藥品名稱

商品名稱：安體舒
通用名稱：氯氧喹膠囊
英文名稱：chloroxoquinolinecapsules

成份

本品主要成份為氯氧喹?；瘜W(xué)名稱：7-氯-4-氧代-喹啉

性狀

本品內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

藥理作用

本品對腫瘤細(xì)胞DNA合成具有抑制作用，其作用方式屬損傷DNA模板型，可損傷癌細(xì)胞DNA模板，使癌細(xì)胞溶酶體增大增多，導(dǎo)致破裂，釋放多種水解酶，使癌細(xì)胞自溶死亡，并能激活肝內(nèi)微粒P450酶。對人成骨肉瘤細(xì)胞體外抗瘤試驗表明，本品作用24，48，72h的Ic分別為(9.32±0.84)，(2.44±0.28)，(1.74±0.18)ptg·mL～，均<10ptg·mL～；氯氧喹75，150，300mg·kg(ig)對小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌實體型(EC)腫瘤的抑制率高于40％；對s一180腹水型及EAC小鼠的生命延長率>50％，與對照組比較有明顯差異(P<0.01)；此外氯氧喹對H絲，Lewis肺癌，P3。。和MA，，，等腫瘤模型的抑制率也高于40％。證明氯氧喹具有明顯的抗腫瘤作用和較廣的抗瘤譜，對荷瘤動物(s一180)的化療(環(huán)磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明顯的協(xié)同增效作用，同時能減輕放化療的毒副反應(yīng)，提高患者的生存質(zhì)量，尤其是晚期惡性腫瘤患者。此外在多種疼痛模型中證實氯氧喹具有鎮(zhèn)痛作用，且無依賴性。

藥代動力學(xué)

本品健康志愿者的藥動學(xué)符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快，為1.25h，f，2a為(2.094±0.958)h，t112為(20.283±1.491)h。鼻咽癌患者藥動學(xué)結(jié)果符合一級吸收，二室開放模型。為1.6h，tl，2a為(1.91±0.07)h，tl，2為(16.93±1.29)h。

適應(yīng)癥

乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌等腫瘤治療。

用法用量

口服，1次2粒，一日3次，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

本品主要不良反應(yīng)為胃部不適、食欲減退、惡心嘔吐等以及白細(xì)胞、血紅蛋白減少等。

禁忌

對本品成分過敏者禁用。

注意事項

長期服用定期檢查血象及肝功能。

藥物相互作用

①本品具有中樞神經(jīng)抑制作用，與中樞抑制藥合用時，后者劑量應(yīng)酌減。②本品具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，注意由此而產(chǎn)生的藥物相互作用。

臨床評價

1999年1月一2001年9月，北京協(xié)和醫(yī)院、天津市腫瘤醫(yī)院、吉林大學(xué)白求恩醫(yī)學(xué)部第二、三臨床學(xué)院、解放軍307醫(yī)院共收治100例有觀察指標(biāo)的晚期乳腺癌患者及100例晚期非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)入試驗。均分為試驗組50例和對照組50例。試驗組均采用氯氧喹，對照組采用常規(guī)聯(lián)合化療方案，結(jié)果表明氯氧喹治療晚期乳腺癌有效率為22％，雖低于聯(lián)合化療組30％，但統(tǒng)計學(xué)無顯著性差異(P=0.312)；氯氧喹治療晚期復(fù)發(fā)性或老年性非小細(xì)胞肺癌療效試驗組為14％，對照組16％，試驗組可延長患者生存期(中位生存期11個月)及疾病穩(wěn)定期[中位(9.32±6.16)個月]，1年存活率達(dá)42％，并維持較好的生活質(zhì)量。試驗表明氯氧喹治療晚期乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌毒副反應(yīng)低，無一般抗癌藥的骨髓抑制和免疫抑制作用，安全性及耐受性好，用藥方便，療效與常規(guī)化療類似，且具有鎮(zhèn)痛作用。

包裝

膠囊劑，0.2g，每瓶45粒，聚乙烯塑料瓶裝。

貯藏

常溫避光密封保存。

有效期

3年

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-（X-062）-2006Z

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20030359

生產(chǎn)企業(yè)

通化茂祥制藥有限公司