藥品名稱

通用名稱：氫溴酸伏硫西汀片 商品名稱：心達悅/Brintellix
英文名稱：VortioxetineHydrobromideTablets
漢語拼音：QingxiusuanFuliuxitingPian

成份

本品活性成分為氫溴酸伏硫西汀 化學名稱：1-[2-（2，4-二甲基-苯硫基）苯基-哌嗪，氫溴酸鹽 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H22N2S，HBr 分子量：379．36 本品含下輔料：（片芯）甘露醇、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉（A型）、硬脂酸鎂；（薄膜包衣）羥丙甲纖維素、聚乙二醇400、二氧化鈦、氧化鐵紅(5mg)、氧化鐵黃（10mg)。

性狀

5mg：粉紅色，杏仁狀薄膜衣片。 10mg：黃色，杏仁狀薄膜衣片。

適應(yīng)癥

本品用于治療成人抑郁癥。

規(guī)格

（1）5mg（2）10mg（以C18H22N2S計）

用法用量

本品應(yīng)口服給藥，可以與食物同服或空腹服用。 本品初始劑量和推薦劑量均為10mg，每日1次。根據(jù)患者個體反應(yīng)進行調(diào)整，最低可降低至5mg,每日一次。 抑郁癥狀緩解后，建議繼續(xù)接受本品治療至少6個月，以鞏固抗抑郁療效。 停止治療 接受本品治療的患者停藥時無需逐步減量（參見[藥理毒理])。

不良反應(yīng)

本品最常見的不良反應(yīng)是惡心。 不良反應(yīng)通常為輕或中度，出現(xiàn)在開始治療的前2周。這些不良反應(yīng)通性反應(yīng)，一般不會導(dǎo)致停藥。胃腸道不良反應(yīng)，如惡心，在女性中更常見。 不良反應(yīng)列表 不良反應(yīng)發(fā)生率表述為：十分常見（≥1/10）：常見（≥1／100至<1/10〕；偶見（≥1/1000至<1/100）；罕見（≥1/10000至<1/1000）；十分罕見（<1/10000）；未知（現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法預(yù)估）。 ……

禁忌

對本品的活性成分或任一輔料過敏的患者禁用。 禁止與非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）或選擇性單胺氧化酶A(MAO-A)抑制劑聯(lián)用（參見[藥物相互作用]）。

注意事項

兒童 尚未確定相關(guān)安全性和有效性，因此不建議將本品用于18歲下抑郁癥患者的治療（參見[兒童用藥]）。在接受其他抗抑郁藥治療的兒童和青少年的臨床研究中，與安慰劑組相比，治療組更為頻繁地觀察到自殺相關(guān)行為（自殺企圖和自殺想法）和敵對行為（主要是攻擊、對抗行為、憤怒）。 自殺/自殺想法或臨床惡化 抑郁癥與自殺想法、自殘和自殺（自殺相關(guān)事件）的風險升高有關(guān)。這一風險可持續(xù)至患者達到臨床治愈。接受治療的前幾周或更長時間內(nèi)可能無法達到改善，因此應(yīng)對患者進行密切監(jiān)測，直至上述臨床癥狀改善。依照常規(guī)臨床經(jīng)驗，自殺風險在治療早期可能升高。 己知發(fā)生過自殺相關(guān)事件的患者或者開始治療前表現(xiàn)出明顯自殺想法的患者出 現(xiàn)自殺想法或自殺企圖的風險較高，應(yīng)在治療期間予以密切監(jiān)測。一項抗抑郁藥與安慰劑對照，治療精神疾病患者的臨床研究薈萃分析顯示，在25歲以下成人患者中與安慰劑相比，用藥后發(fā)生自殺行為的風險升高。 應(yīng)在治療過程中對患者進行密切監(jiān)控，特別是對高風險患者及治療早期和調(diào)整劑量后。應(yīng)提醒患者（和患者照護者）需要監(jiān)測臨床惡化、自殺行為或想法以及行為的異常變化，如果出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)立即就醫(yī)。 ……

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期 關(guān)于本品用于孕婦的數(shù)據(jù)有限。 動物研究顯示本品具有生殖毒性（參見[藥理毒理]〕。 孕產(chǎn)婦在妊娠晚期使用5-羥色胺類藥物，新生兒可能發(fā)癥呼發(fā)紺、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、喂食困難……

兒童用藥

尚無任何數(shù)據(jù)確定本品用于18歲以下兒童和青少年的安全性和有效性（參見[注意事項])。

老年用藥

對于65歲及以上的患者，本品的初始劑量為最低有效劑量每日5mg，每日1次。

對駕駛和操作機械能力的影響

本品對駕駛和操作機械能力沒有影響或影響可忽略。然而，患者在駕駛或操作危險機械時應(yīng)謹慎，尤其是開始接受本品治療或更改劑量時。

藥物相互作用

本品在肝臟內(nèi)廣泛代謝，主要是由細胞色素CYP2D6介導(dǎo)。CYP3A4/5和CYP2C9 也參與其代謝，但影響較?。▍⒁奫藥代動力學]）。 ……

藥物過量

本品用藥過量的經(jīng)驗有限。 服用40-75mg劑量范圍的本品之后可引起以下不良反應(yīng)加重：惡心、體位性頭暈、腹瀉、腹部不適、全身瘙癢、嗜睡和潮紅。 用藥過量的處置方式包括對癥治療和相關(guān)監(jiān)測，建議進行醫(yī)學隨訪。

臨床試驗

臨床有性和安全性 本品治療抑郁癥的有效性和安全性已經(jīng)在臨床研究中（超過67m例以上患者）得到驗證，其中短期研究（≤12周）納入超過3700例患者。已經(jīng)在成人（包括老年人）中開展了用于評價本品對于短期有效性的12項雙盲、安慰劑對照、6/8周、固定劑量研究。12項研究中，其中9項研究有至少1個劑量組顯示了本品的有效性，體現(xiàn)在Montgomery-Asberg抑郁評定量表(MADRS)或24項Hamilton抑郁評定量表（HAM-D24）的總分與安慰劑組之間存在至少2分的差異。本品治療組中達到有效和臨床緩解的患者比例，以及臨床整體印象。整體改善(CGI-I)的程度都顯著高于安慰劑組，顯示了本品治療的臨床意義，也支持了本品的有效性：本品有效性隨著劑量的提高而提高。 ……

藥理毒理

藥理作用 氫溴酸伏硫西汀抗抑郁作用機制尚不完全明確，但被認為與抑制5-羥色胺(5-HT）再攝取導(dǎo)致的血清素活性增強有關(guān)。氫溴酸伏硫西汀還具有其他一些活性，包括5-HT3受體拮抗作用和5-HT1A受體激動作用，這些活性在氫溴酸伏硫西汀發(fā)揮抗抑郁效應(yīng)中的作用尚未確定。 毒理研究 遺傳毒性 試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 ……

藥代動力學

本品口服給藥后吸收緩慢充分但好，在7-11小時內(nèi)血漿濃度達到峰值。5、10或20mg/日多次給藥后，觀察到的平均值為9-33ng/mL。絕對生物利用度為75％。未觀察到食物對藥代動力學的影響（參見[用法用量]）。在大約2周內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。 平均分布容積(Vss)為2，600L,提示其廣泛分布在血管外。本品與血漿蛋白之間發(fā)生高度結(jié)合（98.99％），且該結(jié)合顯示不依賴于本品血漿濃度。 生物轉(zhuǎn)化 本品在肝臟內(nèi)廣泛代謝，主要是通過CYP2D6及小部分通過CYP3A4/5和CYP2C9催化進行氧化反應(yīng)，以及之后的葡萄糖醛酸結(jié)合。 藥物相互作用試驗中未觀察到本品對CYP同工酶CYPIAXCYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4巧有抑制或誘導(dǎo)作用。本品是一種弱P-gp底物和抑制劑。 本品的主要代謝物不具有藥理學活性。 ……

貯藏

不超過30℃密封保存。

包裝

透明鋁塑泡罩 7片/盒；14片/盒：28片/盒；56片/盒

有效期

48個月。

執(zhí)行標準

JX20140377

批準文號

進口藥品注冊證號 5mg：H20170382 10mg：H20170383

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：H.LundbeckA/S 生產(chǎn)地址：Ottiliavej9,2500Valby,Denmark