藥品名稱

通用名稱：鹽酸普萘洛爾緩釋片
英文名稱：PropranololHydrochlorideSustaind-ReleaseTablets
漢語拼音：YansuanPunailuo‘erHuanshiPian

成份

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾，其化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81

性狀

本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥

用于控制高血壓和心絞痛的治療，也可用于急性心肌梗死后的長期預(yù)防。

規(guī)格

40mg

用法用量

1.高血壓：口服，開始一日1片，早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定效果，必要時增加至2片。 2.心絞痛：每日一片，早晨或晚間服用。 3.心肌梗死愈后：按醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小)；不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

1.支氣管哮喘。 2.心源性休克。 3.心臟傳導(dǎo)阻滯(II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。 4.重度或急性心力衰竭。 5.竇性心動過緩。 6.長期禁食后的患者。 7.代謝性酸中毒（例如：某些糖尿病患者）

注意事項

1.本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2.β-受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4.心臟儲備力小的病人須特別注意，明顯心力衰竭者應(yīng)避免使用β腎上腺素受體拮抗藥物，但可用于衰竭癥狀已被控制的病人。 5.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 6.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 7.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。 8.長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 9.單獨使用本品對甲狀腺毒癥引起的心力衰竭常常是有效的，但伴有其它不利因素時，須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭癥狀。 10.由可樂定改用β受體拮抗藥時要小心，如果β腎上腺素受體拮抗藥與可樂定同時使用時，要在β腎上腺素受體拮抗藥停用數(shù)天才能停用可樂定（請同時參閱可樂定說明書） 11.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。 12.服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 13.對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。 14.下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。 15.運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

不推薦兒童使用。

老年用藥

因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

藥物相互作用

1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。 2.與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。 3.與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。 4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。 5.本品能緩和低血糖引起的心動過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同時使用本品時要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。 6.β腎上腺素受體拮抗藥與Ⅰ類抗心律失常藥（例如丙吡胺）同時使用必須十分小心。 7.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。 8.與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。 9.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。 10.酒精可減緩本品吸收速率。 11.與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 12.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 13.與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。 14.與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。 15.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。 16.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調(diào)整后者的劑量。 17.麻醉：對大多數(shù)病人來說，在外科手術(shù)前停用β腎上腺素受體拮抗藥是不妥當(dāng)?shù)?，然而在使用乙醚、環(huán)丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時須十分小心。如果出現(xiàn)迷走神經(jīng)興奮（vagaldominance),可以用阿托品（1-2mg靜脈給藥）來糾正。

藥物過量

一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。

藥理毒理

本品為β腎上腺素受體阻滯劑，可阻斷心肌β受體，減慢心率，抑制心臟收縮力和房室傳導(dǎo)，使心輸出量和循環(huán)血流量減少，心肌耗氧供量降低；還可減少腎上腺素及醛固酮分泌，使血管張力下降，血容量減少和血壓下降。 毒理急性毒性試驗結(jié)果：小鼠口服半數(shù)致死量為638.19mg/kg。

藥代動力學(xué)

本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30％。藥后1～1.5小時達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結(jié)合率90％～95％。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1％)為母藥。不能經(jīng)透析排出。

貯藏

密閉保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板，2板/盒。

有效期

24個月

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20103414

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：亞寶藥業(yè)集團股份有限公司 生產(chǎn)地址：山西省風(fēng)陵渡經(jīng)濟開發(fā)區(qū)工業(yè)大道1號