藥品名稱

通用名稱:洛索洛芬鈉膠囊
英文名稱:LoxoprofenSodiumCapsules
漢語拼音：LuosuoluofennaJiaonang

成份

本品主要成份為洛索洛芬鈉。 ?其化學(xué)名稱為2-[對-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。 分子式:C15H17NaO3·2H2O 分子量:304.32

性狀

本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。

適應(yīng)癥

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征，以及手術(shù)后、外傷后和拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。

用法用量

飯后服用。慢性炎癥疼痛:成人一次60mg（1粒），一日三次。急性炎癥疼痛:頓服60~120mg（1~2粒）。可根據(jù)年齡、癥狀適當增減，一日最大劑量不超過180mg（3粒）。

不良反應(yīng)

洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對胃腸道無刺激，也沒有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對胃腸道無明顯刺激作用，耐受性好，不良反應(yīng)低。消化系統(tǒng)不適較多見，如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見休克、急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

禁忌

以下患者禁用。 1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。 7.嚴重肝、腎功能損害者。 8.妊娠晚期及哺乳期婦女。 9.嚴重血液學(xué)異?；颊摺?

注意事項

1.避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也不論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加，服用噻嗪類或髓袢利尿的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。 8.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。 9.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時應(yīng)避免同一種藥物長期使用。 10.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適當措施。 11.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當?shù)目咕幬?，并仔細觀察，慎重給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

關(guān)于妊娠期給藥的安全性還沒有明確，因此在對妊娠或可能妊娠的婦女進行治療時，僅限于治療有利性超過危險性時才給藥。 動物實驗有關(guān)于延遲分娩及向乳汁移行、導(dǎo)致胚胎動脈管收縮的報道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。

兒童用藥

關(guān)于小兒給藥的安全性尚不明確。

老年用藥

本品老年人服用安全性較高，但仍應(yīng)從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。

藥物過量

服藥超量時應(yīng)做緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或（和）利尿劑，并給予監(jiān)測及其它支持治療。

藥理毒理

藥理作用 洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮`鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。 毒理研究 生殖毒性：當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加。體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

藥代動力學(xué)

根據(jù)文獻報道： 本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物（活性代謝物）兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較`高濃度分布于肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達峰時間原形物為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0％，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8％，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄糖醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時內(nèi)約排出50％。連續(xù)口服5天，沒有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，6粒/板、9粒/板、10粒/板、12粒/板；1板/盒、2板/盒、3板/盒

有效期

24個月

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理總局國家藥品標準YBH06332005-2014Z

批準文號

國藥準字H20148001

生產(chǎn)企業(yè)

金鴻藥業(yè)股份有限公司

核準日期

2007年05月14日

修改日期

2017年04月25日