藥品名稱

通用名稱：卡馬西平片
英文名稱：CarbamazepineTablets
漢語拼音：KamaxipingPian

成份

本品的主要成份為卡馬西平，其化學(xué)名稱為5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。 分子式：C15H12N2O 分子量：236.27

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 5.酒精癖的戒斷綜合征。

規(guī)格

0.1g

用法用量

1.成人： (1)抗驚厥，初始劑量每次100mg～200mg，每天1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 (2)鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。 (3)尿崩癥，單用時(shí)一日0.3～0.6g，如與其它抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。 (4)抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 2.兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4～12ug/ml之間。

不良反應(yīng)

1.神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng)；頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10～15％。 3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。 4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。 5.此外，由于卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁劑相似，可能會激發(fā)潛在精神病以及老年人的精神紊亂或激動不安。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)發(fā)生率隨著血藥濃度增高（大于8.5～10ug/ml）而增多。

禁忌

已知對卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物（如：三環(huán)類抗抑郁藥）過敏者。有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

注意事項(xiàng)

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癇患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。 11.對其他臨床實(shí)驗(yàn)的干擾：可使血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白含量測試值升高；甲狀腺功能試驗(yàn)值降低；血鈣濃度降低。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60％，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

兒童用藥

本品可用于各年齡段兒童，具體參考

用法用量

。

老年用藥

老年患者對本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩，也可引起再障。

藥物相互作用

1.與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者療效降低。 2.與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。 4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素（lypressin）、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí)，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。 6.與多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時(shí)需要調(diào)整用量。 7.紅霉素與醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10.與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí)，MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。 11.卡馬西平可以降低諾米芬辛（nomifensine）的吸收并加快其消除。 12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9～10小時(shí)。 13.卡馬西平（與三環(huán)類抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似）應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑合用。在服用前，停服單胺氧化酶抑制劑至少兩周，若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長。

藥物過量

可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析。小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。

藥理毒理

本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥?？R西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。

藥代動力學(xué)

在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度在58～85％之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76％。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50％。單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時(shí)。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72％和28％。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

塑料瓶包裝，100片/瓶。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2005年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H31020443

生產(chǎn)企業(yè)

上海中西三維藥業(yè)有限公司