藥品名稱

通用名稱：西洛他唑片 商品名稱：賽活靈
英文名稱：CilostazolTablets
漢語拼音：xiluotazuopian

成份

本品主要成份為西洛他唑，其化學(xué)名稱為：6-[4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氫-1H-喹諾酮(2，)。 分子式：C20H27N5O2 分子量：369.47

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。

規(guī)格

50mg

用法用量

口服：一次100mg（2片），一日2次，可根據(jù)病情、年齡適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)

1.主要的不良反應(yīng)為血管擴(kuò)張引起的頭痛、頭暈及心悸等，個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。 2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。 3.少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)肝功能異常、尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。 4.過敏癥狀包括皮疹、瘙癢。 5.其它偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報道。

禁忌

出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。

注意事項

1.慎用： (1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者； (2)嚴(yán)重肝腎功能不全者； (3)有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者； (4)白細(xì)胞減少者； (5)過敏體質(zhì)，對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者； 2.本品有升高血壓的副作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療； 3.妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用； 4.嬰幼兒服藥的安全性未確立。

兒童用藥

尚不明確。

老年患者用藥

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。

藥物相互作用

前列腺素E1能與該品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。

藥物過量

未見本品急性過量報道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速，心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率高，血液透析不能有效將其清除。

藥理毒理

該品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗西洛他唑片血小板作用及血管擴(kuò)張作用。該品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍（阿司匹林對血小板初期聚集無效）。該品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對慢性動脈閉塞患者，采用體積描記法顯示該品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

藥代動力學(xué)

口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收，健康成年男子單次口服100mg，約3小時血藥濃度達(dá)到峰值（736.9μg/L），血清半衰期呈二相性，α相為2.2小時，β相為18.0小時。血漿蛋白結(jié)合率為95％，主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物，動物試驗該品體內(nèi)無蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟，而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。該品主要經(jīng)腎及糞便排出，部分自膽汁排泄。

貯藏

密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

包裝

50mg*6片*2板/盒。

有效期

36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》（2000年版）2002年增補(bǔ)版

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20046390

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：重慶華森制藥有限公司 生產(chǎn)地址：重慶市榮昌經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)