藥品名稱

通用名稱：鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑商品名稱：愛(ài)賽平?AZEP?
英文名稱：AzelastineHydrochlorideNasalSpray
漢語(yǔ)拼音：YansuanDanzhuositingBipenwuji

成份

本品主要成份為鹽酸氮?斯汀?；瘜W(xué)名稱：（左右旋）-4-（氯苯基）甲基-2-（六氫-1-甲基-1H-環(huán)己亞-4-胺）-（2H）-二氮雜萘酮氯化氫

性狀

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清液體。

適應(yīng)癥

季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）常年性過(guò)敏性鼻炎

規(guī)格

10ml：10mg，60噴，每噴0.14mg

用法用量

用法：噴藥時(shí)保持頭部直立（見(jiàn)使用方法） 用量：1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相當(dāng)于每日0.56mg鹽酸氮?斯汀劑量）或遵醫(yī)囑。在癥狀消失前應(yīng)堅(jiān)持使用本品。

不良反應(yīng)

按照以下慣例對(duì)不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行分類。 免疫系統(tǒng)疾病十分罕見(jiàn)：超敏反應(yīng)；各類神經(jīng)系統(tǒng)疾病常見(jiàn)：若給藥方法不正確（如頭部后仰，詳見(jiàn)使用方法）會(huì)有苦味的感覺(jué)，偶爾會(huì)產(chǎn)生惡心的癥狀； 十分罕見(jiàn)：眩暈；呼吸系統(tǒng)，胸及縱膈疾病偶見(jiàn)：噴藥時(shí)可能會(huì)對(duì)發(fā)炎的鼻粘膜產(chǎn)生刺激（例如刺痛、鼻癢）、噴嚏和鼻衄；胃腸系統(tǒng)疾病罕見(jiàn)：惡心；皮膚和皮下組織類疾病十分罕見(jiàn)：皮疹、瘙癢、蕁麻疹；全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)十分罕見(jiàn)：疲乏（疲倦、乏力）、頭暈或虛弱，這些也可由疾病本身所導(dǎo)致。

禁忌

對(duì)本品活性成份或任一輔料超敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1?僅限于鼻腔內(nèi)局部使用，避免接觸口腔、眼部等。2?用藥期間應(yīng)盡量避免服用含酒精的飲料。3?如正在服用或最近使用過(guò)某種藥物，應(yīng)告知醫(yī)生。4?應(yīng)放置于兒童接觸不到的地方。對(duì)駕車與操作機(jī)器的影響：十分罕見(jiàn)：疲乏、疲倦、乏力、頭暈或虛弱可能由疾病本身引起，也可能當(dāng)使用本品時(shí)出現(xiàn)。這些情況可能會(huì)使駕駛和使用機(jī)械的能力下降。因此當(dāng)跟酒精或者其他降低反應(yīng)力的藥物合用時(shí)，應(yīng)該特別注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

生育力在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，口服給藥后可觀察到對(duì)生育力的影響。妊娠期對(duì)動(dòng)物進(jìn)行超大劑量的藥物試驗(yàn)并沒(méi)有產(chǎn)生與藥物相關(guān)的致畸反應(yīng)，但對(duì)于妊娠前3個(gè)月婦女，治療上不推薦使用該藥物。哺乳期哺乳期婦女不應(yīng)使用本品，因?yàn)楸酒吩诓溉槠诘陌踩詳?shù)據(jù)尚未充分建立。

兒童用藥

6歲及6歲以上兒童用藥同成人用法用量。5歲及5歲以下兒童不推薦使用。

老年用藥

見(jiàn)用法用量。

藥物相互作用

迄今為止，尚無(wú)藥物相互作用的報(bào)告。

藥物過(guò)量

尚無(wú)人使用中毒劑量的實(shí)例。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明一旦發(fā)生藥物服用過(guò)量或中毒，中樞神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)發(fā)生紊亂。須對(duì)癥治療，無(wú)已知的解毒劑。

藥理毒理

藥理作用鹽酸氮?斯汀是一種選擇性組胺H1受體拮抗劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，高濃度的鹽酸氮?斯汀可以阻止過(guò)敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放（例如：白三烯、組胺、5-羥色胺）。毒理研究重復(fù)給藥毒性大鼠和犬重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，超過(guò)人體每日最大劑量75倍時(shí)觀察到一般毒性癥狀。大鼠在劑量超過(guò)人每日口服治療劑量的200倍（根據(jù)體重計(jì)算）時(shí)，肝臟重量增加、胞體增大、脂肪浸潤(rùn)、血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）升高、腎臟重量增加、尿素、尿量、鈉、鉀和氯的排泄增加，肝臟和腎臟為毒性靶器官。幼齡和成年動(dòng)物的無(wú)毒性劑量高于人體每日最大口服治療劑量的30倍。大鼠及犬連續(xù)6個(gè)月鼻腔給予最大可能的鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑劑量（根據(jù)體重計(jì)算，分別約為人體鼻腔治療劑量的130倍、25倍），未出現(xiàn)局部或器官特異性毒性。遺傳毒性鹽酸氮?斯汀在Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)和大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)中均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀劑量達(dá)30mg/kg[以mg/m2計(jì)算，約為人體每日最大推薦鼻內(nèi)劑量（MRHDID）1.096mg的270倍]，對(duì)雄性和雌性的生育力及生殖功能未見(jiàn)明顯影響。在68.6mg/kg劑量下（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的610倍），雌性大鼠發(fā)情周期延長(zhǎng)，交配活動(dòng)、妊娠次數(shù)減少，黃體數(shù)和著床數(shù)降低，但著床前丟失率未增加。胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)小鼠在器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀68.6mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的300倍），可引起母體毒性如體重降低，導(dǎo)致胚胎或胎仔死亡、畸形（腭裂、短尾或無(wú)尾、肋骨融合、缺失或分支）、骨化延遲及胎仔體重降低。在3mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為成人MRHDID的15倍）時(shí)，未見(jiàn)胎仔及母體毒性。大鼠在妊娠期第7~17天的器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的270倍），母體未見(jiàn)明顯毒性，胎仔可見(jiàn)畸形（缺趾或短趾）、骨化延遲及骨骼變異。68.6mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的610倍）劑量，可引起胚胎-胎仔死亡、胎仔體重降低及嚴(yán)重的母體毒性。2mg/kg/日劑量（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的20倍）對(duì)胎仔和母體未見(jiàn)明顯影響。兔在妊娠第6~18天經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的530倍），可導(dǎo)致流產(chǎn)、骨化延遲、胎仔體重降低及嚴(yán)重的母體毒性。0.3mg/kg/日劑量（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的5倍）未見(jiàn)胎仔及母體毒性。圍產(chǎn)期發(fā)育毒性試驗(yàn)：大鼠在妊娠晚期至哺乳期（妊娠第17天至哺乳期第21天）經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，約為MRHDID的270倍），對(duì)幼仔發(fā)育未見(jiàn)不良影響。動(dòng)物試驗(yàn)中，少量鹽酸氮?斯汀可透過(guò)胎盤(pán)并分泌到乳汁中。致癌性SD大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達(dá)30mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，分別約為成人和兒童MRHDID的270倍、240倍）；NMRI小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達(dá)25mg/kg/日（以mg/m2計(jì)算，分別約為成人和兒童MRHDID的110、100倍），均未見(jiàn)致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服給藥后，鹽酸氮?斯汀能夠迅速被人體吸收，絕對(duì)生物利用度為81％。食物對(duì)吸收無(wú)影響。主要分布在周圍組織（80％-90％），尤其是在肺、皮膚、肌肉、肝臟和腎臟中，僅有微量分布在腦中，蛋白結(jié)合水平相對(duì)較低。單次給予鹽酸氮?斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮?斯汀為20小時(shí)，具有治療作用的活性代謝產(chǎn)物N-去甲氮?斯汀大約為45小時(shí)。已證明具有劑量線性動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。本品及其代謝物大約有75％經(jīng)糞便排泄，大約25％經(jīng)腎臟排泄。最重要的代謝途徑是環(huán)羥基化、N-二甲基化和氮雜環(huán)的氧化開(kāi)環(huán)反應(yīng)。過(guò)敏性鼻炎患者使用日總劑量為0.56mg的鹽酸氮?斯?。ɡ缑總?cè)鼻孔每次1噴，每日2次）2小時(shí)后，觀察到鹽酸氮?斯汀的穩(wěn)態(tài)平均血漿濃度大約為0.65ng/ml，但是這并不會(huì)導(dǎo)致臨床上相關(guān)系統(tǒng)的副作用。由于劑量線性效應(yīng)，如果日劑量加大，可推測(cè)出平均血藥濃度水平將會(huì)升高。

貯藏

8-30°C保存。

包裝

玻璃瓶裝，10毫升/瓶/盒

有效期

36個(gè)月。開(kāi)瓶6個(gè)月后，請(qǐng)勿使用。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX20200070

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20150201

上市許可持有人

名稱：ViatrisHealthcareGmbH注冊(cè)地址：LuetticherStrasse5，53842Troisdorf,Germany電話號(hào)碼：+49(0)61728881347傳真號(hào)碼：XxX49(0)61728881112

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：MadausGmbH生產(chǎn)地址：LuetticherStrasse5,53842Troisdorf,Germany電話號(hào)碼：XxX49(0)61728881347傳真號(hào)碼：XxX49(0)61728881112

境內(nèi)聯(lián)系人

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