藥品名稱

通用名稱：替吉奧膠囊 商品名稱：愛斯萬
英文名稱：TegafurGimeracilOteracilPotassiumCapsule
漢語拼音：Tiji‘a(chǎn)oJiaonang

成份

呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羥吡啶，氧晴鎂鉀（OXO植物生長抑制素），替加氟 治療晚期胃癌新藥--安爾欣TS-1 自上世紀(jì)60年代以來，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎(chǔ)用藥，目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的規(guī)范方案中均包含5-Fu或其衍生物。 TS-1是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。 其三種組分的作用如下：FT是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。 CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長時(shí)間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。 Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5－Fu毒性的作用。 TS-1與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。 在日本，TS-1于1999年被批準(zhǔn)用來治療晚期胃癌，2001年被批準(zhǔn)用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準(zhǔn)用來治療結(jié)直腸癌，2004年被批準(zhǔn)用來治療非小細(xì)胞肺癌。 多年的臨床應(yīng)用證明，TS-1是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì)，日本目前晚期胃癌的化療，有80％以上的病例使用TS-1，治療有效率（CR＋PR）可達(dá)44.6％。

作用機(jī)理

TS-1其中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而干擾DNA的合成。 而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶，達(dá)到延長藥物的作用時(shí)間。TS-1其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護(hù)劑。

適應(yīng)癥

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

用法用量

A：體表面積〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天再重復(fù)。 B：體表面積在1.25平方米和1。5平方米之間的患者，每次用50MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天再重復(fù)。 C：體表面積〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期，間隔14天再重復(fù)。 D：如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時(shí)間可以縮短為7天。每次用量可以依次調(diào)高到50MG，60MG，75MG。 E：不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯(lián)用。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制。 2.肝功能損傷，食欲減退，轉(zhuǎn)氨酶升高 3.嚴(yán)重腹瀉的發(fā)生率0.4％ 4.嚴(yán)重腸炎的發(fā)生率0.2％ 5.間質(zhì)性肺炎的發(fā)生率0.4％ 6.嚴(yán)重口腔潰瘍和出血的發(fā)生率0.2％ 7.可能發(fā)生急性腎衰。 8.可能發(fā)生皮膚毒性。 9.可能發(fā)生嗅覺缺失癥。

單位

盒

規(guī)格

20mg*140粒

批準(zhǔn)文號

注冊證號H20130816

生產(chǎn)企業(yè)

大鵬藥品工業(yè)株式會(huì)社德島工廠 TaihoPharmaceuticalCo.,Ltd.TokushimaPlant