藥品名稱(chēng)

通用名：枸櫞酸伊沙佐米膠囊商品名：恩萊瑞英文名：1xazomibCitrateCapsules
漢語(yǔ)拼音：JuyuansuanYishazuomiJiaonang

成份

本品主要成份：枸櫞酸伊沙佐米2．3mg：每粒膠囊含3．3mg枸櫞酸伊沙佐米，相當(dāng)于2．3mg伊沙佐米3mg：每粒粒膠強(qiáng)含4．3mg枸櫞酸伊沙佐米，相當(dāng)于3mg伊沙佐米4mg：每粒膠含5．7mg枸櫞酸伊沙佐米，相當(dāng)于4mg伊沙佐米化學(xué)名稱(chēng)2－［（1R）－1－［2－（2，5－二氯苯甲酰）氨基］乙?；鵠氮基]－3－甲基丁基]－5－第－1，3，2－二氬戌環(huán)4，4二乙酸

性狀

本品為選粉色膠囊（2．3mg）、淺灰色膠囊（3mg）或淺橙色（4mg）膠囊，売上印有標(biāo)識(shí)“Takena”及規(guī)格，內(nèi)容物為白色粉末

適應(yīng)癥

與來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)用，治療已接受過(guò)至少一種既往治療的多發(fā)性骨髓瘤成人患者。

規(guī)格

按C14H19BCl2N204計(jì)，（1）2．3mg，（2）3mg，（3）4mg

用法用量

本品需在具有多發(fā)性骨髓瘤治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生的監(jiān)督下開(kāi)始治療，并對(duì)治療進(jìn)行監(jiān)測(cè)。用量：本品的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1、8和15天，每周1次，每次口服給藥4mg。來(lái)那度胺的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1-21天，每三1次，每次給藥25mg。地塞米松的推薦起始劑量：在28天治療周期的1、8、15和22天給藥，每次40mg。給藥方案：伊沙佐米與來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥關(guān)于來(lái)那度胺和地塞米松的更多信息，請(qǐng)參考來(lái)那度胺和地塞米松的藥品說(shuō)明書(shū)用法：本品的給藥途徑為口服?；颊邞?yīng)該在每個(gè)治療周期第1、8和15天大致相同的時(shí)間服藥，在進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后至少2小時(shí)服用本品（見(jiàn)藥代動(dòng)學(xué)）。應(yīng)用水送服整粒膠囊。請(qǐng)勿壓碎、咀嚼或打開(kāi)膠囊（見(jiàn)注意事項(xiàng)）在開(kāi)始一個(gè)新的治療周期前：中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)應(yīng)為≥1000／mm3血小板計(jì)數(shù)應(yīng)≥75.000／mm2根據(jù)醫(yī)生判定，非血液學(xué)毒性一般應(yīng)復(fù)至患者的基線(xiàn)狀況或≤1級(jí)治療應(yīng)持續(xù)至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。由于24個(gè)周期之后的耐受性和性相關(guān)數(shù)據(jù)有限，因此對(duì)于需要長(zhǎng)于24個(gè)周期的聯(lián)合給藥治療，應(yīng)基于患者個(gè)體獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估結(jié)果。（見(jiàn)藥理毒理）廷誤或漏服劑量如果延誤或漏服一劑本品，只有當(dāng)距離下次計(jì)劃給藥時(shí)間≥72小時(shí)，方可補(bǔ)服漏服劑量。距離在下次計(jì)劃給藥的72小時(shí)內(nèi)不得補(bǔ)服。不得服用雙倍劑量以補(bǔ)服漏服的劑量。如果患者在服藥后嘔吐，不應(yīng)重復(fù)服藥，而應(yīng)在下次計(jì)劃給藥時(shí)恢復(fù)給藥。

不良反應(yīng)

由于本品與來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于不良反應(yīng)的其他信息，請(qǐng)參考與來(lái)那度胺和地塞米松的藥品說(shuō)明書(shū)。

禁忌

對(duì)本品活性成分或任何輔料過(guò)敏。由于本品與來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于禁忌方面的其他信息，請(qǐng)參考與來(lái)那度胺和地塞米松的藥品說(shuō)明書(shū)。

注意事項(xiàng)

由于本品與來(lái)那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥，因此關(guān)于注意事項(xiàng)方面的其他信息，請(qǐng)參考與來(lái)那度胺和地塞米松的藥品說(shuō)明書(shū)。

藥物相互作用

藥代動(dòng)力學(xué)相互作用：CYP抑制劑伊沙佐米與克拉霉素聯(lián)用（一種CVP3A強(qiáng)效抑制劑），未導(dǎo)致伊沙佐米的全身暴露產(chǎn)生有臨床意義的變化。伊沙佐米Cmax下降4％，AUC上升11％。因此，伊沙佐米和CVP3A強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合給藥無(wú)需進(jìn)行劑置調(diào)整。根據(jù)一項(xiàng)群體PK分析的結(jié)果，伊沙佐米與CYP1A2強(qiáng)效抑制劑聯(lián)用未導(dǎo)致伊沙佐米的全身露產(chǎn)生有臨床意義的變化。因此，伊沙佐米和CYP1A2強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合給藥無(wú)需進(jìn)行劑置調(diào)整。CYP誘導(dǎo)劑伊沙佐米與利福平聯(lián)合給藥，伊沙佐米Cmax下降54％，AUC下降74％。因此，不建議伊沙佐米與CYP3A強(qiáng)效誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。伊沙佐米對(duì)其他藥品的影響伊沙佐米既不是可逆的，也不是時(shí)間依賴(lài)性的CYPs1A2、2B6、2C8、29、2C19、2D6或3A4／5的抑制劑。伊沙佐米不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4／5活性或相應(yīng)免疫反應(yīng)性蛋白水平。預(yù)計(jì)伊沙米不會(huì)通過(guò)CYP誘導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生藥物相互作用。基于轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的相互作用伊沙佐米是P－gp的低親和力底物。伊沙佐米不是BCRP、MRP2或肝OATP的底物。伊沙佐米不是P－gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2－K的抑制劑。預(yù)計(jì)伊沙佐米不會(huì)產(chǎn)生轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的藥物間相互作月。

藥物過(guò)量

尚無(wú)已知的用于伊沙佐米過(guò)量的特效解毒劑。雖然臨床數(shù)據(jù)有限，但在隨機(jī)化對(duì)照試驗(yàn)中已報(bào)告了劑量小于12mg的數(shù)據(jù)，如發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的不良反應(yīng)（見(jiàn)不良反應(yīng)）并提供相應(yīng)的支持性治療。

貯藏

請(qǐng)勿冷凍，在2~30°C保存。為了防止受潮，請(qǐng)置于原包裝中保存。

包裝

聚氯乙烯-鋁/鋁包裝，1粒/板，3板/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20170225

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)

2.3mg：H201800123mg：H201800114mg：H20180010

生產(chǎn)企業(yè)

公司名稱(chēng)：TakedaPharmaA/S