藥品名稱

通用名稱：鹽酸奧洛他定滴眼液
英文名稱：OlopatadineHydrochlorideEyeDrops
漢語拼音：YansuanAoluotadingDiyanye

成份

本品的主要成份為鹽酸奧洛他定，其化學(xué)名稱：11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]6-11-二氫二苯(b.e)庚英-2-乙酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C21H23NO3·HCl 分子量：373．87 防腐劑：0.01％苯扎氯銨 輔料為：磷酸氫二鈉，氯化鈉，稀鹽酸和氫氧化鈉，注射用水。

性狀

本品為無色至淡黃色澄明液體。

適應(yīng)癥

用于治療過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

規(guī)格

0.1％(5ml:5mg,按C21H23NO3計算)

用法用量

推薦劑量為患眼每次1-2滴，每日2次，間隔6-8小時以上。

不良反應(yīng)

已有報告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7％。下列不良反應(yīng)已有報告，發(fā)生率小于5％：乏力，視力模糊，燒灼或刺痛感，感冒綜合征，眼干，異物感，充血，過敏，角膜炎，眼瞼水腫，惡心，咽炎，瘙癢，鼻炎，鼻竇炎及味覺倒錯。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。

禁忌

對本品任何成份過敏者禁用。

注意事項

1．只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接觸鏡的患者，使用本品時，請勿配戴角膜接觸鏡。2．購買時，如果發(fā)現(xiàn)封口損壞或破裂，請勿使用。3．為避免污染瓶口藥液，使用時不要使瓶口接觸眼瞼或眼周皮膚。4．不用時請將瓶口擰緊。5．請將本品放于兒童接觸不到的地方。6．本品開蓋四周后應(yīng)不再使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：妊娠類別c：在大鼠和兔子中未發(fā)現(xiàn)奧洛他定有致畸胎作用。然而在器官發(fā)生期大鼠用600mg／公斤／日，或最大人眼推薦用量的93，750倍時；兔子用400mg／公斤／日，或最大人眼推薦用量的62，500倍時，胎兒成活率下降。在孕婦方面尚無適當(dāng)?shù)膶φ昭芯俊Ｒ驗(yàn)閯游镅芯坎⒉豢偤腿说姆磻?yīng)一樣，當(dāng)本品對母親的好處大于對胚胎或胎兒可能的危險時，孕婦可用此藥。哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定。還不知道眼局部滴用后是否會有足夠量的全身吸收，以致在母乳中可測到藥物。不管怎樣，哺乳的母親用本品時應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童用藥

尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

老年用藥

未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用：奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對選擇性組胺H1-受體拮抗劑?；铙w和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過敏反應(yīng)。奧洛他定對α-腎上腺素能受體、多巴胺受體、毒蕈堿I型和Ⅱ型受體及5-羥色胺受體沒有作用。毒理研究：致癌作用、致突變和對生育功能的損害：以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78，125和31，250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變試驗(yàn)，體外哺乳動物染色體畸變測試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62，500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7，800倍時未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。

藥代動力學(xué)

在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15％的奧洛他定滴眼液，每12小時一次，共用二周，血漿濃度普遍低于可檢測值([0.5ng／ml)。僅在用藥后2小時內(nèi)有些血漿樣本中可檢測到奧洛他定，濃度為0.5至1.3ng／ml。血漿半衰期約為3小時，主要由腎臟排出約60-70％的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N-氧化物，濃度很低。

貯藏

遮光、密封，4-30°C保存。

包裝

低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，1瓶/盒

有效期

24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20183099

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：齊魯制藥有限公司

核準(zhǔn)日期

2018年04月28日