藥品名稱

通用名稱：硫酸特布他林霧化吸入用溶液 商品名稱：博利康尼
英文名稱：TerbutalineSulfateNebuliserSolution
漢語拼音：Liusuantebutalinwuhuaye

成分

本品主要成分為硫酸特布他林。 化學(xué)名稱：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1) 分子式：（C12H19NO3）2?H2SO4 分子量：548.66

性狀

本品為無色至淡黃色澄清溶液。

適應(yīng)證

緩解支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫及其它肺部疾病所合并的支氣管痙攣。

規(guī)格

2ml:5mg

用法用量

劑量應(yīng)個(gè)體化。只能通過霧化器給藥。無需稀釋備用。 成人及20kg以上兒童: 經(jīng)霧化器吸入1個(gè)小瓶即5mg（2mL）的藥液，可以每日給藥3次。 20kg以下的兒童: 經(jīng)霧化器吸入半個(gè)小瓶即2.5mg（1mL）的藥液。每日最多可給藥4次。 給藥控制: 因?yàn)榛颊叩撵F化吸入技術(shù)經(jīng)常不正確，所以應(yīng)當(dāng)定期檢查患者的霧化吸入技術(shù)。 使用硫酸特布他林霧化吸入用溶液方法： 握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動(dòng)瓶蓋以開啟瓶蓋（見附圖）。 將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。 本品可在霧化器中穩(wěn)定存放24小時(shí)。 內(nèi)袋開封后，其中的單劑量藥液應(yīng)在3個(gè)月內(nèi)使用。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)的程度和劑量相關(guān)。 在使用推薦劑量時(shí)全身的不良反應(yīng)的發(fā)生率低。大多數(shù)不良反應(yīng)報(bào)告是擬交感神經(jīng)胺類的特性反應(yīng)，一般在用藥1-2周后逐漸消退。 詳見說明書

禁忌

對硫酸特布他林或處方中任一成份過敏者。

注意事項(xiàng)

嚴(yán)重的心血管疾病（例如：缺血性心臟病、快速性心律失?；蛑囟刃牧λソ撸?、未得到控制的甲狀腺毒癥、未經(jīng)治療的低鉀血癥及易患窄角型青光眼的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 本品可能會(huì)引起心血管癥狀。一些來自于上市后數(shù)據(jù)和已發(fā)表文獻(xiàn)的證據(jù)表明,有罕見發(fā)生心肌缺血與β2受體激動(dòng)劑有關(guān)。對于正接受本品治療的患有嚴(yán)重心臟疾?。ㄈ缛毖孕呐K病、心律失?；蛑囟刃牧λソ撸┑幕颊?如果他們出現(xiàn)胸痛或其他心臟疾病惡化的癥狀,應(yīng)建議馬上就醫(yī)。應(yīng)仔細(xì)評估呼吸困難和胸痛等癥狀，因?yàn)楹粑到y(tǒng)疾病或心臟疾病都可能引起這些癥狀。 β2受體激動(dòng)劑可能會(huì)引起低鉀血癥，當(dāng)本品與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿劑合用及缺氧都可能加重低鉀血癥。因此，對高?；颊邞?yīng)監(jiān)測血鉀水平，特別是在用高劑量硫酸特布他林治療重度哮喘時(shí)。 低鉀血癥可增加心律失常的傾向。由于低鉀血癥也會(huì)增加洋地黃中毒風(fēng)險(xiǎn)，因此建議特別關(guān)注接受毛地黃糖苷治療的患者。 β2受體激動(dòng)劑可增加高血糖風(fēng)險(xiǎn)，建議對伴有糖尿病的患者在開始使用特布他林時(shí)應(yīng)監(jiān)測血糖。對妊娠糖尿病患者，需特別注意高血糖和酮癥酸中毒風(fēng)險(xiǎn)增加。胰島素劑量因此可能需要調(diào)整。本品不應(yīng)是哮喘慢性持續(xù)期患者的唯一治療方法。對本品緩解治療無應(yīng)答的哮喘慢性持續(xù)期患者，建議使用吸入性糖皮質(zhì)激素治療，以達(dá)到治療控制并加以維持。如果患者對本品的治療沒有反應(yīng)，這可能表示需要緊急的醫(yī)療咨詢或治療。哮喘控制的突然和逐步惡化會(huì)潛在危及生命。應(yīng)告知患者，如果原先有效的劑量不再產(chǎn)生相同的緩解作用，則應(yīng)咨詢醫(yī)生。這可能是哮喘加重的征兆，可能需要重新評估治療。對18個(gè)月以下的兒童的治療可能并不總有良好的效果。急性治療哮喘可能致氧飽和度進(jìn)一步降低，在一些病歷病例報(bào)道在眼部單用異丙托溴銨噴霧劑或聯(lián)合使用腎上腺素β2受體激動(dòng)劑的患者發(fā)生眼部異常（如散瞳、眼內(nèi)壓增高、窄角型青光眼、眼部疼痛）。眼睛疼痛或不適、視物模糊、虹視或色視現(xiàn)象、同時(shí)伴有因結(jié)膜或角膜腫脹的眼睛發(fā)紅，可能是窄角型青光眼的癥兆。如果出現(xiàn)這些癥狀，必須給予縮瞳劑并及時(shí)咨詢?？漆t(yī)生。若硫酸特布他林意外進(jìn)入眼睛，應(yīng)用流水沖洗眼睛。對駕駛及使用機(jī)器能力的影響：本品對駕駛及使用機(jī)器能力沒有影響或影響可忽略。配伍禁忌：本品霧化液不可與堿性溶液即pH大于7的溶液混合。運(yùn)動(dòng)員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦懷孕期用藥無已知危險(xiǎn)，但仍建議懷孕的前三個(gè)月慎用。由于具有抑制宮縮作用，在妊娠末期應(yīng)慎用本品。曾有報(bào)道指出，孕婦采用β2受體激動(dòng)劑治療后的早產(chǎn)新生兒發(fā)生一過性的低血糖癥。哺乳期特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時(shí)不會(huì)對乳兒產(chǎn)生不良影響。生育能力尚無對人類生育能力潛在影響的數(shù)據(jù)。在雌性和雄性大鼠的試驗(yàn)中，未觀察到本品對生育能力的影響。

兒童用藥

參見[用法用量]。

老年用藥

同成人。

藥物相互作用

鹵化麻醉劑 使用β2激動(dòng)劑的患者必須謹(jǐn)慎使用鹵化麻醉劑，因?yàn)樗鼈儠?huì)增加心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。二者聯(lián)用需調(diào)整劑量。如有可能，應(yīng)至少在預(yù)定使用鹵化麻醉劑進(jìn)行麻醉之前6小時(shí)停用特布他林治療 β受體阻滯劑 β受體阻滯劑(包括滴眼液)，特別是非選擇性B受體阻滯劑會(huì)部分或完全抑制β2受體激動(dòng)劑的作用。 鉀消耗劑 由于β受體激動(dòng)劑的低鉀血癥作用，應(yīng)在仔細(xì)評估藥物效益與風(fēng)險(xiǎn)后，尤其是低鉀血癥導(dǎo)致心律失常等風(fēng)險(xiǎn)增加，謹(jǐn)慎合用本品和利尿劑、甲基黃瞟吟和糖皮質(zhì)激素等增加低鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)的鉀消耗劑(參見[注意事項(xiàng)])。聯(lián)合用藥可能需要?jiǎng)┝空{(diào)整。

藥物過量

毒性：1歲兒童使用2mg無癥狀。在2-4歲兒童，5-10mg引起輕微中毒，10-30mg輕-中度中毒，30-45mg中度中毒。在成人洗胃后，250mg中度中毒，350mg中度至重度中毒。皮下注射，1歲兒童1.35mg、成人1.75mg引起心動(dòng)過速。癥狀：惡心、嘔吐、頭痛、焦慮、易激惹、興奮、震顫、瞌睡。可能發(fā)生驚厥、心動(dòng)過速、室上性和室性心律失常、心悸、血壓升高或降低。代謝性酸中毒、高血糖和低鉀血癥。嚴(yán)重的病例可能有橫紋肌溶解和腎功能衰竭。治療：如果需要，以活性炭洗胃，監(jiān)測心電圖。無哮喘、有癥狀的心動(dòng)過速必須給予美托洛爾(或阿替洛爾)或普萘洛爾(或另一種非選擇性β受體阻滯劑)，而伴有哮喘者則首推唯拉帕米。伴有哮喘的室性心律失常，給予利多卡因，其他室性心律失常給予美托洛爾或普萘洛爾治療。治療焦慮：地西泮5-10mg靜脈注射(兒童0.1-0.2mg／kg)。必須糾正低血鉀血癥和代謝性酸中毒。其它對癥治療。

藥理毒理

特布他林是一種腎上腺素β2受體激動(dòng)劑，通過選擇性興奮β2受體擴(kuò)張支氣管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纖毛清潔功能，從而加速黏液分泌物的清除。在毒理學(xué)研究中觀察到的特布他林的重要毒性-作用是局灶性心肌壞死。該類型心臟毒性是這類藥物廣為人知的作用。在口服劑量高達(dá)50mg/kg時(shí)，本品對雄性和雌性大鼠的生育能力沒有影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸入的特布他林在數(shù)分鐘內(nèi)起作用，作用持續(xù)6小時(shí)。特布他林的代謝主要通過與硫酸結(jié)合的方式代謝并以硫酸結(jié)合物形式排泄。不產(chǎn)生活性代謝物。

貯藏

避光，密封保存

包裝

低密度聚乙烯安瓿瓶蓋，20支/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20160086

批準(zhǔn)文號

注冊證號H20140108

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AstraZenecaAB

核準(zhǔn)日期

2009年2月01日

修改日期

2017年1月29日