藥品名稱

通用名稱：氨甲環(huán)酸注射液 商品名稱:妥塞敏(Transamin)
英文名稱：TranexamicAcidInjection
漢語(yǔ)拼音：AnjiahuansuanZhusheye

成份

化學(xué)名稱:本品主要成份為氨甲環(huán)酸，其化學(xué)名稱為(E)-4-氨甲基環(huán)己烷甲酸。其它成份為注射用蒸餾水。

性狀

本品為無(wú)色澄明液體。

適應(yīng)癥

1．用于全身纖溶亢進(jìn)所致的出血，如白血病、再生不良性貧血、紫癜等，以及手術(shù)中和手術(shù)后的異常出血。 2．用于局部纖溶亢進(jìn)所致的異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術(shù)中和術(shù)后的異常出血。

規(guī)格

10ml∶1.0g

用法用量

一般成人每日為1000～2000mg分1～2次靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴，根據(jù)年齡和癥狀可適當(dāng)增減劑量。

不良反應(yīng)

在一項(xiàng)2972例的報(bào)告中，主要的不良反應(yīng)為：惡心0.07％(2例)、嘔吐0.17％(5例)、食欲不振0.03％(1例)、腹瀉0.07％(2例)、 胃灼熱0.03％(1例)等。 1)嚴(yán)重的不良反應(yīng)（頻率不詳注）） 體克 由于可能引起休克，應(yīng)密切觀察，如情況異常時(shí)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處置 2)其它不良反應(yīng) 由于可能出現(xiàn)下述不良反應(yīng)，情況異常時(shí)停止給藥并適當(dāng)處置。 種類(lèi)不良反應(yīng)發(fā)生的頻率 低于0.1～1％低于0.1％不詳注） 過(guò)敏癥瘙癢、皮疹等 消化系統(tǒng)惡心、嘔吐食欲不振、腹瀉 眼一過(guò)性色覺(jué)異常（靜脈內(nèi)注射時(shí)） 其他倦意感、頭痛 注)由于是自發(fā)性報(bào)告并且是發(fā)生在日本以外的國(guó)家，所以頻率不詳。

禁忌

對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.以下患者應(yīng)慎重給藥 1)有血栓的患者(腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等)以及可 能引起血栓癥的患者。 [有使血栓穩(wěn)定化的傾向] 2)有消耗性凝血障礙的患者。(與肝素等并用) [有使血栓穩(wěn)定化的傾向] 3)對(duì)本劑有既往過(guò)敏史的患者。 2.正確用藥的注意： 1)應(yīng)緩慢靜脈注射，靜脈注射時(shí)間為2-5分鐘，或根據(jù)臨床上的需要緩慢至5-10分鐘(注射速度過(guò)快時(shí)、偶會(huì)產(chǎn)生惡心、胸內(nèi)不適、心悸、血壓下降等癥狀)。 2)啟封時(shí)，為了防止異物的混入，應(yīng)用酒精棉消毒后再開(kāi)啟。

孕婦及哺乳期婦女用藥

少量在懷孕期間使用氨甲環(huán)酸的數(shù)據(jù)顯示對(duì)胎兒沒(méi)有危害。 由于母乳中氨甲環(huán)酸的濃度很低(只有血中的百分之一)，嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環(huán)酸。

兒童用藥

根據(jù)患者的年齡和體重可以調(diào)整劑量。

老年用藥

一般高齡患者因生理機(jī)能的減退，應(yīng)注意減少用藥量。

藥物相互作用

合并用藥時(shí)的注意事項(xiàng) 藥物名稱：止血性臟器制劑，蛇毒凝血酶 臨床癥狀及處置方法：大量合用時(shí)可引起血栓形成傾向 作用機(jī)制:本制劑具有的抗纖溶作用，有可能導(dǎo)致這些藥物引起纖維蛋白塊存留較長(zhǎng)時(shí)間，從而使栓塞的狀態(tài)延續(xù)。

藥物過(guò)量

有報(bào)道長(zhǎng)期大量給狗投藥后可引起視網(wǎng)膜病變。 尚缺乏本品人用藥過(guò)量的研究和報(bào)道，一旦發(fā)生過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。

藥理毒理

纖溶現(xiàn)象與機(jī)體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān)，亦與纖溶引起的機(jī)體反應(yīng)、各種出血癥狀及變態(tài)反應(yīng)等的發(fā)生發(fā)展和治愈相關(guān)聯(lián)。氨甲環(huán)酸可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果。 1.抗纖維蛋白溶酶作用 氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外，在血清中α2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。 2.止血作用 異?？哼M(jìn)的纖溶酶將會(huì)引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時(shí)，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。 3.抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用 氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)、變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的激肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚鼠、大鼠)。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血藥濃度 健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時(shí)，血藥濃度的變化如下所示：?jiǎn)蝿╈o脈內(nèi)給藥時(shí)氨甲環(huán)酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(n=5) 給藥量給藥方法tmax(hr)Cmax(μg/mL)T1/2(hr)Vd(L) 1000mg靜脈注射-60.0注）1.942.4 注）給藥后15分鐘 2.分布 參考(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)) 大鼠單次靜脈內(nèi)給14C-氨甲環(huán)酸時(shí)，組織內(nèi)分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟、肌肉為其次，腦內(nèi)最低。 3.代謝、排泄 健康成年人單次肌注500mg或單次靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收。給藥后24小時(shí)之內(nèi)，各自給藥量的80％和76％以原型經(jīng)尿排出。

貯藏

室溫保存

包裝

安瓿，10ml/支，10支/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20030286

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20100510

生產(chǎn)企業(yè)

生產(chǎn)廠名稱：DAIICHISANKYOPROPHARMACO.,LTD.,TakatsukiPlant