藥品名稱

通用名稱：硫唑嘌呤片
英文名稱：AzathioprineTablets

成份

硫唑嘌呤

性狀

本品為淡黃色片。

藥理毒理

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對(duì)小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時(shí)尿中排泄量為50～60％，48小時(shí)內(nèi)大便排出12％，血中濃度低，服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度，3～4小時(shí)血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。

適應(yīng)癥

1、急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3、慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

用法和用量

1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2、異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

不良反應(yīng)

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見(jiàn)肌萎縮。

禁忌

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

可致畸胎，孕婦忌用

藥物相互作用

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無(wú)活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當(dāng)二者必須同時(shí)服用時(shí)，硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過(guò)下列方式：酶的S－甲基化，與酶無(wú)關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng)，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

貯藏

遮光，密封保存

規(guī)格

100mg

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20003841

生產(chǎn)企業(yè)

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司