英國(guó)制藥巨頭阿斯利康(AstraZeneca)悲劇了,美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)近日批準(zhǔn)了其重磅降脂藥Crestor(中文商品牌:可定,通用名:rosuvastatin calcium,瑞舒伐他汀鈣)的首個(gè)仿制藥,該仿制藥由華生制藥(Waston Pharma)推出,用于以下適應(yīng)癥:(1)結(jié)合飲食治療成人高甘油三脂(hypertriglyceridemia,高甘油三酯血癥);(2)結(jié)合飲食治療原發(fā)性異血β脂蛋白異常(Type III Hyperlipoproteinemia,III型高脂蛋白血癥),這是一種與膽固醇和甘油三酯分解異常有關(guān)的疾?。唬?)單藥或結(jié)合其他降脂藥,治療純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH),這是一種與較高水平的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C,即所謂的“壞膽固醇”)有關(guān)的疾病。
Crestor(瑞舒伐他汀鈣,中文商品名:可定)是日本鹽野義公司開(kāi)發(fā)的降膽固醇藥物之一,為了快速打開(kāi)歐美市場(chǎng),該公司于1998年將該藥除日本等東亞國(guó)家之外的開(kāi)發(fā)、上市和銷(xiāo)售權(quán),轉(zhuǎn)讓給了阿斯利康。在美國(guó)市場(chǎng),該藥于2003年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,現(xiàn)已在全球許多國(guó)家廣泛用于臨床。作為新一代他汀類(lèi)降膽固醇藥物,Crestor能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平,同時(shí)有效提高高密度脂蛋白膽固醇水平,從而安全、高效地達(dá)到治療高膽固醇血癥的目標(biāo)。
自2010年以來(lái),Crestor的全球銷(xiāo)售額一直維持在50億美元以上,其2015年銷(xiāo)售額占阿斯利康總銷(xiāo)售的21.0%,達(dá)49.18億美元。然而,Crestor核心化合物專(zhuān)利已于2016年1月8日到期,面對(duì)龐大的降脂藥市場(chǎng),眾多藥企均想分得一杯羹。華生制藥有幸成為首家推出Crestor仿制藥的藥企。業(yè)界預(yù)測(cè),在華生仿制藥上市后12個(gè)月內(nèi),Crestor在美國(guó)的銷(xiāo)售額將暴跌90%。
目前已知,高水平的LDL-C是心臟病發(fā)作、中風(fēng)及心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)因素,高甘油三酯也會(huì)增加心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)。瑞舒伐他汀鈣(Rosuvastatin calcium)屬于他汀類(lèi)藥物,該藥是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑,主要作用部位為肝臟。瑞舒伐他汀鈣增加了肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)目,促進(jìn)LDL的吸收和分解代謝,抑制了極低密度脂蛋白(VLDL)的肝合成,由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。
在臨床試驗(yàn)中,服用Crestor的患者中最常見(jiàn)的副作用包括頭痛、肌痛、腹痛、虛弱及核心。需要指出的是,Crestor不能用于孕婦和可能受孕的女性,因?yàn)樵撍幙赡軙?huì)對(duì)胎兒造成傷害。接受Crestor治療的女性,應(yīng)建議不要哺育其嬰兒。 (來(lái)源生物谷,原始出處:FDA approves first generic Crestor)
如何治療高血脂?其實(shí)治療高血脂的方法很多,其中藥物治療是很多高血脂患者選擇使用的方法,其中治療高血脂的藥物包括:可定、益適純、益康膠囊、舒降之、強(qiáng)力定眩片等等,有需要的患者可以在醫(yī)護(hù)人員的指導(dǎo)下選擇合適的降脂藥進(jìn)行降脂治療。
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心腦血管科藥師溫馨提示:血漿脂質(zhì)主要來(lái)源于食物,通過(guò)控制飲食,可使血漿膽固醇水平降低5%~10%,同時(shí)有助于減肥。并使降脂藥物發(fā)揮出最佳的效果。多數(shù)Ⅲ型高脂蛋白血癥患者通過(guò)飲食治療,同時(shí)糾正其他共存的代謝紊亂,??墒寡浇抵琳!?
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