藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：依巴斯汀片 商品名稱(chēng)：蘇迪
英文名稱(chēng)：EbastineTablets
漢語(yǔ)拼音：YiBaSiTingPian

成份

本品活性成分是依巴斯汀。 化學(xué)名稱(chēng)：1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-（二苯基甲氧基）-1-哌啶基]-1-丁酮 分子式：C32H39NO2 分子量：469.67

性狀

本品為白色或類(lèi)白色片。

適應(yīng)癥

蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

規(guī)格

10mg

用法用量

口服 成人及12歲以上兒童：每日一次，一次一片(10mg)或二片(20mg)； 6~11歲兒童：一次半片(5mg),一日一次； 2~5歲兒童：一次2.5mg，一日一次； 2歲以下兒童：本品的安全性有待進(jìn)一步驗(yàn)證。 老年及肝腎功能不全患者無(wú)需作劑量的調(diào)整。對(duì)于嚴(yán)重肝功能衰竭者，每日用量嚴(yán)禁超過(guò)10mg/日。

不良反應(yīng)

國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：12歲以上的病人中出現(xiàn)的大于1％的不良反應(yīng)為：頭疼(7.9％)，嗜唾(3％)，口干(2.1％)。在12歲以下的兒童，觀察到的大于1％的副作用為頭疼(11.7％)，口干(2.6％)，嗜睡(1.25％)。 在大于12歲的兒童中報(bào)道的小于1％的不良反應(yīng)如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報(bào)道其它小于1％的不良反應(yīng)還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩(wěn)、多動(dòng)、口味改變以及虛弱。

禁忌

對(duì)依巴斯汀或片劑中任何成份過(guò)敏患者。

注意事項(xiàng)

有肝功能障礙或障礙史者慎用： 對(duì)已知具有心臟病風(fēng)險(xiǎn)因素，例如QT延長(zhǎng)綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長(zhǎng)QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類(lèi)抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意（參見(jiàn)藥物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內(nèi)起作用，所以不適用急性過(guò)敏的單藥緊急治療。 對(duì)駕駛和機(jī)械操作的影響：經(jīng)過(guò)深入的研究表明，在建議治療劑量下對(duì)人精神運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)無(wú)影響。一項(xiàng)研究依巴斯汀對(duì)駕駛能力影響的試驗(yàn)表明，30mg以下的依巴斯汀對(duì)駕駛能力無(wú)任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對(duì)駕駛或使用機(jī)械的能力沒(méi)有影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

依巴斯汀對(duì)懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗(yàn)證。動(dòng)物試驗(yàn)研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對(duì)胚胎發(fā)育無(wú)直接或間接的有害作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中也未發(fā)現(xiàn)其具有致畸作用。但是并未進(jìn)行人體試驗(yàn)。所以依巴斯汀只能在絕對(duì)必需時(shí)才用于妊娠婦女。 依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。

兒童用藥

本品適用于2歲以上兒童，對(duì)2歲以下兒童的安全性有待進(jìn)一步驗(yàn)證。

老年用藥

老年受試者與青年成人志愿者相比，在藥代動(dòng)力學(xué)方面沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著差異。 老年患者的用法用量同成年患者，無(wú)需作劑量調(diào)整。

藥物相互作用

研究表明當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素（已知這兩種藥物均可延長(zhǎng)QT間期）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，有藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥效動(dòng)力學(xué)方面的相互作用，使依巴斯汀的血藥濃度增高—盡管較以上兩種藥物單獨(dú)使用僅使QT間期延長(zhǎng)10ms，并且依巴斯汀應(yīng)慎用于同時(shí)服用酮康唑或紅霉素的患者。 當(dāng)依巴斯汀與食物同時(shí)服用時(shí)，血藥濃度和其代謝后基礎(chǔ)活性產(chǎn)物在某種因素的作用下增加1.5-2.0。但是這種增加并不影響其血藥濃度達(dá)峰時(shí)間。與食物同時(shí)服用并不影響依巴斯汀的臨床療效。 依巴斯汀影響皮試效果，因此皮試只有在停服依巴斯汀5天至7天后才可進(jìn)行。另外，其它一些抗組胺藥物的作用在使用依巴斯汀后或許會(huì)被夸大。

藥物過(guò)量

過(guò)量試驗(yàn)顯示：每日100mg以下的劑量不會(huì)顯現(xiàn)出臨床表現(xiàn)和癥狀。對(duì)依巴斯汀沒(méi)有特殊的解毒劑?？山o予洗胃并監(jiān)測(cè)心電圖等生命指征，及時(shí)給予對(duì)癥治療。

藥理毒理

依巴斯汀具有迅速而長(zhǎng)效的組織胺抑制作用，并且具有對(duì)組胺H1受體的超強(qiáng)親和力?？诜o藥，依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過(guò)血腦屏障。這解釋了在試驗(yàn)過(guò)程中觀察到依巴斯汀對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的輕微的鎮(zhèn)靜作用。 試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，依巴斯汀是一種強(qiáng)效、長(zhǎng)效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受體沒(méi)有拮抗作用。 臨床前安全數(shù)據(jù)顯示，在常規(guī)藥理安全性試驗(yàn)結(jié)果中未發(fā)現(xiàn)依巴斯汀具有毒性作用。重復(fù)劑量試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其具有毒性、生殖毒性、潛在致癌性以及對(duì)生殖功能未發(fā)現(xiàn)具有副作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服給藥后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后，其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml，達(dá)峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)。 卡瑞斯汀的半衰期為15～19小時(shí)，依巴斯汀的66％以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由書(shū)法中排出。每日給藥一次，每次10mg，3～5日后達(dá)到其穩(wěn)定血藥濃度，峰濃度在130～160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合：＞95％。對(duì)輕、中、重度腎臟功能不全患者，每日20mg給藥，第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者（20mg/日），重度肝臟功能不全患者（10mg/日）中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類(lèi)似。由此，說(shuō)明對(duì)于各個(gè)等級(jí)的肝或腎功能不全患者，依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著意義的變化。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁鋁泡罩包裝。1.每盒1板，每板7片；2.每盒2板，每板7片。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH13682021

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040119

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司