藥品名稱

藥品名稱：美沙拉秦栓劑 商品名稱：頗得斯安（PENTASA）
英文名稱：MesalazineSuppositories
漢語拼音：MeishalaqinShuanji

成份

主要成份：美沙拉秦。 化學名稱：5-氨基水楊酸 化學結構式： 分子式：C7H7NO3 分子量：153.137

性狀

本品為帶淺棕色花斑的類白色至淺棕色栓劑。

適應癥

本品用于直腸型潰瘍性結腸炎的治療。 某些患者在醫(yī)生建議下可合用美沙拉秦片劑。

規(guī)格

1g

用法用量

推薦劑量：每日1枚（1g），置入直腸部位。 一般急性期的治療需要持續(xù)2-4周，根據(jù)病程可以延長給藥時間，本品可以長期使用。 使用指導： 1.使用本栓劑前應先排便。 2.用指套將本栓劑從肛門塞入，直達遇有稍瞬即失阻力的位置。 3.為便于塞入本栓劑，可用水貨乳膏潤濕； 4.若本栓劑在十分鐘內(nèi)流瀉，需重新塞入另一栓劑； 5.指套用后廢棄。

不良反應

臨床試驗中美沙拉秦最常見的不良反應是腹瀉（3％）、惡心（3％）、腹痛（3％）、頭痛（3％）、嘔吐（1％）和皮疹（1％）。 偶見超敏反應及藥物熱。 本品直腸給藥會出現(xiàn)局部反應，如瘙癢、直腸不適和增加便意。

禁忌

本品禁用于： 1.對本品、水楊酸類藥物及其賦型劑過敏者 2.嚴重肝和/或腎功能不全者 3.胃或十二指腸潰瘍者 4.出血傾向增加者

注意事項

1、對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險。 2、肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。 3、應定期監(jiān)測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕或者哺乳的患者慎用本品，只有當處方醫(yī)生判斷其益處大于危險性時方可使用。

兒童用藥

本品禁用于兩歲以下兒童。 兒童使用本品的臨床文獻有限。只有治療的益處大于風險時才推薦用于兩歲以上兒童。

老年用藥

老年患者無需調(diào)整劑量。

藥物相互作用

1.本品與腎上腺皮質(zhì)激素同時使用可能增加胃腸道出血的危險。 2.本品與抗凝藥物同時使用會增加出血傾向。 3.本品與磺酰脲類口服降糖藥同時使用可能增加其降糖作用。 4.本品與螺內(nèi)酯和呋塞米同時使用可能降低其利尿作用。 5.本品與丙磺舒和苯磺唑酮同時使用可能降低其排尿酸作用。 6.本品與抗代謝藥（如甲氨蝶呤、疏基嘌呤和硫唑嘌呤）同時使用可能增加毒性。 7.本品與利福平同時使用可能降低其拮抗作用。 8.一例合并使用本品美沙拉秦和疏基嘌呤的患者出現(xiàn)全血細胞減少。 9.美沙拉秦與硫唑嘌呤或6-疏基嘌呤聯(lián)合用藥，易出現(xiàn)骨髓抑制反應，并有藥物相互傾向，作用機制尚不明確。建議對白血球進行定期監(jiān)測，并相應調(diào)整疏基嘌呤的用量。

藥物過量

由于本品知己和藥代動力學的特點，藥物過量的危險很小。本品藥物過量的經(jīng)驗有限，已無知的解毒劑，可以進行補液和靜脈滴注電解質(zhì)以促進利尿。 藥物過量的一般處理措施：在酸中毒和堿中毒時：重新建立酸堿平衡，補充電解質(zhì)；脫水和低血糖：補液和補糖。

藥理毒理

美沙拉秦栓與炎性腸道組織直接作用，并不通過吸收產(chǎn)生藥理作用。炎性腸道疾病患者的炎性腸道組織出現(xiàn)白細胞移行加快，異常細胞因子和花生四烯酸代謝物的產(chǎn)生增多，特別是白三烯B4及自由基形成增多。美沙拉秦能夠抑制白細胞的趨化作用，降低細胞因子和白三烯的產(chǎn)生，清除自由基。目前尚不清楚何種作用機制在臨床治療中發(fā)揮主要作用。

藥代動力學

美沙拉秦的治療作用主要依賴藥物與腸道粘膜病變部位的局部接觸狀況。本藥物在腸道遠端釋放高濃度的美沙拉秦，且全身吸收少。健康受試者每日應用2克(1克×2次)，藥物穩(wěn)態(tài)時的尿液回收試驗表明，給予栓劑后約有小于10％的劑量被吸收。

貯藏

密閉，室溫（15-25℃）干爽處保存。

包裝

雙鋁水泡眼包裝，7枚/板，28枚/盒；5枚/板，10枚/盒

有效期

36個月

執(zhí)行標準

JX20080110

進口藥品注冊證號

國藥準字HJ20160582

公司及生產(chǎn)廠

公司：輝凌(德國)制藥有限公司（FerringGmbH） 地址：Wittland11,D-24109Kiel,FederalRepublicofGermany 生產(chǎn)廠：FerringInternationalCenterSA 包裝廠：輝凌國際制藥（瑞士）有限公司