藥品名稱

藥品名稱：別嘌醇片
英文名稱:AllopurinolTablets

成分

本品主要成份為本品主要成份為別嘌醇。 化學(xué)名稱：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇。 分子式:C5H4N4O 分子量:136.11

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

用于①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；②反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③痛風(fēng)石；④尿酸性腎結(jié)石和（或）尿酸性腎??；⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

規(guī)格

0.1g

用法用量

口服成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。

不良反應(yīng)

（1）皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 （2）胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 （3）白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。 （4）其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。 （5）國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

禁忌

對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。

注意事項(xiàng)

（1）本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因?yàn)楸酒反偈鼓蛩峤Y(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。 （2）本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應(yīng)用。 （3）服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 （4）本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。 （5）本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 （6）與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。 （7）用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。 （8）有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。 （9）用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

兒童用藥劑量應(yīng)酌情調(diào)整。

老年用藥

老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。

藥物相互作用

（1）飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量?？刂仆达L(fēng)和高尿酸血癥時，應(yīng)用本品要注意用量的調(diào)整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。 （2）本品與氨芐西林同用時，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。 （3）本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應(yīng)可加強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。 （4）本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少1/4～1/3。 （5）本品與環(huán)磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。 （6）本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結(jié)石形成的可能。 （7）不宜與鐵劑同服。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

藥代動力學(xué)

本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時血藥濃度可達(dá)峰值，在肝臟臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

塑料瓶裝，100片/瓶。

有效期

36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H44021492

生產(chǎn)企業(yè)

廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠