藥品名稱

環(huán)孢素軟膠囊

成分

本品主要成份為環(huán)孢素。

性狀

本品為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色的油狀液體。

藥理毒理

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素（也稱環(huán)孢菌素A）為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

藥代動力學(xué)

生物利用度研究資料表明，本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30％。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測的情況下，對服藥劑量進行適當(dāng)調(diào)整。　　　 環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47％的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9％存在于淋巴細胞中，5～12％在粒細胞中。41～58％在紅細胞中。血漿中90％的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。 環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1％以原藥形式排出。

適應(yīng)癥

1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。 2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

用法用量

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗醫(yī)生的指導(dǎo)下進行。 2、骨髓移植： 預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。 治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。 3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。 兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。

不良反應(yīng)

最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。

禁忌

1、對環(huán)孢素過敏者。 2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦和哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。 2、定期檢測肝、腎功能和監(jiān)測血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。 3、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。 4、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

藥物相互作用

下列藥物可以影響本品血藥濃度，應(yīng)避免聯(lián)合用藥，若須使用時，應(yīng)嚴密監(jiān)測環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。 增加環(huán)孢素血濃度的藥物：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、強力霉素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。 降低環(huán)孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。

規(guī)格

25mg。

包裝

鋁箔包裝，50粒/盒。

貯藏

避光、密閉，在陰涼干燥處保存。僅在服用前，才從鋁箔外殼中取出。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

WS1-（X-144）-2004Z

批準文號

國藥準字H10960122

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：杭州中美華東制藥有限公司