藥品名稱

通用名：咪喹莫特乳膏 商品名：艾達樂，Aldara 英文名：ImiquimodCream
漢語拼音：MikuimoteRugao

成份

本品主要成分為咪喹莫特，其化學名稱為：1-（2-甲基丙基）-1H-咪唑（4，5-C）喹啉-4-胺。

性狀

本品為乳劑型基質的白色或類白色乳膏。

適應癥

成人外生殖器疣和肛周疣/尖銳濕疣。

規(guī)格

250mg：12.5mg

用法用量

本品每周應用3次，于睡前外用，藥物在皮膚上保留時間為6-10小時，然后用肥皂或清水清洗用藥部位。每周3次的使用程序是：星期一、星期三、星期五；或星期二、星期四、星期六，均于睡前使用。紅斑是常見的。如果患者出現(xiàn)不適或嚴重的局部皮膚反應，應停用幾天，當發(fā)應消退后再繼續(xù)治療。當出現(xiàn)反應時應穿透氣性的衣物如：棉紗、棉內(nèi)衣褲。給予適當劑量的治療可以達到本品的最大治療效果。建議用藥前后要洗手。本品包裝在一次使用的袋內(nèi)，含有足以覆蓋20cm2的乳膏劑，應避免過量使用。應指導患者如何把乳膏應用于生殖器或肛周疣的皮損上。在疣表面涂上一薄層，然后摩擦直至不再看見乳膏劑為止。用藥部位不必包扎。

不良反應

在臨床對照實驗中，最常報道的不良反應是局部皮膚和用藥部位的反應；也有患者有全身反應。這些反應通常是輕至中度的，然而，在每周3次的治療中也有報道出現(xiàn)嚴重不良反應的。每天1次療法的副反應比1周3次的不良反應更多、更強烈?？偟膩碚f，在每周3次的療法研究中，有1.2％（4/327）的患者因為局部皮膚或用藥部位皮膚的反應而停止治療。在臨床對照研究實驗中皮膚局部反應的發(fā)生率和嚴重性如下： 每周3次療法-調(diào)查者評估疣部位的反應 女性中使用5％咪喹莫特者有114人，局部反應的發(fā)生率： 輕度/中度紅斑61％（嚴重紅斑4％）， 輕度/中度腐爛30％（嚴重腐爛1％）， 輕度/中度脫皮18％， 輕度/中度浮腫17％（嚴重浮腫1％）， 輕度/中度硬化5％， 輕度/中度潰瘍5％（嚴重潰瘍3％）， 輕度/中度結痂4％， 輕度/中度水皰3％； 女性中使用賦形劑者有99人，局部反應的發(fā)生率：輕度/中度紅斑紅斑21％、腐爛8％、脫皮8％、浮腫5％、硬化2％、潰瘍1％、結痂0％、水皰0％，無嚴重反應。 男性中使用5％咪喹莫特者有156人，局部反應的發(fā)生率： 輕度/中度紅斑54％（嚴重紅斑4％）， 輕度/中度腐爛29％（嚴重腐爛1％）， 輕度/中度脫皮25％（嚴重脫皮1％）， 輕度/中度浮腫12％， 輕度/中度硬化7％， 輕度/中度潰瘍4％， 輕度/中度結痂13％， 輕度/中度水皰2％； 男性中使用賦形劑者有157人，局部反應的發(fā)生率：輕度/中度紅斑22％、腐爛6％、脫皮8％、浮腫1％、硬化2％、潰瘍1％、結痂3％、水皰0％，無嚴重反應。 應用5％咪喹莫特乳膏也有遠部位的皮膚反應的報道，來自女性的遠部位的皮膚反應為紅斑（3％）、潰瘍（2％）、水腫（1％）；男性為潰爛（2％）、紅斑、水腫、硬化、蛻皮各為1％，被判定為與本品很可能有關或可能有關，并且發(fā)生率在5％以上的不良事件列于如下，其中包括疼痛、類似感冒癥狀和肌痛等癥狀。 每周3次療法 女性中使用5％咪喹莫特者有117人，使用賦形劑者有103人。 治療部位反應：瘙癢32％（賦形劑20％），燒灼感26％（賦形劑26％），疼痛8％（賦形劑2％），痛苦3％（賦形劑0％）。 真菌感染11％（賦形劑3％），所報告事件的發(fā)生與本品無因果關系。 系統(tǒng)反應：頭痛4％（賦形劑3％），類似感冒癥狀3％（賦形劑2％），肌肉痛1％（賦形劑0％）。 男性中使用5％咪喹莫特者有156人，使用賦形劑者有158人。 治療部位反應：瘙癢22％（賦形劑10％），燒灼感9％（賦形劑5％），疼痛2％（賦形劑1％），痛苦0％（賦形劑1％）。 真菌感染2％（賦形劑13％），所報告事件的發(fā)生與本品無因果關系。 系統(tǒng)反應：頭痛5％（賦形劑2％），類似感冒癥狀1％（賦形劑0％），肌肉痛1％（賦形劑1％）。 被判定為與本品很可能有關或可能有關，并且發(fā)生率在1％以上的不良事件包括：用藥部位的異常：疣部位的反應（燒灼、色素減退、刺激、瘙癢、疼痛、潮紅、敏感、痛苦、刺痛、觸痛）；遠部位的反應（流血、燒灼、瘙癢、疼痛、觸痛、足癬）；全身反應：疲勞、發(fā)熱、類似感冒癥狀；中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；胃腸道：腹瀉；肌肉-骨骼；肌痛。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

本品尚未進行治療尿道、陰道、宮頸、直腸內(nèi)的人類乳頭瘤病毒感染的評估，因而不推薦用于這些情況的治療。 一般情況 局部?？梢娂t斑、糜爛、表面脫落及水腫。如果出現(xiàn)嚴重的局部皮膚反應，應用溫和的肥皂水洗去藥物，皮膚反應消退后可繼續(xù)治療。沒有應用其他藥物治療生殖器和肛周疣后，立即應用本品的臨床經(jīng)驗，因此在任何先前使用藥品或外科手術治療生殖器/肛周疣后，傷口未愈合之前，并不推薦使用本品。本品有加重皮膚炎癥的可能。 給患者的訊息 應用本品的患者應注意以下的信息和說明，本品對生殖器和肛周疣傳播的作用尚不知道。本品可能會損害避孕套和陰道隔膜，因此不主張同時使用。 1、遵醫(yī)囑使用該藥。僅供外用，避免接觸到眼睛。 2、治療部位不能包扎。 3、當皮膚上有藥物時應避免性接觸（生殖器、肛周、口）。 4、建議使用本品6-10小時后，用溫和肥皂或水清洗治療部位。 5、患者用藥部位或鄰近部位皮膚出現(xiàn)諸如紅斑、糜爛、皮膚剝脫和水腫等局部反應是常見的。大多數(shù)反應是輕至中度的，若出現(xiàn)嚴重的皮膚反應應立即通知給藥醫(yī)生。 6、未進行包皮環(huán)切的男性治療包皮下疣時應將包皮翻起，并每天清洗。 7、患者應了解在治療過程中可能會有新的疣出現(xiàn)，因為本品并不能治愈疣。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠分類B：對妊娠婦女沒有充分和很好的對照研究。在鼠或兔的致畸研究中未發(fā)現(xiàn)咪喹莫特的致畸作用。給母系鼠毒性劑量的咪喹莫特，（按mg/m2計算，28倍于人的劑量），可觀察到幼鼠的體重減輕，以及成骨發(fā)育延遲。在用咪喹莫特（8倍于人類劑量）治療孕鼠的后代的發(fā)育研究中，未發(fā)現(xiàn)副作用。 外用咪喹莫特是否從乳汁中排出還不清楚。

兒童用藥

本品未進行相關實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

本品未進行相關實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它藥物相互作用的信息。

藥物過量

本品的用藥過量不可能是由于其微弱的經(jīng)皮吸收。動物研究表明咪喹莫特的兔致死量超過1600mg/m2。持續(xù)外用過量的本品會導致嚴重的皮膚反應。臨床上報道的最嚴重的反應是在多次口服咪喹莫特超過200mg后出現(xiàn)的低血壓，經(jīng)口服或靜脈液補后可恢復。

藥理毒理

藥理 咪喹莫特治療生殖器疣或肛周疣的作用機制尚不知道。其對培養(yǎng)細胞沒有直接的抗病毒作用。對鼠皮膚研究顯示咪喹莫特誘導包括α-干擾素在內(nèi)的細胞因子的產(chǎn)生。然而，這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關性不清楚。 在一個雙盲安慰劑對照試驗中，209例18歲及18歲以上的生殖器疣/肛周疣的患者，外用5％的咪喹莫特乳膏或賦形劑（對照），每周3次，最長16周。疣基底的平均面積是69mm2（范圍8-5525mm2）?；颊叩那闆r是：參加患者數(shù)209例，使用5％咪喹莫特乳膏109例（完成16周治療未清除者36例，清除者54例（隨訪12周未復發(fā)者39例）；退出研究者19例）；使用賦形劑乳膏100例（完成16周治療未清除者62例，清除者11例（隨訪12周未復發(fā)者9例）；退出研究者27例）。 致癌性、致突變性、對生育的損傷 尚無對嚙齒類動物的致癌性資料。在8種不同致突變系列試驗中，沒有發(fā)現(xiàn)異常，包括Ames，鼠淋巴瘤，CHO染色體異位，人類淋巴細胞染色體異位，SHE細胞轉化，鼠骨髓細胞遺傳學及鼠顯著致死試驗。在鼠交配、妊娠、分娩及授乳過程中，給予口服8倍于人類的劑量（按mg/m2計算），未見對生殖的影響。

藥代動力學

對單獨外用5mg[14C]咪喹莫特乳膏的6名健康者的研究發(fā)現(xiàn)，[14C]咪喹莫特的經(jīng)皮吸收是很少的。在血清中也未檢測到其放射性活性（較低限度劑量：1ng/ml），且外用后從尿液和糞便中排出的放射性標記劑量＜0.9％。

貯藏

25℃以下密閉保存，勿冷凍。

包裝

由聚酯/低密度聚乙烯/中密度聚乙烯組成的復合塑料小藥囊，每袋250mg，每盒12袋，一次性包裝。

有效期

暫定24個月。

執(zhí)行標準

JX20190197

批準文號

進口藥品注冊證號H20160079

生產(chǎn)企業(yè)

Ensign?Laboratories?Pty?Ltd