藥品名稱

通用名稱：地奧司明片
英文名稱：DiosminTablets
漢語拼音：Di‘a(chǎn)osimingPian

成份

本品主要成份為地奧司明，其化學(xué)名稱為：7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羥基-2-(3-羥基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C28H32O15 分子量：608.64

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色至棕黃色。

適應(yīng)癥

治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感）；治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

規(guī)格

0.45g

用法用量

服藥劑量：常用劑量為1片，每天二次；當用于急性痔發(fā)作時，前四天每次3片，每天二次，以后三天，每次2片，每天二次。 服用方法：本品口服，于午餐和晚餐時服用。

不良反應(yīng)

有少數(shù)輕微胃腸反應(yīng)和植物神經(jīng)紊亂的報告，但未致必須中斷治療。

禁忌

對本品任何成份過敏者禁用。

注意事項

痔急性發(fā)作：用本藥治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應(yīng)進行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進行重新審查。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女用藥：動物實驗并未顯示有任何致畸作用。進一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報告。 分娩：尚缺乏詳細的研究資料。 哺乳期婦女用藥：雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。

兒童用藥

尚缺乏詳細的研究資料。

老年用藥

70歲及70歲以上的老年患者，或并發(fā)有其它疾病（如高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病、神經(jīng)/精神性疾病以及酒精中毒），其不良反應(yīng)的發(fā)生率沒有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見明顯的相互作用。

藥物相互作用

目前為止，未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。

藥物過量

尚缺乏詳細的研究資料。

臨床試驗

雙盲安慰劑對照試驗證實了本產(chǎn)品在靜脈學(xué)方面的活性作用，對治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質(zhì)性者)的治療作用。

藥理毒理

1.藥理作用 本品為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑。 (1)藥理學(xué) 藥物以下列方式對靜脈血管系統(tǒng)發(fā)揮其活性作用： -降低靜脈擴張性和靜脈血淤帶。 -在微循環(huán)系統(tǒng)，使毛細血管壁滲透能力正?；⒃鰪娖涞挚剐?。 (2)臨床藥理學(xué) 在人體，采用雙盲對照研究方法，驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學(xué)的作用，結(jié)果表明其具有上述藥理學(xué)特性。 -劑量—效應(yīng)關(guān)系 采用測量靜脈體積描記法的參數(shù)包括：容量、擴張性和排空速率，已經(jīng)確定其具有統(tǒng)計學(xué)意義的劑量—效應(yīng)之量效關(guān)系，服用2片可得到最佳量效比值。 -靜脈張力性作用 本品能增強靜脈張力：采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描計法，參數(shù)的變化顯示了其排空速率降低。 -微循環(huán)作用 在患毛細血管脆性癥的病人，進行雙盲對照研究，用血管張力測量法測量其脆性變化，結(jié)果表明：地奧司明改善毛細血管脆性的作用，和安慰劑之間的差異有統(tǒng)計學(xué)意義。 2.毒理作用： (1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。 (2)長期毒性：對小鼠、大鼠和倉鼠，分別以相當180倍和35倍治療量重復(fù)給藥13周和26周，均未見任何毒性和致死作用。 大鼠經(jīng)口給予相當12、24、48倍每日治療量，動物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經(jīng)口給藥60、180、200mg/kg/d，連續(xù)給藥13周或26周，無動物死亡，體重、食量無改變，一般狀況無異常，對血液和尿液實驗室參數(shù)無影響。 (3)致突變：通過微生物基因突變試驗(Ames)、體外哺乳動物細胞染色體畸變試驗(培養(yǎng)人淋巴細胞中期分裂相的觀察)、體外真核生物系基因突變試驗細胞(采用釀酒酵母D4觀察中國倉鼠V79細胞HPRT位點，Ade2和TRP5位點的突變)、體內(nèi)clastogelic損傷試驗(OFI小鼠骨髓微核的出現(xiàn)率)、DNA修復(fù)試驗(Hela細胞DNA的程序外合成)，均未見本品的致突變活性。 (4)生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予相當37倍每日治療量，對動物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產(chǎn)期，子代的發(fā)育均無影響。 自動射線照相術(shù)證實，大鼠口服本品后96小時，藥物可完全消除，靶器官無蓄積。Wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進入胎盤的量很小，每個胎兒內(nèi)的藥物僅為給藥量的0.003％。藥物在孕鼠體內(nèi)基本上分布在腸內(nèi)，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1％。 (5)致癌性：尚未見研究報道。 (6)遺傳毒性：尚未見研究報道。

藥代動力學(xué)

在人體試驗中，口服以14C標記的含有地奧司明制劑后，主要通過糞便排泄，平均有14％隨尿排泄；半衰期是11小時；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實了這一點。

貯藏

密封保存。

包裝

本品采用藥品包裝用鋁箱/聚氯乙烯固體用藥用硬片包裝，（1）每盒裝12片；（2）每盒裝24片；（3）每盒裝36片。

有效期

24個月。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2015年版二部

批準文號

國藥準字H20066737

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：馬應(yīng)龍藥業(yè)集團股份有限公司 生產(chǎn)地址：湖北省武漢市武昌南湖周家灣100號