藥品名稱

通用名稱：苯甲酸利扎曲普坦片 商品名稱：歐立停
英文名稱：RizatriptanBenzoateTablets
漢語(yǔ)拼音：BenjiasuanLizhaquputanPian

成份

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱為N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色片。

適應(yīng)癥

用于成人及6至17歲兒童有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

規(guī)格

5mg（以利扎曲普坦計(jì)）

用法用量

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的藥效可能會(huì)優(yōu)于5mg，但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 成人再次給藥劑量 目前安慰劑對(duì)照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量，如果偏頭痛再次發(fā)作，可在首次給藥2小時(shí)后再次用藥，每24小時(shí)內(nèi)用藥劑量不應(yīng)超過(guò)30mg。每30天內(nèi)平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。 2、6-17歲兒童患者的用藥劑量 應(yīng)根據(jù)兒童的體重調(diào)整用藥劑量。推薦劑量：體重＜40Kg（881b）者為5mg，體重≥40Kg（881b）者為10mg。 6-17歲兒童患者24小時(shí)內(nèi)使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。 3、使用普萘洛爾患者的劑量調(diào)整 成人 同時(shí)使用普萘洛爾的成人患者，本品的推薦劑量為5mg，24小時(shí)內(nèi)用藥不宜超過(guò)3次（即15mg）。 兒童患者 體重≥40Kg（881b）同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者：本品推薦劑量為5mg（24小時(shí)內(nèi)最大用藥量為5mg）。體重＜40Kg（881b）同時(shí)使用普萘洛爾的兒童患者，不推薦使用本品。

不良反應(yīng)

本品有很好的耐受性，不良反應(yīng)輕且時(shí)間短暫。主要的不良事件是虛弱/易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。

禁忌

1.禁用于局部缺血性心臟病（如：心絞痛、心肌梗塞或有記錄的無(wú)癥狀缺血）的患者。 2.禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心癥或其它隱性心血管疾病等）癥狀、體征的患者。 3.因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。 4.禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。 5.禁止同時(shí)服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑2周內(nèi)服用本品。 6.對(duì)本品或?qū)θ我换钚猿煞葸^(guò)敏者禁用。 7.在服用本品治療的24小時(shí)內(nèi)，禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑，含有麥角胺或麥角類(lèi)藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于對(duì)妊娠女性中沒(méi)有充分的控制很好的研究，所以只有對(duì)胎兒的利大于弊時(shí)才可以使用；藥物是否會(huì)在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

兒童用藥

6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗(yàn)中，兒童用藥不良反應(yīng)的報(bào)道和使用安慰劑相近。推測(cè)兒童與成人的不良反應(yīng)類(lèi)型相似。

老年用藥

本品在老年人（≥65歲）體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，本品在這類(lèi)病人中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的；本品在治療老年性自主神經(jīng)痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性沒(méi)有確定。因此老年患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

藥物相互作用

1.由于普萘洛爾可使本品的血漿濃度增加70％，可在服用普萘洛爾同時(shí)服用本品5mg。 2.含麥角的藥物能延長(zhǎng)血管痙攣反應(yīng)，在服用本品24小時(shí)內(nèi)不可同時(shí)服用含有麥角胺或麥角胺型藥物（如雙氫麥角胺、美西麥角）。 3.其它5-HT1激動(dòng)劑可以累積血管痙攣的作用，不推薦在24小時(shí)內(nèi)聯(lián)合服用本品和其它5-HT1激動(dòng)劑。 4.如果臨床有正當(dāng)理由準(zhǔn)許本品與選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRIs）合用，應(yīng)注意對(duì)病人進(jìn)行密切觀察。 5.本品10mg與帕羅西汀同時(shí)服用后沒(méi)有發(fā)現(xiàn)兩者在臨床或藥理方面的相互作用。 6.本品不能與MAO-A抑制劑、非選擇性MAO抑制劑合用。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45％，達(dá)到平均最高血漿濃度（Cmax）大約1～1.5小時(shí)（Tmax）。未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度（F）沒(méi)有岷縣的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30％，平均達(dá)峰濃度比男性約高11％，而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積（Vd）在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14％。 本品在健康非偏頭痛老年人志愿者（年齡在65～77歲之間）的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者（年齡在18～45歲之間）體內(nèi)相似。 給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度，輕度肝功能不全的患者與健康對(duì)照組相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30％。 腎功能不全的病人（肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2）本品的AUC與健康人沒(méi)有明顯差異。而血液透析的病人（肌酐清除率＜2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44％。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

藥用聚氯乙烯硬片/藥用鋁箔包裝，2片/盒

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH13222008

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080740

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：湖北歐立制藥有限公司 生產(chǎn)地址：黃石市沈下路619號(hào)