藥品名稱

產(chǎn)品名稱：卡馬西平片 商品名：得理多
英文名稱：CarbamazepineTablets

成分

卡馬西平

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

癲癇 部分發(fā)作： 復(fù)雜部分性發(fā)作； 簡單部分性發(fā)作。 原發(fā)或繼發(fā)性全身強(qiáng)直-陣攣發(fā)作。 混合型發(fā)作： 可單獨(dú)或與其它抗驚厥藥物合并服用。對(duì)失神發(fā)作和肌陣攣發(fā)作無效。 三叉神經(jīng)痛： 由于多發(fā)性硬化癥引起的三叉神經(jīng)痛。 原發(fā)性三叉神經(jīng)痛。 原發(fā)性舌咽神經(jīng)痛。

規(guī)格

0.2g

用法和用量

本品可在用餐時(shí)、用餐后、或兩餐之間用少量液體送服。 對(duì)老年患者，應(yīng)慎重選擇卡馬西平的劑量。 癲癇 卡馬西平應(yīng)盡可能單藥治療用藥。治療應(yīng)從小劑量開始，緩慢增加至獲得最佳療效。當(dāng)發(fā)作被控制后，可以緩慢減至最低有效劑量。 測定血藥濃度可幫助確定合適的劑量。 如果服用其它抗癲癇藥時(shí)加用卡馬西平，在維持原藥劑量的情況下，卡馬西平的劑量應(yīng)逐漸增加，必要時(shí)可調(diào)整其它抗癲癇藥的劑量（見[藥物相互作用]）。 成人： 初始劑量每次100-200mg（半片-1片），每天1-2次；逐漸增加劑量直至最佳療效[通常為每次400mg（2片），每天2-3次]。某些病人罕有需加至每天1600mg。 兒童： 每天10-20mg/kg體重。 12個(gè)月以下，100-200mg/天。 1～5歲，200-400mg/天。 6～10歲，400-600mg/天。 11～15歲，600-1000mg/天，分次服用。 推薦：4歲或4歲以下兒童，初始劑量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。 4歲以上兒童，初始劑量可100mg/天，然后每周增加100mg。 三叉神經(jīng)痛 初始劑量200-400mg/天，逐漸增加至疼痛緩解（通常每次200mg,每天3-4次），然后劑量逐漸減小至最低可維持劑量。推薦老年患者的初始劑量為每次100mg，每天2次。

藥理毒理

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于： 1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。 2.抑制T-型鈣通道。 3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。 4.促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收緩慢、不規(guī)則?？诜?00mg后4～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰值為8～12μg/ml，但個(gè)體差異很大。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。生物利用度在58～85％之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76％。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50％。單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時(shí)。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72％和28％。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

不良反應(yīng)

1.較常見的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)，表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10~15％。 3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。 4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

禁忌

禁用：有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

注意事項(xiàng)

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60％，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

兒童用藥

本品可用于各年齡段兒童，具體參考

藥物相互作用

1.與對(duì)乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者療效降低。 2.與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。 4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí)，由于卡馬西平對(duì)肝代謝酶的正誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。 6.與多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時(shí)需要調(diào)整用量。 7.紅霉素與醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10.與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí)，MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。 11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí)。

藥物過量

可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng)、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析。小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

鋁塑包裝，10片/板，3板/盒

有效期

60個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2020年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H11022279

生產(chǎn)企業(yè)

北京諾華制藥有限公司 北京市昌平區(qū)永安路31好（城關(guān)鄉(xiāng)南關(guān)）