藥品名稱

通用名稱：鹽酸奧洛他定滴眼液 商品名稱：帕坦洛

成份

活性成份：鹽酸奧洛他定 化學(xué)名稱：11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。 分子式：C21H23O3N·HCl 分子量：373.88 防腐劑：0.01％苯扎氯銨 非活性成分：磷酸氫二鈉，氯化鈉，濃鹽酸/氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH值)，蒸餾水。

性狀

無色至淡黃色澄明液體。

適應(yīng)癥

用于治療過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。

規(guī)格

5ml：5mg

用法用量

推薦劑量為患眼每次1-2滴，每日2次，間隔6-8小時(shí)以上。

不良反應(yīng)

已有報(bào)告，用藥后頭痛的發(fā)生率為7％。 下列不良反應(yīng)已有報(bào)告，發(fā)生率小于5％：乏力，視力模糊，燒灼或刺痛感，感冒綜合征，眼干，異物感，充血，過敏，角膜炎，眼瞼水腫，惡心，咽炎，瘙癢，鼻炎，鼻竇炎及味覺倒錯(cuò)。相當(dāng)一部分的不良反應(yīng)和疾病本身的癥狀相似。

禁忌癥

對(duì)本品任何成份過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接觸鏡的患者，使用本品時(shí)，請(qǐng)勿配戴角膜接觸鏡。 2、購(gòu)買時(shí)，如果發(fā)現(xiàn)封口損壞或破裂，請(qǐng)勿使用。 3、為避免污染瓶口藥液，使用時(shí)不要使瓶口接觸眼瞼或眼周皮膚。 4、不用時(shí)請(qǐng)將瓶口擰緊。 5、請(qǐng)將本品放于兒童接觸不到的地方。 6、本品開蓋四周后應(yīng)不再使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠：妊娠類別C：在大鼠和兔子中未發(fā)現(xiàn)奧洛他定有致畸胎作用。然而在器官發(fā)生期大鼠用600mg/公斤/日，或最大人眼推薦用量的93,750倍時(shí)；兔子用400mg/公斤/日，或最大人眼推薦用量的62,500倍時(shí)，胎兒成活率下降。在孕婦方面尚無適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物研究并不總和人的反應(yīng)一樣，當(dāng)該藥對(duì)母親的好處大于對(duì)胚胎或胎兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，孕婦可用此藥。 哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發(fā)現(xiàn)含有奧洛他定。還不知道眼局部滴用后是否會(huì)有足夠量的全身吸收，以致在母乳中可測(cè)到藥物。不管怎樣，哺乳的母親用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

兒童用藥

尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用： 奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑?；铙w和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體，多巴胺受體，毒蕈堿I型和II型受體及5-羥色胺受體沒有作用。 毒理研究： 以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn)，體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后，生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7,800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。

藥代動(dòng)力學(xué)

在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15％的奧洛他定滴眼液，每12小時(shí)1次，共用2周，血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值(<0.5ng/mL)。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定，濃度為0.5-1.3ng/mL。血漿半衰期約為3小時(shí)，主要由腎臟排出約60-70％的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N－氧化物，濃度很低。

貯藏

4℃-30℃之間。

包裝

裝于5毫升DROPTAINER塑料滴瓶中，1瓶/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)：JX19990028

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20150047

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AlconLaboratories(UK),Ltd. 生產(chǎn)廠家：s.a.Alcon-Couvreurn.v.