藥品名稱

通用名稱：依托泊苷膠囊商品名稱：拉司太特
英文名稱：EtoposideCapsules
漢語拼音：YituoboganJiaonang

性狀

本品為軟膠囊劑。內(nèi)容物為無色或淡黃色的透明粘稠液體。

適應(yīng)癥

小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。

用法用量

本藥為劇毒藥物，一定要在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。一般成人每日175～200mg，連續(xù)服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續(xù)服用21天，停藥一周為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續(xù)2～3個療程。藥量及療程根據(jù)病情和癥狀的嚴重性適當增減。

不良反應(yīng)

1.血液白細胞減少，血小板減少，出血和貧血。2.肝臟有時出現(xiàn)COP，GPT，AL-P膽紅素升高。3.腎臟有時出現(xiàn)BUN升高。4.消化有時出現(xiàn)惡心嘔吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。5.過敏有時出現(xiàn)紅疹，紅斑，瘙癢。6.皮膚有時出現(xiàn)嚴重的脫毛。7.神經(jīng)有時出現(xiàn)四肢麻木，頭痛等。8.循環(huán)系統(tǒng)可出現(xiàn)心電圖改變，不整脈，低血壓等。9.呼吸系統(tǒng)可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎。10.其它有時出現(xiàn)倦怠，疲勞。

禁忌

骨髓機能障礙、對本劑嚴重過敏者。

注意事項

本藥可引起骨髓機能抑制，應(yīng)經(jīng)常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調(diào)節(jié)藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應(yīng)慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應(yīng)考慮到對性腺的影響。由于本藥主要通過肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應(yīng)慎用本藥。

兒童用藥

特別注意副作用，應(yīng)慎重。

老年用藥

因生理機能減退，應(yīng)注意用藥間歇及計量。

藥物相互作用

與其它抗腫瘤藥物或放療合用，可能增加骨髓抑制。

藥物過量

尚不明確

藥理毒性

阻礙DNAtopoisomeraseⅡ的作用，與其結(jié)合形成穩(wěn)定的DNA-TopoⅡ-Ep復(fù)合物，阻止了其聯(lián)接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。

藥代動力學

上述DNA-TopoⅡ-Ep復(fù)合物是可逆的，殺細胞作用顯示明顯的濃度依賴性，時間依賴性。動物實驗顯示服藥2小時后，血中藥物濃度達到高峰，血漿半衰期0.9小時，血漿中濃度占全血濃度70％。AUC與給藥濃度呈直線關(guān)系。人類單次口服1-2小時后，血中濃度達最高峰，以后逐漸減少。動物實驗表明72小時后分別在尿中排泄率4.3-7.2％，便中排泄率81.7-87.2％，主要分布在血液，子宮，卵巢，癌組織，腎臟，肝臟，組織中濃度同血液中濃度一樣，迅速衰減，沒有蓄積性。本藥物不能通過血腦屏障。

包裝

鋁塑水泡眼，10粒/板、4板/袋；1袋/盒。

貯藏

避光、密閉，在冷處（2-8°C）保存。

有效期

36個月

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20170328

進口藥品注冊證號

注冊證號H20160613