藥品名稱

通用名稱:曲司氯銨膠囊
英文名稱:TrospiumChlorideCapsules

成分

本品主要成份為曲司氯銨，其化學(xué)名稱為氯化-3-二苯乙醇?；ゼ纵馆型?8-螺-1-吡咯烷。 分子式：C25H30ClNO3 分子量：427.97

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色顆粒。

適應(yīng)癥

用于膀胱過度活動(OAB)患者尿頻、尿急、尿失禁等癥狀的治療。

規(guī)格

20mg

用法用量

口服，每日2次，每次1粒?；蜃襻t(yī)囑。 嚴重的腎功能不全(肌酐清除率在10～30ml/min/1.73m2)患者的推薦劑量為每日或隔日1粒。 應(yīng)飯前空腹用水沖服，整粒服用。 應(yīng)由醫(yī)師決定服藥療程。并且在3～6月的定期隨訪時由醫(yī)師決定是否延續(xù)治療。

不良反應(yīng)

在服用曲司氯銨治療期間可出現(xiàn)抗膽堿能樣副作用，如口干、消化不良和便秘等。 常見不良反應(yīng)(＞1％)： 胃腸系統(tǒng)：口干、消化不良、便秘、腹痛、惡心。 偶見不良反應(yīng)(＜1％)： 泌尿系統(tǒng)：排尿障礙(如出現(xiàn)殘余尿)。 心血管系統(tǒng)：心動過速。 視覺系統(tǒng)：調(diào)節(jié)障礙(這常出現(xiàn)在遠視眼且未被合理糾正的患者)。 胃腸系統(tǒng)：腹瀉、腹脹。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 皮膚：潮紅。 全身：無力、胸痛。 罕見不良反應(yīng)(＜0.1％)： 泌尿系統(tǒng)：尿潴留。 心血管系統(tǒng)：快速性心律不齊。 皮膚：血管性水腫。 肝膽系統(tǒng)：輕度至中度的血清轉(zhuǎn)氨酶升高。

禁忌

患有以下疾病時禁用： 1、對曲司氯銨活性成分和其它成分過敏。 2、尿潴留，前列腺增生伴尿潴留。 3、閉角型青光眼(高眼壓)。 4、心動過速(心率快，有時心律不規(guī)則)。 5、重癥肌無力(表現(xiàn)為勞累狀況下肌肉快速疲勞)。 6、嚴重的潰瘍性結(jié)腸炎。 7、毒性巨結(jié)腸。 8、需透析的腎功能不全(肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2)。

注意事項

曲司氯銨應(yīng)慎用于以下患者： 1、幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。 2、尿流梗阻有形成尿潴留危險者。 3、自主神經(jīng)功能障礙者。 4、食道裂孔疝伴反流性食道炎者。 5、甲狀腺機能亢進，冠心病及充血性心力衰竭等非正常性的心率快速的患者。 由于曲司氯銨尚無肝損害患者使用的有效資料，因此不推薦應(yīng)用該藥在此類患者。 曲司氯銨主要通過腎臟分泌而被清除，在腎功能不全患者使用時可導(dǎo)致曲司氯銨血漿濃度的急劇升高，因此腎功能輕度和中度受損患者應(yīng)慎用本品。 在開始服用曲司氯銨前，應(yīng)排除如下病例：心血管疾病、腎臟疾病、煩渴癥和泌尿系感染及腫瘤等可導(dǎo)致尿頻、尿急和急迫性尿失禁的器質(zhì)性疾患。 當(dāng)駕車、操縱機器和從事非安全性工作時應(yīng)注意：原則上講，存在眼調(diào)節(jié)障礙的患者會降低處理道路交通和使用機器的能力。但是曲司氯銨的實驗結(jié)果并未顯示存在影響與駕駛能力關(guān)聯(lián)的身體機能的作用(視覺定位、一般反應(yīng)能力、壓力反應(yīng)能力、集中能力和運動協(xié)調(diào)能力)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無妊娠期應(yīng)用本品的可靠資料，因此孕婦和哺乳期婦女在服用本品時，應(yīng)該慎重，在由醫(yī)生進行充分的風(fēng)險/受益評估后，決定是否服用本品。

兒童用藥

12歲以下兒童禁用此藥，請把藥物放置在兒童不能觸及的地方。

老年用藥

75歲以上老年患者根據(jù)具體情況使用本品。

藥物相互作用

可能的作用有： 1．加強藥物的抗膽堿能作用：如金剛胺、三環(huán)類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組織胺和異博定；加強β-擬交感藥物的心動加速作用；降低如滅吐靈和西沙必利等藥物的正性動力作用。 2．由于曲司氯銨可影響胃腸道的動力和分泌，因此不能排除曲司氯銨會影響同時服用的其他藥物的吸收。 3．由于不能排除瓜耳膠(Guar)、消膽胺等藥物抑制曲司氯銨的吸收，因此不推薦這些藥物與曲司氯銨同用。 4．體外實驗顯示曲司氯銨可影響與藥物代謝有關(guān)的細胞色素酶P450的代謝(P4501A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。對其它的代謝無影響。 5．從臨床的隨機報道中顯示，曲司氯銨尚無其它的藥物相互作用報告。

藥物過量

曲司氯銨使用過量會導(dǎo)致嚴重的抗膽堿作用，治療時應(yīng)采用對癥治療和支持療法，對藥物過量患者還應(yīng)該進行心電監(jiān)測。當(dāng)服用曲司氯銨過量時(有意或無意)，請立即與醫(yī)師或附近的醫(yī)院聯(lián)系，獲取進一步的醫(yī)療建議。 藥物過量的特征有：抗膽堿能表現(xiàn)，如視力障礙、心動過速、口干和皮膚潮紅等。這些情況可用擬副交感藥物治療，如新斯的明。若患者出現(xiàn)青光眼，則可用毛果蕓香堿局部治療。

藥理毒理

本品為人工合成的具有四個銨基結(jié)構(gòu)的托品酸衍生物，屬副交感神經(jīng)阻滯藥，作用類似于阿托品，其主要通過與內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿競爭性結(jié)合突觸后膜M-受體而起作用，對有副交感神經(jīng)支配的器官起著降低副交感神經(jīng)張力，去除因副交感神經(jīng)引起的平滑肌痙攣的作用，對胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過血腦屏障，不會產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。 兩種嚙齒動物的急性和慢性毒性試驗顯示：可觀察到的副作用是由于藥效活性的提高所致，而不是特異性的靶器官毒性，而且沒有性別間的差異。在最大耐受劑量下無生殖毒性，體內(nèi)體外實驗顯示無致基因突變效應(yīng)和致癌效應(yīng)。

藥代動力學(xué)

口服本品20～60mg，藥代動力學(xué)參數(shù)Cmax和AUC0-inf與劑量成比例，當(dāng)與高脂肪含量的早餐同服時，其生物利用度明顯減少。 單劑量口服時，本品藥代動力學(xué)參數(shù)個體差異很大，有關(guān)吸收和排泄參數(shù)的變異系數(shù)高達45％～65％；靜脈給予時，藥代動力學(xué)參數(shù)個體差異明顯變小。 年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品后，平均絕對生物利用度為9.6±4.5％。 老年人藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯變化。由于本品主要通過腎臟排泄，因此腎損害時會影響本品的藥代動力學(xué)，肌酐清除率小于40ml/min的慢性腎衰患者應(yīng)適當(dāng)減少劑量。 體外試驗提示本品蛋白結(jié)合率很高，大約50％以上。 靜脈給予同位素標(biāo)記的本品，90％通過尿液和糞便排泄，大約分別為70％和20％。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

10粒*1板*1盒。

有效期

24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20140031

生產(chǎn)企業(yè)

壽光富康制藥有限公司