度的15～30％。24小時內(nèi)約有47％的標記物從尿中排泄，糞便排泄＜5％，＜10％自呼吸道排出。

適應癥

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

用法用量

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

不良反應

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

禁忌

對本藥過敏的病人。

注意事項

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女應禁用。

兒童用藥

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周重復。

藥物相互作用

選用本品進行化療時應避免同時聯(lián)合其它對骨髓抑制較強的藥物。

藥物過量

目前沒有藥物可對抗本藥過量，如出現(xiàn)骨髓抑制，可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。

貯藏

避光，密封，在冷處（2~10°C）保存

包裝

藥用聚乙烯塑料瓶5粒/瓶

有效期

24個月

執(zhí)行標準

《中國藥典》2005年版二部

批準文號

國藥準字H33020804

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司