藥品名稱

通用名稱：屈昔多巴膠囊 商品名稱：善為
英文名稱：Droxldopacapsules
漢語拼音：Quxiduobajiaonang

成份

本品主要成份為屈昔多巴。 化學(xué)名稱：L-(2S,3R)-2-氨基-3-羥基-3-(3,4-二羥基苯基)-丙酸。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C9H11NO5 分子量：213.19

性狀

本品內(nèi)容物為淡黃色或淺褐色粉末。

適應(yīng)癥

改善由帕金森引起的步態(tài)僵直和直立性頭暈； 改善由Shy-Drager綜合征或家族性淀粉樣多神經(jīng)病所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥； 改善血液透析患者由于直立性低血壓引發(fā)的頭暈和乏力。

規(guī)格

100mg

用法用量

口服。 1、改善由帕金森病引起的步態(tài)僵直和直立性頭暈：成人，通常起始劑量為100mg，每日一次，每隔一天劑量遞增100mg，直至適宜的維持劑量，標(biāo)準(zhǔn)維持劑量為每次200mg，一日3次，根據(jù)患者年齡和癥狀可以增減用量，每日服藥劑量不超過900mg。 2、改善由Shy-Drager綜合征或家族性淀粉樣多神經(jīng)病變所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥：成人通常起始劑量為200-300mg，每日2-3次口服，每隔數(shù)天或1周遞增劑量100mg，直至適宜的維持劑量。標(biāo)準(zhǔn)維持劑量為每次100-200mg，一日3次，根據(jù)患者年齡和癥狀可以增減劑量，每日服藥劑量不超過900mg； 3、改善血透患者由于直立性低血壓引發(fā)的頭暈和乏力：成人，通常在血液透析前30-60分鐘口服200-400mg。根據(jù)患者年齡和癥狀可以酌減劑量，最大服藥劑量不超過400mg。

不良反應(yīng)

以下根據(jù)國外文獻(xiàn)資料： 1.嚴(yán)不良反應(yīng) 1)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征（＜01％） 高熱、思維紊亂、肌肉僵直、自發(fā)運(yùn)動(dòng)、直清CK升高等，上述癥狀如果發(fā)生在用藥早期，應(yīng)停藥；如果發(fā)生在劑量改變、或者因持續(xù)治療過程停藥而發(fā)生，應(yīng)恢復(fù)之前的用藥量，隨后逐漸降低劑量，并采取適當(dāng)支持療法呶降低體溫、輸液等）。 2）細(xì)胞減少（＜0.1％）、粒細(xì)胞缺乏癥、嗜中性細(xì)胞減少和血小板減少（頻度不明） 仔細(xì)觀察患者：如出現(xiàn)異常情況，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)支持療法。 2、其他不良反應(yīng) 如果出現(xiàn)下述任何不良反應(yīng)，根據(jù)需要，應(yīng)降低劑量或停藥。

禁忌

下列患者禁用屈昔多巴：(1)對(duì)本品過敏的患者。（2）閉角型青光眼患者（本品可增加眼內(nèi)壓）。（3）吸入含鹵素的麻醉劑（如氟烷）的患者（見[藥物相互作用]。（5）妊娠婦女和準(zhǔn)備妊娠的婦女（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。（6）血液透析患者伴嚴(yán)重外血管損傷（如糖尿病壞疽，可能癥狀惡化）。 下列患者原到上禁用屈昔多巴，如果必須使用，應(yīng)慎重：（1）濫用可卡因的患者（可卡因可抑制神經(jīng)末梢重?cái)z取兒茶酚胺，增強(qiáng)屈昔多巴的作用）；（2）室性心動(dòng)過速患者（屈昔多巴可能惡化癥狀）。

注意事項(xiàng)

1.下列患者慎用屈昔多巴 （1）高血壓患者（可能惡化高血壓癥狀）； （2）動(dòng)脈硬化患者（惡化壓力反應(yīng)）； （3）甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者（可能惡化心動(dòng)過速）； （4）嚴(yán)重肝、腎功能損傷患者； （5）心臟病患者（可能惡化癥狀）； （6）嚴(yán)重肺部疾病、支氣管哮喘或內(nèi)分泌疾?。◥夯Y狀）； （7）慢性開角型青光眼（可增加眼內(nèi)壓）； （8）重度糖尿病血透患者（可誘導(dǎo)外周循環(huán)紊亂）。 2.重要的注意事項(xiàng) （1）起始劑量從低劑量開始，密切觀察患者的藥物反應(yīng)，謹(jǐn)慎地增至維持劑量。不必停用其他抗帕金森病藥或者血管壓力藥物； （2）因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)過度壓力反應(yīng)，應(yīng)盡量避免過量用藥， （3）血液透析患者用藥應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：按照規(guī)定的時(shí)間和劑量用藥（血透前0.5-1小時(shí)口服），避免過量用藥（如，血液透析后加藥）； （4）應(yīng)考慮尿病的嚴(yán)重程度（包括外周循環(huán)狀況、血壓和血糖控制）與血管并發(fā)癥的程度。 3.其他注意事項(xiàng) <與適應(yīng)癥有關(guān)的注意事項(xiàng)> （1）帕金森疾病患者用藥注意事項(xiàng)： 1）患者癥狀應(yīng)達(dá)YahrⅢ級(jí)， 2）當(dāng)用其他藥物治療效果不明顯，并且出現(xiàn)步態(tài)僵直和直立性頭暈，才可使用屈昔多巴。 （2）血液透析患者用藥注意事項(xiàng)： 血液透析后直立時(shí)患者收縮壓至少降低15mmHg。 <與用法用量有關(guān)的注意事項(xiàng)> （1）帕金森患者用藥后無療效反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)具體情況確定是否持續(xù)用藥； （2）血液透析患者持續(xù)用藥一個(gè)月均無明顯反應(yīng)，應(yīng)停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女和準(zhǔn)備妊娠的婦女應(yīng)禁用（動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，木品可導(dǎo)致子代波狀肋骨）。 哺乳婦女應(yīng)慎用，如果必須用藥，應(yīng)避免哺乳（動(dòng)物試驗(yàn)表明，哺乳動(dòng)物使用該藥，藥物可分泌人乳汁，并抑制胎兒生長）。

兒童用藥

兒童用藥的安全性尚未評(píng)價(jià)（缺少臨床經(jīng)驗(yàn)）。

老年用藥

老年患者生理功能降低，應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，以免過量。

藥物相互作用

（1）合用禁忌（屈昔多巴不得與下述藥物合用） 含有鹵素的吸入性麻醉劑（如氟烷）：合用可能出現(xiàn)心動(dòng)過速和室性纖顫。這是因?yàn)楹宣u素的吸入性麻醉劑可增強(qiáng)心肌細(xì)胞對(duì)去甲腎上腺素的敏感性。 兒茶酚胺制劑（如兒茶酚胺）：可能導(dǎo)致心律失常和心臟傳導(dǎo)阻滯。因?yàn)橄嗉拥拇碳ぷ饔脮?huì)增加心臟的興奮性。 （2）合用注意（屈昔多巴與下列藥物合用應(yīng)謹(jǐn)慎）

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)研究且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

屈昔多巴為無藥理活性的去甲腎上腺素前體藥，在體內(nèi)由L-芳香胺酸脫羧酶直接代謝成去甲腎上腺素，廣泛分布于全身。 屁昔多巴可透過血-腦屏障進(jìn)人腦部。豚鼠離體前腦勻漿和人大腦皮層突觸實(shí)驗(yàn)中，屈昔多巴能明顯摻人到神經(jīng)末梢，促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。在腦內(nèi)去甲腎上腺素缺失的小鼠、大鼠和貓中，屈昔多巴可將腦內(nèi)去甲腎上腺素濃度恢復(fù)至正常水平，從而改善去甲腎上腺素缺失所致腎上腺素能神經(jīng)功能索亂的各種癥狀（帕金森癥患者步態(tài)僵直和直立性頭暈）。 屈昔多巴能明顯抑制DSP-4（大腦和周圍組織去甲腎上腺素抑制劑）和六烴季銨（經(jīng)節(jié)阻滯劑）誘發(fā)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物直立性低血壓；屈昔多巴能改善也流損失所致大鼠自主運(yùn)動(dòng)功能降低，增失血麻醉大鼠大腦的血流量，改善血流量損損失1/5大鼠的低血壓〔血升高）。這些作用表明，屈昔多巴能改善Shy-Drager綜合征和家族性淀粉樣多神經(jīng)癥患者直立性低血，能緩解血液透析患者直立性低血壓所致頭暈、感覺頭暈、直立性頭暈、疲乏和厭倦感。 小鼠、大鼠口服屈昔多巴均在LD50均在10000mg/kg以上；犬和猴口服屈昔多巴LD均在5000mg/kg以上。犬口服屈昔多巴三個(gè)月的最大無毒性反應(yīng)劑量為2000mg/kg／天。 器官形成期SD大鼠連續(xù)灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，胎兒體重降低，出現(xiàn)波狀肋骨；由于損傷較輕，出生后逐漸恢復(fù)正常。圍產(chǎn)期和哺乳期用藥SD大鼠連續(xù)灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴，600mg/kg組大鼠縮短妊娠期，60mg/kg以上屈昔多巴可抑制胎兒生長。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.吸收 (1)健康成人單劑量口服屈昔多巴100mg或300mg，血漿中原形藥物達(dá)峰時(shí)間2小時(shí)，峰濃度分別為0.8微克/ml和2.2微克/ml；消除迅速，半衰期約為1.5小時(shí)，給藥后12小時(shí)藥 物幾乎從血液中完全消失。給藥后血中去甲腎上腺素4小時(shí)達(dá)峰，濃度相當(dāng)于給藥前的2倍和3倍；去甲腎上腺素的達(dá)蜂時(shí)間略晚于屈昔多巴。 （2）健康成人連續(xù)5天口服屈昔多巴，每次300mg，一日2次，第1、3和5天給藥后4小時(shí)，血漿中原形藥物濃度為1微克/ml，每次給藥前和第5天給藥后24小時(shí)，屈昔多巴幾 乎從血漿中完全消除。連續(xù)口服屈昔多巴無蓄積作用， （3）帕金森病、Shy-Drager綜合征和家族性淀粉樣多神經(jīng)病變患者單劑量口服屈昔多巴300mg，原形藥物給藥后4-5小時(shí)達(dá)峰，峰濃度分別為2.5、1.89和1.14微克/ml。與健康受試者相比，藥物達(dá)峰時(shí)間延長，但最大血藥濃度幾乎一致。 （4）血液透析患者每天一次（血透前1小時(shí)）口服屈昔多巴300mg，原形藥物給藥后6小時(shí)達(dá)峰，峰濃度為1.43微克/ml，給藥后36小時(shí)，血藥濃度降到最低檢測(cè)限以下（0.05微克/ml）。給藥后3小時(shí)，去甲腎上腺素的血藥濃度顯著升高，持續(xù)至給藥后6-36小時(shí)。 2．代謝與排泄 （1）健康成人單劑口服屈昔多巴100mg或300mg，24小時(shí)原形藥物和3-甲氧基衍生物經(jīng)尿回收的排泄量分別占給藥量的15％和6％。 （2）血液透析患者單劑口服屈昔多巴300mg，藥物體內(nèi)過程與健康受試者相當(dāng)。 3．分布（參考） 小鼠、大鼠、犬和獼猴單劑經(jīng)口給予14C屈昔多巴10mg/kg，1小時(shí)后腎臟和肝臟中14C-屈昔多巴濃度最高，腦和脊髓中可檢測(cè)到屈昔多巴。小鼠和大鼠胰腺中藥物濃度較高。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑包裝：12粒/板*1板/盒，10粒/板*2板/盒；塑瓶包裝：30粒/瓶。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH00052012

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20120005

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：重慶市南岸區(qū)江橋路8號(hào)