藥品名稱

通用名稱:舒洛地特軟膠囊
英文名稱:SulodexideSoftCapsules 商品名稱:偉素

成分

本品主要成份為舒洛地特 化學(xué)名稱：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸鹽

性狀

本品為磚紅色軟膠囊，內(nèi)含白色至灰色微細顆粒的混懸物。

功能主治

有血栓形成危險的血管疾病。

規(guī)格

250LSU

用法用量

軟膠囊：每次1粒，每天2次，距用餐時間要長，如在早上十時和晚上十時服用。 通常用注射劑開始治療，維持15至20天，然后服用膠囊30至40天，即45至60天為一療程。一年應(yīng)至少使用2個療程。 亦可遵醫(yī)囑調(diào)節(jié)用藥劑量。

不良反應(yīng)

以下的不良反應(yīng)極少發(fā)生： 軟膠囊：惡心、嘔吐和上腹痛等胃腸道紊亂癥狀。 如有其它或更嚴(yán)重的不良反應(yīng)，請立即通知醫(yī)生。

禁忌

對本品、肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質(zhì)或患出血性疾病者。

注意事項

本藥十分安全，并無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監(jiān)測凝血指標(biāo)。 不相容性：由于舒洛地特是一種酸性多糖，靜脈輸液時可能與堿性物質(zhì)作用形成復(fù)合物。常見的靜脈輸液時不相容的藥物有：維生素K、維生素B復(fù)合物、氫化可的松、透明質(zhì)酸酶、葡萄糖酸鈣、季銨鹽、氯霉素、四環(huán)素和鏈霉素等。 對駕駛和操縱機械的影響：無。 請放在兒童觸及不到的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然胎兒毒性研究并未表明本藥有胚胎－胎兒毒性作用，妊娠期仍不建議使用本品。

兒童用藥

未進行舒洛地特針對兒童的藥代動力學(xué)研究，關(guān)于兒童患者的臨床經(jīng)驗也有限。

老年用藥

未進行舒洛地特針對老年人的藥代動力學(xué)研究，但是在上市后監(jiān)測的至少13個包含老年患者的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)老年患者在藥品安全性和有效性方面與其他成年患者存在差異，因此沒有針對老年患者的特備注意事項，用藥時無需調(diào)整劑量。

藥物相互作用

由于舒洛地特是肝素樣分子，它可增加肝素本身或同時口服使用的其他抗凝劑的抗凝作用。

藥物過量

出血是藥物過量的唯一副作用。如果出血，需注射1％的硫酸魚精蛋白(3mli.v.=30mg)，和肝素出血時一樣使用。

藥理毒理

藥理作用： 舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第Ⅹ因子有關(guān)。因為其對凝血酶的干擾很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環(huán)的和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。 舒洛地特還可以通過降低纖維蛋白原的水平使有血栓形成危險的血管病變患者的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。 舒洛地特的藥理作用還包括激活脂蛋白脂肪酶，從而使患者的脂質(zhì)水平恢復(fù)正常。 毒理： -急性毒性：小鼠和大鼠接受高達240毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重(口服)，1980毫克/公斤體重(腹腔注射)；大鼠的半致死劑量(LD50)超過9000毫克/公斤體重(口服)，2385毫克/公斤體重(腹腔注射)。 -亞急性毒性：狗連續(xù)21天以10毫克/公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。 -長期毒性：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無重要改變。 -胎兒毒性：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗(25毫克/公斤體重，口服)，未發(fā)現(xiàn)胚胎－胎兒效應(yīng)。 -致突變作用：進行了以下試驗，未發(fā)現(xiàn)致突變作用：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗；曲霉屬分離試驗；曲霉屬交換試驗；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗。

藥代動力學(xué)

舒洛地特的藥代動力學(xué)資料是通過測量用放射性標(biāo)記的產(chǎn)品的濃度而獲得的。同時由于這些方法在生物制品上的局限，也通過其藥理學(xué)作用進行計算(藥代學(xué)效果)。 口服舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收、血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態(tài)平衡，所以比較復(fù)雜。觀察到的主要特性為：迅速吸收，在第2小時達到血藥濃度峰值；非常大的表觀分布容積，這同動物試驗的觀察結(jié)果相一致，即血管組織(尤其是內(nèi)皮組織)的較大的特異性的分布；然后是在最初的絕對最大峰值后出現(xiàn)的相對最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結(jié)果。 舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。 在給藥后96小時內(nèi)，被標(biāo)記的藥物的55％的放射活性在尿中檢出。48小時內(nèi)糞便中檢出的放射活性為23％。48小時后沒有標(biāo)記物在糞便中檢出。

貯藏

于30℃以下保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝。12粒/盒25粒/盒50粒/盒

有效期

60個月。 注意：請不要在包裝上所印的失效期后使用本品。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20030143

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字HJ20140119HJ20140120

生產(chǎn)企業(yè)

ALFASIGMAS.p.A.阿爾法西格瑪股份有限公司