藥品名稱

通用名稱：馬來酸曲美布汀片 商品名稱：舒麗啟能
英文名稱：TrimebutineMaleate
漢語拼音：MalaisuanQumeibutingPian

成份

化學(xué)名稱：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C22H29NO5?C4N4O4 分子量：503.55

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

1.胃腸道運(yùn)動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善。 2.腸道易激惹綜合征。

規(guī)格

0.1g。

用法用量

成人口服，每次0.1～0.2g(1～2片)，一日3次，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)： 肝功能損傷(不足0.1％)、黃疸(發(fā)生率不詳)：因出現(xiàn)過伴谷-草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷-丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷脂酶(AI-P)、乳酸脫氫酶(LDH)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(γ-GTP)升高等的肝功能損傷、黃疸，需要充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常時停藥，并作適當(dāng)處置。 2.一般不良反應(yīng)： 偶有口渴、口內(nèi)麻木、惡心、嘔吐、腹瀉、腹鳴、便秘和心動過速、心悸亢進(jìn)、困倦、眩暈、頭痛、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、排尿困難、無尿等，發(fā)生率約為0.4％。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥，并作適當(dāng)外置。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期的婦女慎用。

兒童用藥

兒童慎用。

老年用藥

通常老年人生理機(jī)能較弱，需注意減量用藥。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用： 1.對消化道運(yùn)動的作用 (1)胃運(yùn)動調(diào)節(jié)作用 離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥，可使其自律運(yùn)動的振幅減小。此外，還可以增加同一標(biāo)本在28℃時的不規(guī)則微弱運(yùn)動的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。 當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后，可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動趨于規(guī)律化。 對有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運(yùn)動，靜脈注射1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動機(jī)能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動，同時，也發(fā)現(xiàn)可增進(jìn)運(yùn)動機(jī)能低下肌群的運(yùn)動。 (2)對消化系統(tǒng)推進(jìn)性運(yùn)動誘發(fā)作用 人空腸內(nèi)4～6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進(jìn)運(yùn)動。 (3)對胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥后，可使胃排空功能的減弱得到改善。同時，還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制。 (4)腸運(yùn)動調(diào)節(jié)作用 對離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實驗，在10-5g/ml時，對肌肉緊張度低下（低負(fù)荷時），有增加緊張的作用，對肌肉緊張度亢進(jìn)（高負(fù)荷時），有降低緊張，減小振幅的作用。 對腸易激惹綜合征的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動亢進(jìn)，服用300mg本劑能夠得到抑制。 對于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動亢進(jìn)患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結(jié)腸、S狀結(jié)腸運(yùn)動至負(fù)荷前水平。 (5)食管下端括約壓（LESP）的調(diào)節(jié)作用 對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明：0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升，同時也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升。 (6)對消化道平滑肌的直接作用 對離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實驗，發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。 對離體豚鼠回腸的實驗發(fā)現(xiàn)，本品可以非竟?fàn)幰种朴捎谝阴Ｄ憠A引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后，對消化道運(yùn)動仍有直接作用。 2．末梢性鎮(zhèn)吐作用 對狗的實驗發(fā)現(xiàn)雖對阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。 毒理研究： 亞急性、慢性毒性 亞急性毒性試驗，SD系大鼠以200、400、800及1600mg／kg／日，獵兔犬以10、25和100mg／kg／日口服給藥一個月。慢性毒性試驗，SD系大鼠以100、200、400、800mg／kg／日，獵兔犬以10、25、50及100mg／kg／日，連服6個月。在大鼠組發(fā)現(xiàn)，有以胃前部粘膜角質(zhì)化亢進(jìn)和過多組織增生為特征的粘膜障礙(亞急性毒性試驗400mg／kg／日以上；慢性毒性試驗200mg/kg／日以上)。另外，在獵兔犬組發(fā)現(xiàn)有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖呈陽性和腎小管上皮細(xì)胞再生性變化等類型的腎障礙(亞急性毒性試驗100mg／kg／日；慢性毒性試驗25mg／kg／日以上)。上述變化在停藥1～2個月后消失或趨于消失。

藥代動力學(xué)

健康成年男子口服100mg馬來酸曲美布汀0.58±0.15小時后，血中馬來酸曲美布汀達(dá)最高濃度44±32ng/ml，半衰期為1.73±0.77小時。本品在體內(nèi)經(jīng)水解，N位脫甲基形成結(jié)合物后，由尿排出。24小時尿中未變化物排泄率在0.01％以下。

貯藏

密封，干燥處保存。

包裝

鋁塑泡罩，10片×2板/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部 WS1-(X-083)-2003Z-2010

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20030290

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：天津田邊制藥有限公司 生產(chǎn)地址：天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)微電子工業(yè)區(qū)微三路16號