藥品名稱

通用名稱:雷貝拉唑鈉腸溶片 商品名稱:波利特
英文名稱:RabeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets
漢語(yǔ)拼音:LeibeilazuonaChangrongPian

成份

本品主要成份為:雷貝拉唑鈉 化學(xué)名稱:2-1(4-(3-甲氧括丙氧指)-3-甲基吡啶-2-基甲亞磺?；?-1H-苯并瞇唑鈉 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C18H30N3O3SNa分子量:381.43

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色。

適應(yīng)癥

胃貴瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。

規(guī)格

20mg(以C18H20N3O3SNa計(jì))

用法用量

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根據(jù)病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周，十二指腸潰瘍的療程不超過6周。 反流性食管炎 通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根據(jù)病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，反流性食管炎的療程不超過8周。對(duì)于持續(xù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食管炎的維持治療，每次口服本品10mg，每日1次。 輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門

不良反應(yīng)

據(jù)報(bào)道，在截至上市許可時(shí)為止的臨床試驗(yàn)中，1992例惠者中有241例(12.1％)報(bào)告了不良反應(yīng)(其中包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常主要不良反應(yīng)如下:丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高報(bào)告29例(1.5％)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶AST)開高報(bào)告21例(1.1％)乳酸脫氫酶(LDH)升高報(bào)告18例(09％)。(以上病例數(shù)包括兩領(lǐng)臨床試驗(yàn)的病例:波利特10mg的維持療法用于治療出現(xiàn)持續(xù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食管炎，以及波利特10mg冶療非糜爛性反流病。在上市后調(diào)查，試驗(yàn)中，7020例患者中有299例(4.3％)報(bào)告了不良反應(yīng)(其中包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常)主要不良反應(yīng)如下:股瀉報(bào)告19例(0.3％)、堿性磷酸(AL-P)升高報(bào)告19例(0.3％)、便秘報(bào)告16例(0.2％)，(以上病例數(shù)包括上市后監(jiān)督在復(fù)中期問為調(diào)查波利特10mg維持療法用于治療出現(xiàn)反復(fù)復(fù)發(fā)和再發(fā)作的反流性食管炎而實(shí)施的研究中的病例。) 1.嚴(yán)重的不良反應(yīng) 1)休克及類過敏反應(yīng)木品可能會(huì)引起休克(發(fā)病率不明)或類過敏反應(yīng)(發(fā)病率不明。應(yīng)密切觀察患者，一但出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚恚?(3)暴發(fā)型肝炎、肝功能障礙及黃本品可能引起暴發(fā)型肝炎(發(fā)病率不明肝功能障礙(0.1％~5％不含5％)和黃痘(發(fā)病率不明)，應(yīng)密切觀察患者，一旦出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，開來取適當(dāng)?shù)奶幚怼?(4)間質(zhì)性肺炎本品可能起間質(zhì)性肺炎(<0.1％)。。一旦出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難和異常呼吸音(燥裂育)時(shí),應(yīng)立即進(jìn)行胸部區(qū)射線或其它檢查。停止用藥，升采取適當(dāng)?shù)奶幚?，例如給了用類皮質(zhì)微案進(jìn)行治療。 (5).中毒性表皮壞死溶解(TEN)、史帶文斯約翰遜綜合征(StevensJohnson綜合征)和多形性紅斑 本品可能引起皮膚病，例如中毒性表皮壞死溶解(TEN)(發(fā)病率不明)、安帶文斯約翰遜綜合征(Stevens-Johnson綜合征)(發(fā)病不明)和多形性紅班發(fā)病率不明。應(yīng)密切觀察患者，..自出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?(6)急性腎功能衰竭，間質(zhì)性腎炎本品可能引起急性腎功能哀竭(發(fā)病半不和間質(zhì)性腎炎(發(fā)病率不明)。應(yīng)注意進(jìn)行腎功能檢查(如血尿素處酐等)。一且出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?(7)低鈉血癥本品可能引起低鈉血癥(發(fā)病率不明)。且出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?(8)橫紋肌溶解癥本品可能引起橫紋肌溶解(發(fā)病率不明),并出現(xiàn)肌痛、無(wú)力感肌酸磷酸激酶(CPK)升高、血液或尿液中的肌紅蛋白的含進(jìn)升高。一旦出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?2.嚴(yán)重的不良反應(yīng)(同類化合物) 同類化合物(奧美拉唑)報(bào)告了如下不良反應(yīng): (1)視力障礙本品可能引起視力障礙。一口出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚怼?(2)意識(shí)錯(cuò)亂，本可能引起行為異常、定向障礙、幻覺、焦慮、易激怒、攻擊性等。一旦出現(xiàn)此異常狀況品，應(yīng)停止用藥，并采收適當(dāng)?shù)奶幚怼?3.其他不良反應(yīng) 在出現(xiàn)下還不鎖反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者癥狀采取造當(dāng)?shù)奶幚^措施。 上表中的發(fā)生率基于截至上市許可時(shí)為此進(jìn)行的臨床試驗(yàn)和上市后調(diào)查的結(jié)果。

禁忌

1對(duì)木品任何成份有藥物過敏史的患者。2.正在服用硫酸阿扎那韋的患者。

注意事項(xiàng)

1.本品為腸溶衣片，患者注意在服用時(shí)不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。2.服用本品時(shí)有可能掩蓋山周瑞引起的癥狀，。故應(yīng)在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。 3.對(duì)有藥物過敏病史，肝功能障礙的崽者C有肝硬化患者服藥后出現(xiàn)肝性腦病的報(bào)告)及老年患者應(yīng)慎重使用本品。 4.使用本品治療時(shí)應(yīng)窗切觀慈患者病情，并將用藥量控制在治療所需的最低別層。 5.由于本品尚無(wú)充分的長(zhǎng)期使用經(jīng)驗(yàn)，故不宜用于胃演玩、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍的維持治療。 6.據(jù)報(bào)道，長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致良性胃息肉。 7據(jù)報(bào)道，動(dòng)物研究(大鼠口服給藥25mg/kg/日或更大劑量)，可觀察到甲狀腺重量增加及血液中甲狀腺素水平升高。因此用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)印狀腺功能。 8.服用本品時(shí)，建議仔細(xì)觀察患者血象和肝功能，井定期進(jìn)行血液檢查和生化檢查。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)采取中止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧?9.據(jù)報(bào)道，在對(duì)大鼠連續(xù)2年口服給藥5mgkg日或更大劑量的毒性試驗(yàn)中，雖性大鼠的胃部可觀察到良性腫瘤。 10一些海外的觀察性研究表明質(zhì)子泵抑制劑治療可能與骨質(zhì)疏松癥相關(guān)的碗關(guān)節(jié)、腕關(guān)節(jié)或脊杜骨折風(fēng)險(xiǎn)增加有關(guān)。接受了高劑量及長(zhǎng)期(一年或更長(zhǎng)時(shí)間)藥物治療的患者骨折風(fēng)險(xiǎn)會(huì)增加。 11.在海外的主要以住院思者為對(duì)象的多個(gè)觀察研究中，有報(bào)告稱接受質(zhì)子泵抑制劑治療的患者因艱難梭狀芽胞桿菌導(dǎo)致出現(xiàn)胃腸感染的風(fēng)險(xiǎn)增加。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時(shí)，應(yīng)在判斷其治療的益處明顯大于風(fēng)險(xiǎn)的前提下方可用藥。 2.哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。必須用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳

兒童用藥

本品尚缺乏兒查臨床用藥經(jīng)驗(yàn)和安金性研究資料，不推薦使用。

老年用藥

老年人應(yīng)慎重使用本品。本品主要在肝臟代謝，而一般情況下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反應(yīng)。因此，一且出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)采取暫時(shí)停藥并進(jìn)行監(jiān)測(cè)等措施。

藥物相互作用

雷貝拉唑鈉通過肝細(xì)胞色索P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代謝。由于雷貝拉唑鈉產(chǎn)生抑制胃酸分泌作用，合并用藥時(shí)可能會(huì)影響藥物的吸收

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

臨床試驗(yàn)

在國(guó)外胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和吻合口潰瘍患者中所進(jìn)行的開放性和雙盲對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，給了雷貝拉唑鈉腸溶片治療效果概述如下表。 本品對(duì)2例卓-艾氏綜合征患者的整體改善率為100％。 臨床藥理學(xué)研究結(jié)果表明，20mg劑星組比10mg劑量組使胃內(nèi)pH值升高更顯著，每日1次服用本品20mg對(duì)于頑固性潰瘍的治療有效。

藥理毒理

藥理作用作用機(jī)理 本品在胃壁細(xì)胞中酸性條件下轉(zhuǎn)化成為活性形式(亞磺?；问?，通過修飾質(zhì)子泵(H"，K*-ATP酶)的硫基，抑制H，K-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H,K-ATP酵的活性的恢復(fù)主要是由于藥物從作用部位消除，谷光甘肽可能也參與了酶活性的恢復(fù)。 人體藥理學(xué) (I)抑制智酸分泌 健康成年男子每日口服1次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg，與服藥第-天相比較，胃泌家刺激引起的胃酸分泌量明顯減少。每日口服1次10mg,服藥第1天和第7天與服藥前相比較，平均胃酸分泌量分別減少73％和80％;每日口服1次20mg,平均胃酸分泌量分別減少88％一89％和9％。 (2)提高胃內(nèi)pH值 健康成年男子每日口服I次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg,胃內(nèi)pH值顯若升高。在給藥劑最為10mg時(shí)，服藥第4天24小時(shí)內(nèi)，pH值大于4和3的比例分別是73％和80％;在給藥劑量為20mg時(shí)分別是78％和83％。 動(dòng)物藥理學(xué) (1)對(duì)IH，K"-ATP酶的體外抑制作用 雷貝拉唑鈉抑制從豬腎粘膜制備的日"，K-ATP酶。(2)對(duì)腎酸分泌的抑制作用 雷貝拉唑鈉在體外可抑制二丁基環(huán)磷腺者引起的家兔胃腺胃酸分泌。 在留置胃瘺管的犬中，雷貝拉唑鈉抑制組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分您;在大鼠中抑制基礎(chǔ)胃酸和由組胺引起的胃酸分泌。 (3)抗?jié)冏饔? 對(duì)于大鼠的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍以及實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(由寒冷刺激應(yīng)激性反應(yīng)、水浸泡應(yīng)激性反應(yīng)、幽門結(jié)扎、半胱胺或乙醇鹽酸誘發(fā))，雷貝拉唑鈉顯示出明顯的治療作用。 毒理研究 生殖毒性:動(dòng)物試驗(yàn)中(大鼠口服給藥400mg/kg家兔靜注給藥30mg/kg)發(fā)現(xiàn)雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性(大鼠表現(xiàn)為骨化延遲，家免表現(xiàn)為體重下降和骨化延遲)。本品可分泌至大鼠乳計(jì)中。 致癌性:大鼠口服給于市貝拉唑鈉5mgftg/日或更大劑量，連續(xù)給藥2年，離性大鼠胃部產(chǎn)生良性腫掉。[藥代動(dòng)力學(xué)] L直藥濃度 鍵康成年男子空腹或飯后口服本品20mng,平均血漿藥物濃度的動(dòng)態(tài)變化如下圖所示，各受試者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值見下表。與充腹時(shí)服藥相比，飯后服藥的達(dá)峰時(shí)間TJ推遲了17小時(shí)，而且吸收存在著個(gè)體差異。 下表所示健康成年男子空腹單次口服雷貝拉唑鈉片10nx及20ng時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。 健康成年男子單次口服雷貝拉唑鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)參效 2.代謝 健康成年男子空腹單次口服雷貝拉唑鈉片10ng和20mg,血漿中主要代謝產(chǎn)物是其通過非酶還原反應(yīng)產(chǎn)生的硫醚結(jié)合體。其他代謝產(chǎn)物包括由細(xì)胞色素P4502C19(CYP2C19)介導(dǎo)產(chǎn)生的去巴基化產(chǎn)物，以及由細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)介導(dǎo)產(chǎn)生的磺基化產(chǎn)物。 3.尿排泄 健康成年男子口服本品20mg,在給藥后24小時(shí)之內(nèi)尿中未檢出原型藥物，經(jīng)尿排泄的羧酸化產(chǎn)物及葡萄糖醛酸結(jié)合體約占給藥量的29％-.40％，而硫醚結(jié)合體約占13％-19％。

貯藏

遮光，密閉，25C以下保存。

包裝

鋁塑包裝。7片/板x1板/盒，7片/板x2板/盒。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

中國(guó)藥典2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090090

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址:蘇州市工業(yè)園區(qū)白榆路32號(hào)郵政編碼:215021 電話號(hào)碼:0512-67613211 傳真號(hào)碼:0512-67613211-518客戶服務(wù)熱線:021-62881220

核準(zhǔn)日期

2009年01月24日

修改日期

2016年04月22日

功能主治

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）綜合征。輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。