藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng):咪喹莫特乳膏
英文名稱(chēng):ImiquimodCream
漢語(yǔ)拼音:MikuimoteRugao

成份

本品主要成份為咪喹莫特。其化學(xué)名稱(chēng)為:1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺。分子式:C14H6N4分子量:240.31

性狀

本品為白色或類(lèi)白色乳膏。

適應(yīng)癥

外生殖器和肛周尖銳濕疣。

規(guī)格

(1)0.25g:12.5mg(2)0.5g:25mg(3)1g:50mg(4)2g:0.1g(5)5g:0.25g

用法用量

1.每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。在醫(yī)生處方下合理用藥以發(fā)揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。5％咪喹莫特乳膏采用軟管/復(fù)合膜包裝，每1g乳膏可涂抹面積為80平方厘米的疣體。 2.將藥膏均勻涂抹一薄層于疣患處，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時(shí)，用藥部位不要封包。在涂藥膏6-10小時(shí)期間請(qǐng)勿洗澡。 3.6-10小時(shí)后，用清水和中性皂將藥物從疣患處洗掉。 4.患者應(yīng)持續(xù)使用藥膏，直到疣體完全清除;疣體最快2-4周清除，一般在8-12周清除，最多不超過(guò)16周。 5.用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停藥而持續(xù)使用;如患者感到全身不適或出現(xiàn)較為明顯的局部皮膚反應(yīng)(如出現(xiàn)較明顯的水腫、糜爛、疼痛等表現(xiàn))時(shí),應(yīng)停用藥物數(shù)次，待反應(yīng)減輕后再繼續(xù)用藥。

不良反應(yīng)

多數(shù)病人在治療過(guò)程中無(wú)任何不良反應(yīng)。用藥數(shù)次后，臨床上可能出現(xiàn)不良反應(yīng)多為輕、中度的局部皮膚炎癥反應(yīng)，如局部皮膚可出現(xiàn)紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等;偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速恢復(fù)。如反應(yīng)輕微，可繼續(xù)用藥;若反應(yīng)嚴(yán)重應(yīng)及時(shí)停藥并就醫(yī)。 據(jù)國(guó)外資料報(bào)道，與咪喹莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應(yīng)包括:用藥部位不適，疣體部位反應(yīng)(灼燒、色素沉著、發(fā)炎、癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛);遠(yuǎn)側(cè)部位反應(yīng)(出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛);全身反應(yīng):疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀;中樞和周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)不適:頭痛;胃腸系統(tǒng)不適:腹瀉;肌-骨骼系統(tǒng)不適:肌痛。

禁忌

尚不明確。

注意事項(xiàng)

咪喹莫特乳膏用于治療尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸內(nèi)、直腸內(nèi)或肛內(nèi)的人乳頭瘤病毒疾病尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)，因此不推薦用于這些適應(yīng)癥。 本品的常見(jiàn)局部皮膚反應(yīng)有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。有可能發(fā)生嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用中性皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應(yīng)減輕后，可恢復(fù)使用咪喹莫特乳膏。沒(méi)有有關(guān)用其它皮膚類(lèi)藥物治療生殖器/肛周疣后立即恢復(fù)使用咪喹莫特乳膏。沒(méi)有有關(guān)用其它皮膚類(lèi)藥物治療生殖器/肛周疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，在用任何藥物或手術(shù)治療生殖器肛周疣其組織恢復(fù)后方可推薦使用咪喹莫特乳膏。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎癥反應(yīng)。 5％咪喹莫特乳膏對(duì)生殖器/肛周疣的傳染性的作用尚不清楚。患者在使用5％咪喹莫特乳膏時(shí)應(yīng)接受以下信息和指導(dǎo):1.請(qǐng)避免過(guò)量使用本品。2.治療局部不可用敷料封包。3.用藥期間避免性接觸(生殖器官、肛門(mén)或口)，包括使用避孕套的性生活，咪喹莫特可能會(huì)降低避孕套的功效。4.建議用藥6-10小時(shí)后，用中性皂和清水將藥物洗去。5.未行包皮切除術(shù)者，若疣患發(fā)生在包皮內(nèi)，應(yīng)每天將包皮上翻清潔。6.如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)就診。7.在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用該藥。局部破損處應(yīng)避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。

孕婦及哺乳期婦女用藥

B類(lèi)孕期用藥:在大鼠和大白兔致畸研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量[相當(dāng)于人用劑量(mg/cm3)的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發(fā)育毒性研究中，給予妊娠大鼠相當(dāng)于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發(fā)現(xiàn)有嚴(yán)重不良反應(yīng)。 局部應(yīng)用咪喹莫特是否通過(guò)乳汁排泄尚未知悉。

兒童用藥

12歲以下患者的安全性與有效性尚未確立。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過(guò)量

由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少，因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動(dòng)物研究表明，大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過(guò)量的咪喹莫特乳膏會(huì)使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報(bào)道最多的嚴(yán)重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會(huì)引起低血壓，該不良反應(yīng)在口服或靜脈補(bǔ)液后消失。

藥理毒理

咪喹莫特能夠在用藥局部誘導(dǎo)生成多種細(xì)胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘導(dǎo)生成包括a-干擾素(IFN-a)和腫瘤壞死因子a(TNF-a)等多種細(xì)胞因子。在體外能誘導(dǎo)人外周血單核細(xì)胞生成下列多種細(xì)胞因子:a-千擾素(IFN_a)、腫瘤壞死因子a(TNF-a)、白細(xì)胞介素(IL-1a、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)以及巨噬細(xì)胞類(lèi)炎蛋白(MIP-1a、MIP_1β)等。咪喹莫特乳膏局部外用(0.05ug/cm2)1小時(shí)后皮膚中的IFN-a、TNF_a的濃度達(dá)到高峰。 咪喹莫特的兩種代謝產(chǎn)物一S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 咪喹莫特乳膏最大濃度18.3％，按1.0g/kg給藥，進(jìn)行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗(yàn)，連續(xù)給藥一~周，除有輕微的紅斑形成外，未見(jiàn)明顯的皮膚刺激作用。未發(fā)現(xiàn)對(duì)豚鼠皮膚有致敏作用。 本品無(wú)致癌、致突變、致畸毒性。皮膚耐受性試驗(yàn)表明咪喹莫特對(duì)人正常皮膚無(wú)刺激性。

藥代動(dòng)力學(xué)

6名健康受試者單次局部給予5mg[l4C]標(biāo)記的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]標(biāo)記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。局部應(yīng)用咪喹莫特，在血清中沒(méi)有檢測(cè)到放射活性物(最低檢出限:1mg/ml)，尿和糞便中的放射活性物小于放射標(biāo)記量的0.9％。

貯藏

遮光，在25°C下密封保存。

包裝

I、復(fù)合鋁管包裝，(1)每支1g，每小盒1支;(2)每支2g，每小盒1支;(3)每支5g，每小盒1支;(4)每支0.25g，每小盒4支/每小盒6支;(5)每支0.5g,每小盒4支/每小盒6支。 II、復(fù)合膜包裝，(1)每包0.25g，每小盒4包/每小盒6包;(2)每包0.5g，每小盒4包/每小盒6包。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-127)-2005Z-2010

批推文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040283

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng):珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司生產(chǎn)地址:廣東省中山市坦洲鎮(zhèn)嘉聯(lián)路12號(hào)郵政編碼:528467 電話號(hào)碼:0760-86655310或售后服務(wù)電話4008818618 傳真號(hào)碼:0760-86211176