藥品名稱

通用名稱：鹽酸左西替利嗪膠囊 商品名稱：暢然
英文名稱：LevocetirizineHydrochlorideCapsules
漢語(yǔ)拼音：YansuanZuoxitiliqinJiaonang

成份

本品活性成份為鹽酸左旋西替利嗪。 化學(xué)名：為(+)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸·二鹽酸鹽 分子式：C21H25CIN2O3·2HCI 分子量：461.8

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。

適應(yīng)癥

治療下述疾病的過(guò)敏相關(guān)癥狀，如季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹。

規(guī)格

5mg

用法用量

成人或6歲及以上兒童:每日口服1粒（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。 腎功能損害的患者:輕度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據(jù)下表調(diào)整（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 肝功能損害患者：僅有肝功能損害的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量； 如伴有腎功能損害的患者，請(qǐng)參照“腎功能損害患者”的用法用量。

不良反應(yīng)

本品可能會(huì)使個(gè)別患者產(chǎn)生頭痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反應(yīng)。

禁忌

1.禁用于對(duì)本品任何成分過(guò)敏者或?qū)哙侯愌苌镞^(guò)敏者。 2.禁用于肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。 3.禁用于伴有特殊遺傳性疾?。ɑ加泻币?jiàn)的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏（Lapplactase）或葡萄糖-乳糖吸收不良）的患者。

注意事項(xiàng)

1.不建議6歲以下兒童使用本品。 2.雖然目前暫無(wú)研究資料，但當(dāng)某些敏感的病人同時(shí)服用左旋西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時(shí)可能會(huì)對(duì)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。 3.對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響：對(duì)照臨床試驗(yàn)證實(shí)，左旋西替利嗪在推薦劑量下不會(huì)削弱人的警戒性、反應(yīng)和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險(xiǎn)性的活動(dòng)或操作機(jī)械時(shí)，切勿過(guò)量服用并考慮其對(duì)本品的反應(yīng)；合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導(dǎo)致其警戒性降低和操作能力削弱。

孕婦及哺乳期婦女用藥

左旋西替利嗪在動(dòng)物生殖毒性研究中未見(jiàn)不良反應(yīng)，尚無(wú)其應(yīng)用于孕婦的臨床資料，不推薦孕婦使用本品。 左旋西替利嗪會(huì)從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。

兒童用藥

見(jiàn)“用法用量”項(xiàng)。

老年用藥

見(jiàn)“用法用量”項(xiàng)。

藥物相互作用

尚無(wú)左旋西替利嗪與其他藥物相互作用的相關(guān)研究資料，至今未有西替利嗪與其他藥物相互作用的報(bào)道。

藥物過(guò)量

癥狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨后嗜睡。 處理：尚無(wú)特效的解毒劑。過(guò)量服用本品后，建議采取對(duì)癥治療及支持性治療；如剛服用可考慮洗胃；血液透析對(duì)去除本品無(wú)效。

藥理毒理

1.藥理作用 本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。 2.毒理研究 遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時(shí)，對(duì)生育力無(wú)損傷。 小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時(shí)，均未見(jiàn)致畸作用。但目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格控制的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。 哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍)時(shí)，可引起仔鼠體重增長(zhǎng)延遲。Beagie犬的研究表明，給藥量的大約3％經(jīng)乳汁排泄。 致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時(shí)，未見(jiàn)致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量為4mg/kg(按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量)時(shí)，未見(jiàn)肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。

藥代動(dòng)力學(xué)

左旋西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系，個(gè)體間差異小。 左旋西替利嗪在人體內(nèi)的吸收迅速且完全，進(jìn)食可能導(dǎo)致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會(huì)降低，左旋西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無(wú)關(guān)。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對(duì)生物利用度近100％，成人給藥后約0.9小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；左旋西替利嗪和血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率約為90％，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時(shí)，每日一次給藥5mg，連續(xù)2天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。 左旋西替利嗪的代謝沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)，其在人體內(nèi)的代謝率小于給藥劑量的14％，因此推測(cè)肝酶的個(gè)體差異性或合并服用肝酶抑制劑對(duì)其影響甚微，與其它物質(zhì)產(chǎn)生相互作用的可能性小。左旋西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由糞便排出。在吸收和清除的過(guò)程中左旋西替利嗪不會(huì)轉(zhuǎn)換為右旋西替利嗪。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

PVC硬片、鋁箔泡罩包裝，6粒/板/盒，6粒/板*2板/盒、6粒/板*3板/盒、6粒/板*4板/盒、12粒/板/盒、12粒/板*2板/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)(試行)YBH02792006

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060183

生產(chǎn)企業(yè)

湖南九典制藥股份有限公司 生產(chǎn)地址：湖南瀏陽(yáng)生物醫(yī)藥園

核準(zhǔn)日期

2007年04月04日