藥品名稱

通用名稱：酒石酸西尼必利片 商品名稱：希笛尼Cidine
英文名稱：CinitaprideHydrogenTartrateTablets
漢語拼音：JiushisuanXinibiliPian

成份

本品的活性成份為酒石酸西尼必利。 化學(xué)名稱：4-氨基-N-[1-環(huán)己烯-1-亞甲基)4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺酒石酸鹽 分子式：C21H30N4O4?C4H6O6 分子量：552.58

性狀

本品為淡黃色片。

適應(yīng)癥

改善輕度至中度的功能性消化不良的早飽、餐后飽脹不適、腹脹癥狀。

規(guī)格

1mg(按西尼必利計(jì))

用法用量

成人（20歲以上）：一次1mg（1片），一日3次，飯前15分鐘服用。 超過推薦劑量不能提高療效。 不建議兒童和青少年服用，因?yàn)樵谶@兩個(gè)年齡組中尚缺乏用藥經(jīng)驗(yàn)。

不良反應(yīng)

下表列出的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)來源于國(guó)外臨床試驗(yàn)以及上市后的使用經(jīng)驗(yàn)報(bào)告。按照通用的頻率標(biāo)準(zhǔn)分級(jí)：十分常見（≥1/10），偶見（≥1/1000，＜1/100），罕見（≥1/10000，＜1/1000），十分罕見（＜1/10000）。 *發(fā)生頻率不確定（從已有的數(shù)據(jù)無法估計(jì)） **錐體外系反應(yīng)可伴隨面部，頸部和舌肌痙攣，停止治療后上述癥狀即可消失。 根據(jù)中國(guó)人群臨床試驗(yàn)研究結(jié)果，還可見如下不良反應(yīng)： ST段下降和房性早搏（2.09％）、面色潮紅（0.52％）、錐體外系反應(yīng)（0.52％）、血白細(xì)胞減少（0.52％）、皮膚瘙癢（0.52％）。

禁忌

1、對(duì)本品成分過敏者禁用 2、有出血、梗阻或穿孔病變的患者禁用酒石酸西尼必利，因?yàn)閷?duì)于這些患者刺激性胃蠕動(dòng)可能加重原有病情。 3、已確診由于抗精神病藥治療引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的患者禁用酒石酸西尼必利。

注意事項(xiàng)

1、在老年患者中，長(zhǎng)期使用本品治療可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。 2、雖然在體外研究中，使用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于臨床治療中血漿濃度的藥物，提示本品可能導(dǎo)致心臟的復(fù)極化時(shí)間延長(zhǎng)，但動(dòng)物和人類的體內(nèi)研究結(jié)果顯示本品對(duì)心電圖特別是QT間期沒有影響。 3、對(duì)車輛駕駛和機(jī)器操作能力的影響 在采用酒石酸西尼必利治療期間，應(yīng)該避免從事需要高度警覺性的工作，例如駕駛機(jī)動(dòng)車或者操作危險(xiǎn)性較大的機(jī)器。 4、本品含有乳糖，有遺傳性半乳糖不耐癥的患者，Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者不能服用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚沒有本品對(duì)人體生育能力影響的研究數(shù)據(jù)。 尚沒有懷孕婦女的用藥數(shù)，動(dòng)物試驗(yàn)沒有觀察到本品會(huì)產(chǎn)生直接或者間接的生殖毒性，為了預(yù)防起見，不建議在懷孕間用西尼必利。如果必須使用，醫(yī)生須先進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)/效益評(píng)估。 尚不清楚西尼必利是否經(jīng)乳汁分泌；為了預(yù)防起見，不建議在乳期間服用西尼必利。

兒童用藥

不建議兒童和青少年服用酒石酸西尼必利，因?yàn)樵谶@兩個(gè)年齡組中尚缺乏用藥經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥

在老年患者中，長(zhǎng)期服用本品治療可能引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。

藥物相互作用

酒石酸西尼必利產(chǎn)生的刺激性胃排空效應(yīng)可能使某些藥物的吸收改變，患者應(yīng)告訴醫(yī)生他/她是否正在接受其它藥物治療。 1、本品可增加吩噻嗪和其它抗多巴胺能藥對(duì)中神經(jīng)系統(tǒng)的作用。 2、本品可能通過少地高辛的吸收而削弱其藥效。 3、阿托品樣的抗膽堿能藥物和阿片類鎮(zhèn)藥物可能會(huì)削弱本品對(duì)消化系統(tǒng)的作用。 4、與酒精、鎮(zhèn)靜劑、安眠藥或麻醉劑合用會(huì)增強(qiáng)其鎮(zhèn)靜效應(yīng)。 5、在體外，酒右酸西尼必利主要通過CYP3A4（較小部分通過CYP2C8）代謝，因此，同時(shí)經(jīng)口或胃腸外使用對(duì)此種同工酶有明顯抑作用的藥物可能會(huì)改變酒石酸西尼必利的藥代動(dòng)力學(xué)特征；這些藥物包括： -抗真菌的唑類藥物，如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑和氟康唑。 -HIV蛋白酶抑制劑，主要是茚地那韋（Indinavir）和利托那韋（Ritonavir）。 -大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，例如紅霉素，克拉霉素或醋竹桃霉素（troleandomycin）。 -抗抑郁藥物，萘法唑酮（Nefazodone）。

藥物過量

藥物過量可能導(dǎo)致嗜睡、定向力障礙和錐體外系反應(yīng)，正常情況下，這些癥狀在停止治療后即可消失。如癥狀持續(xù)存在，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行洗胃，并且給予對(duì)癥治療。通過給予抗帕金森藥物、抗膽堿能藥物或者具有抗膽堿能特性的抗組胺藥物來控制錐體外系反應(yīng)。

藥理毒理

胃腸道促膽堿能活性表現(xiàn)在：通過阻滯突觸前的5－羥色胺受體導(dǎo)致5羥色胺的釋放量增加，產(chǎn)生較強(qiáng)血清素源性活性。動(dòng)物試驗(yàn)觀察從食道下部括約肌直到大腸可見促胃腸動(dòng)力效應(yīng)。本品在大鼠胃中半固體的排空作用明顯、離體豚鼠回腸可因腸管刺激而表現(xiàn)蠕動(dòng)，增加清理犬胃、十二指腸和回腸等器官的腔內(nèi)壓力；增加麻醉犬食道下部括約肌壓力同時(shí)增加十二指腸結(jié)腸的機(jī)械性活動(dòng)；可以促進(jìn)小鼠腸道的傳輸。 體外電生理學(xué)研究顯示，在某種條件下，酒石酸西尼必利可能使心臟的復(fù)極化時(shí)間延長(zhǎng)。當(dāng)濃度超過人類治療劑量下的血藥濃度的100倍時(shí)，酒石酸西尼必利可以劑量依賴的方式阻滯HEK－293細(xì)胞中表達(dá)的HERG通道，同時(shí)使其在離體豬蒲肯野纖維上的動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。在清醒豚鼠口服給藥30mg/kg體內(nèi)電生理研究，西尼必利對(duì)QT間期沒有影響。 大鼠靜脈給藥的藥代動(dòng)力學(xué)基本符合二室模型，具有較大的分布容積（9.9l/kg）和相對(duì)較慢的清除率（51～83分鐘）：血漿中未檢測(cè)到代謝產(chǎn)物；48小時(shí)膽汁回收藥物占給藥劑量30％；重組微粒體中進(jìn)行的體外研究結(jié)果提示，酒石酸西尼必利主要通過CYP3A4代謝，少部分通過CYP2C8代謝。

藥代動(dòng)力學(xué)

在中國(guó)人群進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：西尼必利在口服給藥后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.68±0.56小時(shí)，消除半衰期為7.16±4.15小時(shí)。西尼必利重復(fù)給藥后沒有觀察到藥物蓄積現(xiàn)象。

貯藏

密閉，不超過30℃保存。

包裝

PVC/鋁箔泡罩包裝。10片/板X2板/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20160062

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20160477 進(jìn)口藥品大包裝注冊(cè)證號(hào)：H20170099 分包裝藥品批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20171020

生產(chǎn)企業(yè)

公司名稱：ALMIRALL,S.A. 地址：RondaGeneralMitre15108022BARCELONASPAIN 生產(chǎn)廠商：INDUSTRIASFARMACéUTICASALMIRALL,S.A. 廠商地址：Ctra.NacionalII,km.59308740SANTANDREUDELABARCA(BARCELONA)SPAIN 分包裝企業(yè)：衛(wèi)材（中國(guó)）藥業(yè)有限公司 分包裝地址：蘇州工業(yè)園區(qū)白榆路32號(hào)