藥品名稱

通用名稱：鹽酸安非他酮緩釋片
英文名稱：BupropionHydrochlorideSustainReleaseTablets 商品名稱：悅亭
漢語拼音：YansuanAnfeitatongHuanshipian

成份

鹽酸安非他酮

性狀

本品為綠色薄膜衣片，除去包衣后顯類白色。

規(guī)格

0.15g

藥理毒理

安非他酮是去甲腎上腺素、5-羥色胺、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對單胺氧化酶沒有抑制作用。本品抗抑郁作用機(jī)制尚不清楚，可能與其抑制去甲腎上腺素和/或多巴胺的作用有關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)（?20％），分布相平均半衰期為3-4小時(shí)。

適應(yīng)癥

用于輔助戒煙。

用法和用量

口服。用藥開始第1～3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次150mg（一片），每日2次。兩次用藥間隔時(shí)間大于8小時(shí)，第8天開始為一次150mg（一片），每日1次或2次。療程7-12周或更長，可同時(shí)使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量為一日300mg（2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時(shí)就開始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個(gè)目標(biāo)戒煙日（通常是服藥第8天）。若治療7周后仍不見效則停止使用，停藥時(shí)無需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的。

不良反應(yīng)

據(jù)國外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下:常見口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等(發(fā)生率大于1％)。偶見肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動(dòng)過速、妄想、幻覺、食欲和體重的改變等(發(fā)生率1％-0.1％)。罕見貧血、共濟(jì)失調(diào)等(發(fā)生率在0.1％以下)。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5％的不良反應(yīng)發(fā)生，情況如表1: 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有: 全身:常見為衰弱、發(fā)熱、頭痛;偶見背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感;罕見為乏力不適。同時(shí)也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 心血管系統(tǒng):偶見面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動(dòng)過速、血管舒張，罕見昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房-室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 消化系統(tǒng):常見消化不良、胃脹氣和嘔吐;偶見肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎，罕見舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流誕癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、胃潰瘍和大便異常。 內(nèi)分泌系統(tǒng):可觀察到高血糖癥、低血糖癥和抗利尿激素異常分泌綜合癥。 血液淋巴系統(tǒng):偶見瘀斑?？捎^察到貧血、白細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、淋巴結(jié)病變、全血細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。 代謝和營養(yǎng):偶見水腫、體重增加、外周性水腫。也可觀察到糖尿。 肌肉骨骼:偶見腿部痙攣，也可觀察到關(guān)節(jié)炎、肌肉僵硬/發(fā)熱/橫紋肌溶解和肌肉萎縮。 神經(jīng)系統(tǒng):常見激越、抑郁、易激惹。偶見協(xié)調(diào)異常、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀、意識(shí)模糊、性欲降低、記憶力下降、人格喪 失、情緒不穩(wěn)、敵對情緒、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肌張力亢進(jìn)、感覺減退、感覺異常、自殺傾向和眩暈。罕見健忘癥、共濟(jì)失調(diào)、現(xiàn)實(shí)感喪失、輕度躁狂。也可觀察到心電圖異常、運(yùn)動(dòng)功能喪失、失語癥、昏迷、神經(jīng)錯(cuò)亂、錯(cuò)覺、發(fā)音困難、張力失常、陶醉感、椎體外系癥狀、運(yùn)動(dòng)功能減退、性欲增強(qiáng)、反應(yīng)躁狂、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、偏執(zhí)狂反應(yīng)和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。 呼吸系統(tǒng):罕見支氣管痙攣，也可觀察到肺炎。 皮膚系統(tǒng):常見出汗。偶見為痤瘡和皮膚干燥。罕見斑丘疹。也可觀察到脫發(fā)、血管性水腫、剝脫性皮炎和多毛癥。 特殊感覺:常見弱視。偶見調(diào)節(jié)異常、干眼癥。也可觀察到耳聾、復(fù)視和瞳孔散大。 泌尿生殖器:常見尿頻。偶見性無能、多尿、尿急，也可觀察到射精異常、膀胱炎性交困難、排尿困難、男子乳腺發(fā)育、閉經(jīng)、射精痛、前列腺疾病、輸卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和陰道炎。

注意事項(xiàng)

1、本品不可與其它含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。 2、鹽酸安非他酮都有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過300mg.許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個(gè)體差異臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個(gè)體化。 3、目前本品尚無在心臟病患者中用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。 4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時(shí)，輕中度肝硬化患者應(yīng)減必用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過150mg。 5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時(shí)應(yīng)減少用藥次數(shù)。 6、本品有導(dǎo)致過敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過敏史或出現(xiàn)過過敏反應(yīng)(如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促)，以及過敏體質(zhì)者慎用。 7、本品可能導(dǎo)致失眠，因此避免在睡覺前服用。 8、在服藥過程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺、錯(cuò)覺、注意力不集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

禁忌

以下患者禁用 1、癲癇發(fā)作患者 2、使用其他含有安非他酮成分藥物的患者 3、現(xiàn)在活著既往診斷為貪食癥的患者，因?yàn)榘卜撬仆ㄆ烧T發(fā)厭食癥發(fā)作 4、不能與單胺氧化酶(MAO)抑制劑合并應(yīng)用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應(yīng)該為14天; 5、對安非他酮或類似成份過敏者; 6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無妊娠婦女應(yīng)用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性。因此，孕婦不宜使用。

兒童用藥

本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童吸煙人群的有效性和安全性尚未明確。

老年患者用藥

很少發(fā)生心血管不良反應(yīng)，因而特別適合老年患者長期服用。

藥物相互作用

1.細(xì)胞色素P450ⅡB6代謝的藥物：體外試驗(yàn)表明安非他酮主要是由細(xì)胞色素P450ⅡB6同功酶所代謝，因此與其他影響細(xì)胞色素P450ⅡB6同功酶藥物存在潛在的交互作用。 2.MAO抑制劑：動(dòng)物研究顯示單胺氧化酶抑制劑(MAOI)苯乙肼可以增加安非他酮的急性毒性。 3.左旋多巴：臨床資料表明同時(shí)使用安非他酮和左旋多巴后，不良反應(yīng)發(fā)生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時(shí)服用本品時(shí)應(yīng)慎重，從最小劑量開始使用，然后逐漸加量。 4.降低癲癇發(fā)作閾值的藥物：本品與降低癲癇發(fā)作閾值的藥物(如：抗精神病藥物、抗抑郁藥物、茶堿、全身應(yīng)用類固醇等)或者療法(比如突然中斷苯并二氮卓類藥物)合用時(shí)應(yīng)極其小心。 5.尼古丁透皮貼劑：臨床研究提示安非他酮緩釋片和尼古丁透皮貼劑合用具有較高的緊急治療性高血壓發(fā)生率，因此對二者的聯(lián)合應(yīng)用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓情況。

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20055847

貯藏

密閉并置于干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝，7片/板，2板/盒

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH02482004-2014Z

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20055847

生產(chǎn)企業(yè)

萬特制藥(海南)有限公司