藥品名稱

通用名稱：硫唑嘌呤片
英文名稱：AzathioprineTablets
漢語拼音：LiuzuopiaolingPian

成份

成份：硫唑嘌呤。 化學名稱：6-［（１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-）-硫代］-1H-嘌呤。 分子式：C9H7N7O2S 分子量：277.27

性狀

本品為淡黃色片

適應癥

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短。2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板較少，系統(tǒng)性紅斑狼瘡3、慢性類風濕關節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎），原發(fā)性膽汁性肝硬變4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegeber氏肉芽腫

規(guī)格

50mg

用法用量

1、口服每日1.5mg~4mg/kg，一日1次或分次口服2、異體移植，每日2mg~5mg/kg，一日1次或分次口服3、白血病，每日1.5mg~3mg/kg，一日1次或分次口服

不良反應

較巰嘌呤相似但是毒性稍輕，可至骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。

禁忌

已知對本品高度過敏的患者禁用

注意事項

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間產(chǎn)品檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

可致畸胎，孕婦忌用。

兒童用藥

未進行該項實驗且可無可能參考文獻

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻

藥物相互作用

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻

藥理毒理

藥理作用在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用，由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢，它能抑制friand白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降，可通過對HNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

藥代動力學

硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內(nèi)后很快就被分解為6-巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排除體外，24小時尿中排泄量為50~60％，48小時內(nèi)大便排出12％，血中濃度低，服藥后1小時達到最高濃度，3~4小時血中濃度降低一半，服藥后2-4天方有明顯療效。

貯藏

遮光，密封保存

包裝

塑料瓶裝100片/盒；150片/盒

有效期

36個月。

批準文號

國藥準字H33020153

執(zhí)行標準

《中國藥典》2015年版二部

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：浙江奧托康制藥集團股份有限公司