通用名稱

通用名稱：妥洛特羅貼劑　 商品名稱：阿米迪　
漢語拼音：TuoLuoTeLuoTieJi　　
英文名稱：TulobuterolPatches　　

成份

主要成份：妥洛特羅化學(xué)名稱：(RS)-2-叔丁胺-1（2-氯苯）乙醇。結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H18ClNO分子量：227.73輔料：聚異丁烯，聚丁烯，脂環(huán)類飽和炔樹脂?！?

性狀

本品為白色方形帶圓角的粘性貼片,粘性層上覆有白色襯墊?！　?

適應(yīng)癥

用于緩解支氣管哮喘、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難等癥狀?！　?　

規(guī)格

0.5mg/貼、1mg/貼、2mg/貼　　

用量用法

通常，1日1次，以妥洛特羅計(jì)算成人為2mg，兒童0.5～3歲以下為0.5mg，3～9歲以下為1mg，9歲以上為2mg，粘貼于胸部、背部及上臂部均可?！　?

不良反應(yīng)

獲批準(zhǔn)時(shí)，1.002例安全性評(píng)價(jià)對(duì)象中，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)116例（11.58％）、152件次，其主要為震顫23件（2.30％），心悸17件（1.70％），粘貼部位搔癢感34件（3.39％）、發(fā)紅25件（2.50％）、皮疹25件（2.50％）等。另外，發(fā)現(xiàn)臨床檢查值有異常變動(dòng)的是CK（CPK）升高28件（7.20％），但未見伴有臨床癥狀。（1）嚴(yán)重不良反應(yīng)1）過敏反應(yīng)（頻率不明）：可引起過敏癥狀，需密切觀察，發(fā)現(xiàn)呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等癥狀時(shí)應(yīng)中止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?）嚴(yán)重的血清鉀值下降：有報(bào)告指出，β2—受體激動(dòng)劑可使血清鉀值嚴(yán)重下降。另外，并用黃嘌嶺衍生物、類固醇制劑及利尿劑，可增強(qiáng)β2—受體激動(dòng)劑所致的血清鉀值下降的作用，因此重癥哮喘患者要特別注意。還有，低氧血癥增強(qiáng)了血清鉀值下降對(duì)心律的影響。此時(shí)最好監(jiān)測(cè)血清鉀值。（2）其他不良反應(yīng)　　

注意事項(xiàng)

　　 1、慎重用藥（以下患者需慎重使用） （1）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者(有癥狀惡化的危險(xiǎn))； （2）高血壓患者(有可能使血壓升高)； （3）有心臟疾病的患者(有可能出現(xiàn)心悸、心律不齊等)； （4）糖尿病患者(有糖代謝亢進(jìn)、血糖升高的危險(xiǎn))； （5）特應(yīng)性皮炎患者(粘貼部位易出現(xiàn)搔癢感、發(fā)紅等癥狀)； （6）老年患者(參照"老年患者用藥"項(xiàng))?！?2、重要注意事項(xiàng)： （1）由于本品不是治療支氣管哮喘的基本病理-氣道炎癥的藥物，因此需視患者的癥狀，適當(dāng)并用類固醇制劑、茶堿制劑等處置； （2）按用法和用量正確使用未見效時(shí)（標(biāo)準(zhǔn)為1～2周），認(rèn)為不適用本品，請(qǐng)停止使用。另外，兒童使用時(shí)，需在正確的使用方法指導(dǎo)下，密切觀察使用經(jīng)過?！　?3、使用注意： 粘貼部位 （1）清潔粘貼部位皮膚，清潔后方可粘貼本品； （2）為避免刺激皮膚，最好每次變換粘貼部位； （3）本品可剝離，兒童使用時(shí)請(qǐng)貼在手夠不到的部位； （4）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）中，貼于損傷皮膚時(shí)，出現(xiàn)血藥濃度上升，因此請(qǐng)勿貼于創(chuàng)傷面?！　?4、保管注意 請(qǐng)將本品放置于內(nèi)袋中交于患者，使用時(shí)請(qǐng)指導(dǎo)患者將藥從內(nèi)袋取出。

禁忌

對(duì)本品成分有過敏史的患者。　　

孕婦及哺乳期用藥

（1）孕婦及有妊娠可能的婦女，在判斷治療的有益性高于危險(xiǎn)性時(shí)，方可使用（妊娠中用藥安全性尚未確定）； （2）哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)避免授乳（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明（大鼠），藥物分布于乳汁）。　

兒童用藥

（1）未滿6個(gè)月的嬰兒的用藥安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗(yàn)）。（2）兒童長期給藥的安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗(yàn)）。

老年用藥

一般老年患者機(jī)體功能下降，故需從低用量開始慎重使用。

藥物相互作用

并用注意（需注意并用）

藥物過量

持續(xù)使用時(shí)間超過用法和用量時(shí)，可引起心律不齊，此時(shí)有引起心臟驟停的危險(xiǎn)。因此，需注意不要使用過量。

臨床試驗(yàn)

含雙盲對(duì)比試驗(yàn)在內(nèi)的國外獲批準(zhǔn)時(shí)有效性評(píng)價(jià)對(duì)象為681例，其臨床結(jié)果如下所示。中國國內(nèi)的以支氣管哮喘為對(duì)象的開放性對(duì)照試驗(yàn)的有效性評(píng)價(jià)對(duì)象為106例，其給藥4周的肺功能指標(biāo)晨間PEF及睡前PEF與給藥前相比較有所改善，分別提高了24.3L／ml與17.8L／ml。

藥理毒理

本品是腎上腺能β2-受體激動(dòng)劑，激活與β2-受體有緊密關(guān)系的腺苷酸環(huán)化酶，顯示支氣管擴(kuò)張作用。本品在動(dòng)物試驗(yàn)上，還顯示對(duì)鴿氣管纖維運(yùn)動(dòng)有促進(jìn)作用，對(duì)犬有鎮(zhèn)咳作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品未在中國受試者中進(jìn)行人體藥代動(dòng)力學(xué)研究，國外研究結(jié)果如下：1．血清濃度（1）健康成人對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給藥2mg時(shí)，血清中藥物原形濃度變化及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如圖1、表1所示。圖1單次經(jīng)皮給藥時(shí)的血清中藥物原形濃度變化（健康成人，mean±S.E.）表1單次經(jīng)皮紿藥時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（健康成人）（2）兒童患者對(duì)支氣管哮喘的兒童患者24小時(shí)內(nèi)單次經(jīng)皮給藥，年齡4～9歲（體重18.0～26.5kg）1mg、年齡9～13歲（體重33.0～41.7kg）2mg時(shí)，血清中藥物原形濃度變化及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如圖2，表2所示。圖2單次經(jīng)皮給藥時(shí)的血清中藥物原形濃度變化（兒童患者，mean±S.E）表2單次經(jīng)皮給藥時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（兒童患者）（3）給藥部位對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑（3mg）時(shí)，血清中藥物原形濃度變化及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如圖3，表3所示。圖3各給藥部位的血清中藥物原形濃度的變化（健康成人，mean±S．E．）（注）本晶獲得批準(zhǔn)的成人1次用量為2mg表3各給藥部位的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（健康成人）2．分布（參考）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果對(duì)成熟及幼仔大鼠24小時(shí)經(jīng)皮給14C妥洛特羅貼片l0mg／kg時(shí)，發(fā)現(xiàn)肝臟、腎臟、消化系統(tǒng)等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認(rèn)向標(biāo)記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內(nèi)濃度變化大致相同。3．代謝對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑（4mg）時(shí)，尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3—羥基體、4—羥基體及5—羥基體和其結(jié)合體，以及4—羥基-5-甲氧基的結(jié)合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。（注）本品獲得批準(zhǔn)的成人用量為1次2mg4．排泄對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給本品2mg時(shí)至給藥后3天之內(nèi)，妥洛特羅的尿中排泄率為5.39％。5．其他血清蛋白結(jié)合率：人血清中的血清蛋白結(jié)合率為28.1％（invitro）?！?

貯藏

30°C以下保存。

包裝

7貼/盒；14貼/盒

有效期

24個(gè)月 　　

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20110367　　

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：NittoDenkoCorporation,TohokuPlant