藥品名稱

通用名：枸櫞酸伊沙佐米膠囊 商品名：恩萊瑞 英文名：1xazomibCitrateCapsules
漢語拼音：JuyuansuanYishazuomiJiaonang

成份

本品主要成份：枸櫞酸伊沙佐米 2．3mg：每粒膠囊含3．3mg枸櫞酸伊沙佐米，相當于2．3mg伊沙佐米 3mg：每粒粒膠強含4．3mg枸櫞酸伊沙佐米，相當于3mg伊沙佐米 4mg：每粒膠含5．7mg枸櫞酸伊沙佐米，相當于4mg伊沙佐米 化學名稱 2－［（1R）－1－［2－（2，5－二氯苯甲酰）氨基］乙?；鵠氮基]－3－甲基丁基]－5－第－1，3，2－二氬戌環(huán)4，4二乙酸

性狀

本品為選粉色膠囊（2．3mg）、淺灰色膠囊（3mg）或淺橙色（4mg）膠囊，売上印有標識“Takena”及規(guī)格，內(nèi)容物為白色粉末

適應(yīng)癥

與來那度胺和地塞米松聯(lián)用，治療已接受過至少ー既往治療的多發(fā)性骨髓瘤成人患者。

規(guī)格

按C14H19BCl2N204計，（1）2．3mg，（2）3mg，（3）4mg

用法用量

本品需在具有多發(fā)性骨髓瘤治療經(jīng)驗的醫(yī)生的監(jiān)督下開始治療，并對治療進行監(jiān)測。 用量：本品的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1、8和15天，每周1次，每次口服給藥4mg。來那度胺的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1-21天，每三1次，每次給藥25mg。地塞米松的推薦起始劑量：在28天治療周期的1、8、15和22天給藥，每次40mg。 給藥方案：伊沙佐米與來那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥 關(guān)于來那度胺和地塞米松的更多信息，請參考來那度胺和地塞米松的藥品說明書 用法：本品的給藥途徑為口服。 患者應(yīng)該在每個治療周期第1、8和15天大致相同的時間服藥，在進餐前至少1小時或進餐后至少2小時服用本品（見藥代動學）。應(yīng)用水送服整粒膠囊。請勿壓碎、咀嚼或打開膠囊（見注意事項） 在開始一個新的治療周期前： 中性粒細胞絕對計數(shù)應(yīng)為≥1000／mm3 血小板計數(shù)應(yīng)≥75.000／mm2 根據(jù)醫(yī)生判定，非血液學毒性一般應(yīng)復(fù)至患者的基線狀況或≤1級 治療應(yīng)持續(xù)至疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。由于24個周期之后的耐受性和性相關(guān)數(shù)據(jù)有限，因此對于需要長于24個周期的聯(lián)合給藥治療，應(yīng)基于患者個體獲益風險評估結(jié)果。（見藥理毒理） 廷誤或漏服劑量 如果延誤或漏服一劑本品，只有當距離下次計劃給藥時間≥72小時，方可補服漏服劑量。距離在下次計劃給藥的72小時內(nèi)不得補服。不得服用雙倍劑量以補服漏服的劑量。如果患者在服藥后嘔吐，不應(yīng)重復(fù)服藥，而應(yīng)在下次計劃給藥時恢復(fù)給藥。

不良反應(yīng)

由于本品與來那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于不良反應(yīng)的其他信息，請參考與來那度胺和地塞米松的藥品說明書。

禁忌

對本品活性成分或任何輔料過敏。 由于本品與來那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于禁忌方面的其他信息，請參考與來那度胺和地塞米松的藥品說明書。

注意事項

由于本品與來那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于注意事項方面的其他信息，請參考與來那度胺和地塞米松的藥品說明書。

藥物相互作用

藥代動力學相互作用： CYP抑制劑 伊沙佐米與克拉霉素聯(lián)用（一種CVP3A強效抑制劑），未導(dǎo)致伊沙佐米的全身暴露產(chǎn)生有臨床意義的變化。伊沙佐米Cmax下降4％，AUC上升11％。因此，伊沙佐米和CVP3A強效抑制劑聯(lián)合給藥無需進行劑置調(diào)整。 根據(jù)一項群體PK分析的結(jié)果，伊沙佐米與CYP1A2強效抑制劑聯(lián)用未導(dǎo)致伊沙佐米的全身露產(chǎn)生有臨床意義的變化。因此，伊沙佐米和CYP1A2強效抑制劑聯(lián)合給藥無需進行劑置調(diào)整。 CYP誘導(dǎo)劑 伊沙佐米與利福平聯(lián)合給藥，伊沙佐米Cmax下降54％，AUC下降74％。因此，不建議伊沙佐米與CYP3A強效誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥（見注意事項）。 伊沙佐米對其他藥品的影響 伊沙佐米既不是可逆的，也不是時間依賴性的CYPs1A2、2B6、2C8、29、2C19、2D6或3A4／5的抑制劑。伊沙佐米不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4／5活性或相應(yīng)免疫反應(yīng)性蛋白水平。預(yù)計伊沙米不會通過CYP誘導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生藥物相互作用。 基于轉(zhuǎn)運蛋白的相互作用 伊沙佐米是P－gp的低親和力底物。伊沙佐米不是BCRP、MRP2或肝OATP的底物。伊沙佐米不是P－gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2－K的抑制劑。預(yù)計伊沙佐米不會產(chǎn)生轉(zhuǎn)運蛋白介導(dǎo)的藥物間相互作月。

藥物過量

尚無已知的用于伊沙佐米過量的特效解毒劑。雖然臨床數(shù)據(jù)有限，但在隨機化對照試驗中已報告了劑量小于12mg的數(shù)據(jù)，如發(fā)生藥物過量，應(yīng)監(jiān)測患者的不良反應(yīng)（見不良反應(yīng)）并提供相應(yīng)的支持性治療。

貯藏

請勿冷凍，在2~30°C保存。為了防止受潮，請置于原包裝中保存。

包裝

聚氯乙烯-鋁/鋁包裝，1粒/板，3板/盒。

有效期

36個月

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20170225

進口藥品注冊證號

2.3mg：H20180012 3mg：H20180011 4mg：H20180010

生產(chǎn)企業(yè)

公司名稱：TakedaPharmaA/S