藥品名稱

通用名稱：西洛他唑片
英文名稱：CilostazolTablets
漢語(yǔ)拼音：XiluotazuoPian

成分

西洛他唑。 化學(xué)名稱：6-[4-（1-環(huán)己-1H-四唑-5-基）-丁氧]-3，4二氫-2（1H）喹諾啉酮。

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

1.適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。 2.本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀。

用法用量

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。

藥理毒理

本品為抗血小板藥，通過(guò)抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無(wú)效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服在腸內(nèi)吸收，單次口服100mg，約3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期t1/2呈二相性，相為2.2小時(shí)，相為18.0小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為95％，主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物，動(dòng)物試驗(yàn)本品體內(nèi)無(wú)蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟，而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其他組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出，部分自膽汁排泄。

不良反應(yīng)

（1）主要不良反應(yīng)為頭痛、頭暈及心悸等，個(gè)別患者可出現(xiàn)血壓偏高。 （2）其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。 （3）少數(shù)反應(yīng)出現(xiàn)肝功能異常，尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。 （4）偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、瘙癢。 （5）其他偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。

禁忌

出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其他出血傾向者)禁用。

注意事項(xiàng)

1.以下人群慎用： ①口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者； ②嚴(yán)重肝腎功能不全者； ③有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者； ④白細(xì)胞減少者； ⑤過(guò)敏體質(zhì)，對(duì)多種藥物過(guò)敏或近期有過(guò)敏性疾病者。 2.本品有升高血壓的作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用。

兒童用藥

嬰幼兒服藥的安全性未確立。

藥物相互作用

前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用，因增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷而增強(qiáng)療效。

規(guī)格

50mg

貯藏

密閉保存。

包裝

鋁塑包裝，50mg×12片/盒

有效期

36個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20056723

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：成都利爾藥業(yè)有限公司