藥品名稱

依維莫司片

適應證和用途

AFINITOR是一種激酶抑制劑適用于以下患者的治療： (1)舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細胞癌患者的治療。 (2)室管膜下巨細胞性星形細胞瘤(SEGA)伴隨結(jié)節(jié)性腦硬化(TS)who需要治療性干預但不是手術(shù)切除備選者。SEGA體積變化分析AFINITOR的有效性。未曾顯示臨床效益例如疾病-相關(guān)癥狀改善或總生存增加。

劑量和給藥方法

晚期RCC： (1)10mg每天1次有或無食物。 (2)對有Child-Pugh類別B肝受損患者，減低AFINITOR劑量至5mg每天1次。 (3)如需要中度CYP3A4抑制劑和/或P-糖蛋白(PgP)，減低AFINITOR劑量至2.5mg每天1次；如耐受，考慮增加至5mg每天1次。 (4)如需要CYP3A4的強誘導劑，增加AFINITOR劑量以5mg增量至最大20mg每天1次。 SEGA： (1)初始劑量根據(jù)體表面積與隨后調(diào)整至得到谷濃度5-10ng/mL。 (2)如需要中度CYP3A4抑制劑和/或PgP，減低AFINITOR劑量約50％，隨后給藥應根據(jù)治療性藥物監(jiān)測(TDM)。(2.4) (3)如需要CYP3A4的強誘導劑，加倍AFINITOR劑量。隨后給藥應根據(jù)TDM。 為處理不良藥物反應可能需要劑量減低和/或中斷治療。

禁忌證

對依維莫司，對其它雷帕霉素[rapamycin]衍生物，或?qū)o料任何組分超敏性。

警告和注意事項

(1)非-感染性肺炎：監(jiān)查臨床癥狀或放射學變化；曾發(fā)生致命性病例。通過減低劑量或停藥處理直至癥狀解決，和考慮使用皮質(zhì)甾體。 (2)感染：增加感染的風險，有些致命性。監(jiān)視征象和癥狀，和及時治療。 (3)口腔潰瘍：口潰瘍，口炎，和口粘膜炎是常見的。處理包括口腔洗滌(無酒精或過氧化物)和局部治療。(5.3) (4)實驗室檢驗改變：可能發(fā)生血清肌酐，血糖，和脂質(zhì)的升高。還可能發(fā)生血紅蛋白，嗜中性，和血小板減低。治療前和以后定期監(jiān)測腎功能，血糖，脂質(zhì)，和血液學參數(shù)。 (5)免疫接種：避免活疫苗和密切接觸曾接受活疫苗者。 (6)妊娠中使用：當給予妊娠婦女時可能發(fā)生胎兒危害。告知婦女對胎兒潛在危害。

不良反應

晚期RCC：最常見不良反應(發(fā)生率≥30％)是口炎，感染，虛弱，疲勞，咳嗽，和腹瀉。 SEGA：最常見不良反應(發(fā)生率≥30％)是口炎，上呼吸道感染，鼻竇炎，中耳炎，和發(fā)熱。

藥物相互作用

(1)強CYP3A4抑制劑：避免同時使用。 (2)中度CYP3A4和/或PgP抑制劑：如需要聯(lián)用,謹慎使用和減低AFINITOR劑量。 (3)強CYP3A4誘導劑：避免同時使用。如不能避免聯(lián)用，增加AFINITOR的劑量。

特殊人群中的使用

(1)哺乳母親：終止藥物或哺乳，考慮藥物對母親的重要性。 (2)肝受損：在有Child-Pugh類別C肝受損患者中不應使用AFINITOR。對晚期RCC有Child-Pugh類別B肝受損患者，減低AFINITOR劑量。對SEGA有Child-Pugh類別B肝受損患者，可能不需要調(diào)整至起始劑量；然而，隨后給藥應根據(jù)TDM。