藥品名稱

商品名稱：思力華
通用名稱：噻托溴銨粉吸入劑
英文名稱：TiotropiumBromidePowderforInhalation

性狀

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。

藥理毒理

藥理學(xué)特性 噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效，特異性的抗毒蕈堿藥物，臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對(duì)素蕈堿受體亞型M1-M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑機(jī)松馳。此作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時(shí)以上，作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢，其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部（支氣管）選擇性的，由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 噻托溴銨與M3受體的解離比與M3受體快，在體外研究中，其對(duì)M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者顯著而長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品吸收迅速，0.5～1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值(Cmax)，半衰期(t1/2)為2小時(shí)，部分以葡萄糖醛酸結(jié)合物從尿中排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，體內(nèi)以腎濃度最高，其次為肝、血漿、氣管、肺、腎上腺、心、腦?？诜竽蚣凹S中的排泄量為給藥量的24％～45％，部分經(jīng)膽汁中排泄，提示有肝腸循環(huán)存在。

適應(yīng)癥

用于治療支氣管哮喘、慢性氣管炎、喘息型支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所引起的呼吸困難。尤其適用于需要長(zhǎng)期服用腎上腺素β2受體激動(dòng)藥的患者和夜間發(fā)作型的哮喘患者。

用法用量

噻托溴銨的推薦劑量為每日一次，每次應(yīng)用HandiHaler(藥粉吸入器)吸入裝置吸入一粒膠囊。本品只能用HandiHaler(藥粉吸入器)吸入裝置吸入。不應(yīng)超過(guò)推薦劑量使用。噻托溴銨膠囊不得吞服。

不良反應(yīng)

1.循環(huán)系統(tǒng)：偶見心動(dòng)過(guò)速、室性期外收縮、面部潮紅、胸部壓迫感等。 2.神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭痛、震顫、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗等，罕見耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈等。 3.消化系統(tǒng)：偶見噯氣、腹痛、胃酸過(guò)多等。 4.過(guò)敏反應(yīng)：偶見瘙癢，罕見皮疹，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。 5.其它：偶見口渴、疲勞、倦怠感等。 6.耐受性：常規(guī)使用本品可產(chǎn)生與其它長(zhǎng)效腎上腺素β2受體激動(dòng)藥及短效β2受體激動(dòng)藥類似的影響，如支氣管擴(kuò)張的失敏。

禁忌

1.對(duì)本品過(guò)敏者。 2.本品不宜用于治療急性支氣管痙攣。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)心血管功能紊亂者。(2)糖尿病患者。(3)使用洋地黃者。(4)肝功能不全者。(5)低鉀血癥患者。(6)嗜鉻細(xì)胞瘤患者。(7)腎功能不全者。(8)甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者。(9)高血壓患者。 2.依病情及年齡調(diào)節(jié)劑量。 3.正確使用本品無(wú)療效時(shí)應(yīng)停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。

兒童用藥

早產(chǎn)兒和新生兒的用藥安全性尚未確定。

老年患者用藥

高齡患者服用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。

藥物相互作用

1.本品與腎上腺素及異丙腎上腺素等兒茶酚胺合用時(shí)，可能引起心律不齊，甚至可能導(dǎo)致心搏停止。 2.本品可增加洋地黃類藥物導(dǎo)致心律失常的易感性。 3.皮質(zhì)類固醇類藥和本品均可引起血鉀濃度降低，如果兩者合用，可加重血鉀濃度的降低，并有可能發(fā)生高血糖癥。 4.本品與利尿藥合用，可增加發(fā)生低鉀血癥的危險(xiǎn)性。 5.本品可增強(qiáng)潘庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6.本品與單胺氧化酶抑制藥合用，可出現(xiàn)毒副反應(yīng)。 7.本品與茶堿合用，可增加發(fā)生低鉀血癥的危險(xiǎn)性。

藥物過(guò)量

連續(xù)過(guò)量使用本品可引起心律失常甚至心搏停止。

貯藏

保存于25°C以下，不得冷凍。

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20140933

生產(chǎn)企業(yè)

德國(guó)勃林格殷格翰公司