藥品名稱

商品名：輔舒良 通用名：丙酸氟替卡松鼻噴霧劑

成分

本品的主要成分是丙酸氟替卡松，其化學(xué)名稱為6，9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6α，11β，16α，17α）-S-（氟甲基）酯，分子式為C25H31F3O5S，分子量為500.6。本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混懸液，通過一定量噴霧泵將藥液噴于鼻粘膜局部。每100mg藥液中除了含50ug丙酸氟替卡松之外，還含有微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉、右旋糖、吐溫80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻噴霧劑裝在琥珀色玻璃瓶內(nèi)，玻璃瓶與定量噴霧泵、鼻接合器及防塵蓋相連，當(dāng)按照推薦劑量使用時，每瓶可提供120噴。

藥理作用

丙酸氟替卡松是一種作用于局部的皮質(zhì)激素，具有較高的治療指數(shù)和強效的抗炎活性。當(dāng)它局部作用于鼻粘膜時，未檢測出其全身性活性，因而對下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制作用極小。

藥代動力學(xué)

本藥的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低，平均值為0.51％，中值為0.36％。靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學(xué)與劑量成正比。由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（<1％）。丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛（Vss約為300L），血漿蛋白結(jié)合率為91％。靜脈給藥后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1L/分，表明廣泛的肝臟代謝。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內(nèi)，其血漿峰濃度減少約98％，這與終末半衰期（約為8小時）有關(guān)?？诜岱婵ㄋ珊?，87-100％以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦-垂體-腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發(fā)生全身反應(yīng)的差異很大，所以應(yīng)采用能有效地控制癥狀的最小劑量。本藥的最大療效會在治療后3-4天獲得。

適應(yīng)癥

預(yù)防和治療季節(jié)性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。

用法用量

成人和12歲以上兒童：每日1次，每個鼻孔各2噴，以早晨用藥為好，某些患者需每日2次，每個鼻孔各2噴。當(dāng)癥狀得到控制時，維持劑量為每日1次，每鼻孔各1噴。若癥狀復(fù)發(fā)，可相應(yīng)增加劑量，每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。老年患者用量同成年患者。4-11歲的兒童：每日1次，每個鼻孔各1噴。某些患者需每日2次，每鼻孔各1噴，最大劑量為每鼻孔不超過2噴。本藥僅用于鼻腔吸入。

不良反應(yīng)

經(jīng)鼻應(yīng)用皮質(zhì)激素后曾有發(fā)生鼻中隔穿孔的報道，但極為罕見，通常見于作過鼻手術(shù)的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應(yīng)，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道，罕有過敏性/過敏樣反應(yīng)和支氣管痙攣的報道。長期、大劑量經(jīng)鼻腔給予皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致全身性反應(yīng)。

禁忌

對本藥的任何組成成分過敏者禁用。

注意事項

鼻腔感染時，應(yīng)予恰當(dāng)治療。經(jīng)鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制，如果有證據(jù)表明用藥超過推薦的劑量，則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間，考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時，若由全身應(yīng)用皮質(zhì)激素治療轉(zhuǎn)換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑，必須特別謹慎小心。雖然對于大多數(shù)患者來說，丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節(jié)性過敏性鼻炎，但是在受到嚴重的夏季過敏源激發(fā)時，在某些情況下，應(yīng)進行適當(dāng)?shù)妮o助治療，特別是要控制眼部癥狀。不良反應(yīng)的發(fā)生與患者的個體差異和所使用的類固醇不同而異。長期大劑量經(jīng)鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應(yīng)。當(dāng)對鼻腔給以超過劑量的類固醇時，可造成對腎上腺功能的顯著抑制，如果有證明表明用藥超過推薦的劑量，則應(yīng)在應(yīng)激或擇期手術(shù)期間考慮給予其他全身性類固醇。運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕期：尚無充分證據(jù)表明人在懷孕期應(yīng)用此藥是否安全。給懷孕的動物使用皮質(zhì)激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宮內(nèi)生長遲緩。然而，只有在大量地全身應(yīng)用皮質(zhì)激素的情況下才會發(fā)生。這種作用發(fā)生于人類的危險性可能很小。而直接經(jīng)鼻腔用藥時，全身皮質(zhì)激素的水平很低。正如其他藥物一樣，懷孕期間使用本藥時，需權(quán)衡其益處和可能的危險性。哺乳期：丙酸氟替卡松是否會分泌到人乳中，尚無研究。在對哺乳期實驗大鼠皮下應(yīng)用丙酸氟替卡松后，當(dāng)血漿中測得藥物時，發(fā)現(xiàn)乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而，在按照推薦劑量給患者鼻內(nèi)噴入丙酸氟替卡松時，血漿藥物水平可能很低。當(dāng)給哺乳的母親使用丙酸氟替卡松時，應(yīng)權(quán)衡藥物益處及對母親和嬰兒的潛在危害。

兒童用藥

曾有報道，在允許的劑量下經(jīng)鼻腔使用某些類固醇，會引起兒童發(fā)育遲緩。對長期需要這種治療的兒童患者，應(yīng)定期監(jiān)測其身高。如果生長變慢，應(yīng)減量治療，盡可能使用可有效控制癥狀的最低劑量。此外，應(yīng)考慮向兒科專家咨詢。

藥物相互作用

未見報道。

藥物過量

目前尚無資料報道短期或長期過量應(yīng)用丙酸氟替卡松的不良后果，健康志愿受試者經(jīng)鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，療程7天，未曾發(fā)現(xiàn)影響下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。長期口腔吸入或口服高劑量的皮質(zhì)激素可引起對丘腦-垂體-腎上腺軸功能的抑制。

用藥須知

使用前輕輕搖動藥瓶。

貯藏

30°C以下可貯藏

有效期

36個月

執(zhí)行標準

注冊標準JX20100068

批準文號

國藥準字HJ20140117

貯藏

室溫密閉保存

包裝

丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑裝在琥珀色玻璃瓶內(nèi)，玻璃瓶與定量噴霧泵、鼻接合器及防塵蓋相連，當(dāng)按照推薦劑量使用時，每瓶可提供60或120噴。每盒一瓶。

生產(chǎn)廠家

企業(yè)名稱：GlaxoWellcome,S.A.