藥品名稱

通用名稱:?洛索洛芬鈉片
英文名稱:?LoxoprofenSodiumTablets 商品名稱:?安普洛

成分

本品活性成份為洛索洛芬鈉。 化學(xué)名稱：(±)-2-[對-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物 分子式：C15H17NaO3?·2H2O 分子量：304.31

性狀

?本品為類白色至淺黃色片。

適應(yīng)癥

①下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、牙痛。 ②手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。 ③下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

規(guī)格

?60mg

用法用量

適應(yīng)癥①及②時： 通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片），一日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60～120mg（1～2片）。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。 適應(yīng)癥③時： 通常，出現(xiàn)癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片）。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg（3片）為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

據(jù)文獻(xiàn)報道（本項包括不能計算發(fā)生率的不良反應(yīng)報告） 總病例13,486例中，409例（3.03％）報告有不良反應(yīng)，主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃部不適、腹痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25％）、浮腫及水腫（0.59％）、皮疹及蕁麻疹等（0.21％）、嗜睡（0.10％）等報告。 1.?重大不良反應(yīng)（發(fā)生率不詳） （1）休克及過敏反應(yīng)：可能發(fā)生休克和過敏反應(yīng)（血壓降低、蕁麻疹、咽喉水腫及呼吸困難等）。故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。 （2）粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少可能發(fā)生，故應(yīng)注意進(jìn)行血液檢查等觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。 （3）皮膚粘膜眼綜合征及中毒性表皮壞死癥可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。 （4）急性腎功能損傷、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時應(yīng)特別注意。 （5）充血性心衰可能發(fā)生。故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。 （6）間質(zhì)性肺炎：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 （7）消化道出血：嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。 （8）消化道穿孔可能發(fā)生，若出現(xiàn)任何癥狀，包括上腹部疼痛、腹痛等，應(yīng)速停藥并作適當(dāng)處置。 （9）小腸和/或大腸的狹窄和/或阻塞：有報道在使用本品的過程中出現(xiàn)小腸和/或大腸潰瘍的狹窄和/或阻塞。故在使用過程中應(yīng)密切觀察患者，若出現(xiàn)任何癥狀，包括惡心和/或嘔吐、腹痛、腹脹等，應(yīng)速停藥并立刻給予適當(dāng)處置。 （10）肝功能障礙、黃疸：可出現(xiàn)AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?（11）哮喘發(fā)作：可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸障礙。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?（12）無菌性腦膜炎：可能出現(xiàn)無菌性腦膜炎（發(fā)熱、頭痛、惡心、嘔吐、頸項強(qiáng)直、意識模糊等）。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹?。（特別是伴隨有系統(tǒng)性紅斑狼瘡或混合性結(jié)締組織病的患者易發(fā)生不良事件。） （13）橫紋肌溶解：有報道在使用本品的過程中出現(xiàn)橫紋肌溶解。故在使用過程中應(yīng)密切觀察患者，如有任何癥狀或?qū)嶒炇覚z查指標(biāo)異常，包括肌痛、乏力、肌酸激酶（肌酸磷酸激酶）升高，以及血液和尿液中的肌紅蛋白升高等，應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩４祟惢颊呤褂帽酒窌r應(yīng)特別小心，伴隨橫紋肌溶解可能出現(xiàn)急性腎功能損傷。 ·同類其它藥品的重大不良反應(yīng) 再生障礙性貧血：據(jù)報道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。 ·其它不良反應(yīng) ?注1）應(yīng)停藥； 注2）發(fā)生率不詳。

禁忌

1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者（因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫，循環(huán)體液量增加，增加心臟工作量，有可能使癥狀惡化）。 7.嚴(yán)重血液學(xué)異常的患者（有可能引起血小板功能障礙，并使其惡化）。 8.嚴(yán)重肝功能損害者（有肝損害的不良反應(yīng)報告，并有可能使其惡化）。嚴(yán)重腎功能損害患者（會出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合征等不良反應(yīng)）。

注意事項

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克羅恩病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。 6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。 8.慎重用藥（下述患者慎重用藥） （1）有消化性潰瘍既往史患者［會使?jié)儚?fù)發(fā)］。 （2）長期服用非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長期使用本品且用米索前列醇進(jìn)行治療的患者［米索前列醇用以治療由非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起的消化性潰瘍，但也有對米索前列醇治療顯示抵抗性的消化性潰瘍，因此連續(xù)使用本品時，應(yīng)密切觀察病情并慎重給藥］。（3）血液異?；蛴衅浼韧坊颊撸垡滓鹑苎载氀炔涣挤磻?yīng)］。 （4）肝損害或有其既往史患者［會使肝損害惡化或復(fù)發(fā)］。 （5）腎損害或有其既往史患者［會引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升、高鉀血癥等不良反應(yīng)］。 （6）有過敏癥既往史患者。 （7）支氣管哮喘患者［會使病情惡化］。 （8）潰瘍性結(jié)腸炎患者［病情惡化潛在可能］。 （9）克羅恩病患者［病情惡化潛在可能］。 （10）高齡者［參照老年用藥項］。 9.重要且基本注意 （1）應(yīng)注意消炎鎮(zhèn)痛劑的治療，是對癥療法而不是病因療法。 （2）本品用于慢性疾患（類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎）時，應(yīng)考慮下述事項。 a.長期用藥時，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗（尿液檢查、血液檢查及肝功能檢查等）。若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或停止用藥。 b.還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。 （3）本品用于急性疾患時，應(yīng)考慮下述事項。 a.考慮急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥。 b.原則上避免長期使用同一藥物。 c.若有病因療法，則應(yīng)采用。應(yīng)避免無目的地使用本品。 （4）密切觀察患者病情、注意不良反應(yīng)的發(fā)生。有時會出現(xiàn)體溫過度下降、虛脫及四肢變冷等，因此尤其伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者，應(yīng)密切注意觀察給藥后患者的病情。 （5）有可能掩蓋感染癥狀，故用于感染引起的炎癥時，應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀察，慎重給藥。 （6）盡量避免與其他非甾體抗炎藥的合用。 （7）高齡者尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的發(fā)生，僅用必要的最小劑量等慎重給藥。 10．其它的注意事項 有報道，長期使用非甾體抗炎藥可導(dǎo)致女性暫時性的不育。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品禁用于妊娠（包括妊娠早期、中期和晚期）期間和分娩期間。 2.哺乳女性應(yīng)禁用本品。

兒童用藥

由于缺乏安全性和療效數(shù)據(jù)，本品禁用于兒童。

老年用藥

高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥（參照注意事項項）。

藥物相互作用

合用注意

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用 洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點為環(huán)氧化酮。洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)皮膚吸收后，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x物反式-OH體發(fā)揮作用。 毒理研究 遺傳毒性：洛索洛芬鈉經(jīng)口給藥未見致突變性。 生殖毒性：大鼠在在妊娠前或妊娠初期給予洛索洛芬鈉2、4、8mg/kg/日，8mg/kg給藥組出現(xiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和存活胎仔數(shù)減少，但對雌雄大鼠的交配能力、受孕能力無影響，對胚及胎仔未見發(fā)育抑制作用。在器官形成期給藥試驗（大鼠2、4、8mg/kg/日及兔2、10、50mg/kg/日）中，大鼠8mg/kg給藥組在給藥初期出現(xiàn)母鼠攝食量減少，但對繼續(xù)妊娠、分娩和哺育能力無影響，未發(fā)現(xiàn)對胚及胎仔的致死、致畸作用及對新生胎仔的損害。對兔的繼續(xù)妊娠也無影響，未發(fā)現(xiàn)對胚胎致死、致畸作用和發(fā)育抑制作用。在圍產(chǎn)期和哺乳期給藥試驗（大鼠0.25、0.5、1、2、4、8mg/kg/日）中，1mg/kg以上給藥組出現(xiàn)妊娠期延長、分娩中母鼠死亡、死胎數(shù)增加，0.5mg/kg給藥組出現(xiàn)新生胎仔死亡率輕微增加。 致癌性：洛索洛芬鈉經(jīng)口給藥未見致癌性。

藥代動力學(xué)

據(jù)文獻(xiàn)報道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，還有trans-OH體（活性代謝物）。到達(dá)最高血中濃度的時間，洛索洛芬約30分鐘，trans-OH體約50分鐘，半衰期均約1小時15分鐘。吸收后迅速從尿中排泄，大部分為洛索洛芬或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合體，在用藥后8小時內(nèi)排泄用藥量的50％。健康志愿者連續(xù)口服用藥（一次80mg；一日3次）5日時，均與單次給藥無明顯差異，未見蓄積性。

貯藏

?遮光，密封保存。

包裝

?鋁塑包裝（聚氯乙烯固體藥用硬片+藥用鋁箔），外加藥用復(fù)合袋（聚酯/鋁/聚乙烯藥用復(fù)合膜），10片/板*2板/盒

有效期

24個月。

批準(zhǔn)文號

?國藥準(zhǔn)字H20041923

生產(chǎn)企業(yè)

?衛(wèi)材(遼寧)制藥有限公司