藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：艾司奧美拉唑鎂腸溶片
英文名稱(chēng)：EsomeprazoleMagnesiumEnteric-coatedTablets
漢語(yǔ)拼音：AisuomeilazuomeiChangrongPian

成份

本品主要成份為艾司奧美拉唑。

適應(yīng)癥

胃食管反流性疾病（GERD）-糜爛性反流性食管炎的治療。-已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療。胃食管反流性疾?。℅ERD）的癥狀控制。與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌，并且-愈合與幽門(mén)螺桿感染相關(guān)的十二指腸潰瘍-防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。

規(guī)格

20mg(按C17H19N3O3S計(jì)算)

用法用量

吞服，長(zhǎng)期維持治療，20mg每日一次

不良反應(yīng)

在艾司奧美拉唑的臨床試驗(yàn)中已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)，這些反應(yīng)均沒(méi)有劑量相關(guān)性。常見(jiàn)反應(yīng)：（＞1＞100，＜1/10），頭痛、腹痛、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐、便秘。少見(jiàn)反應(yīng)：（＞1＞1000，＜1/100，皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口干。）

禁忌

已知對(duì)艾司奧美拉唑，其它苯并咪唑類(lèi)化合物或本品的任何其他成份過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

當(dāng)出現(xiàn)任何報(bào)警癥狀（如顯著的非有意的體重下降，反復(fù)的嘔吐，吞咽困難，吐血或黑便），懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，應(yīng)排除惡性腫瘤，因?yàn)槭褂冒緤W美拉唑溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。長(zhǎng)期使用該藥治療的患者（特別是使用1年以上者）應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)。腎功能損害：腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗(yàn)有限，治療時(shí)應(yīng)慎重（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）肝功能損害：輕到中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者，應(yīng)采用的艾司奧美拉唑鎂腸溶片劑量為20mg（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響尚未觀(guān)察到這方面的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

無(wú)妊娠期使用艾司奧美拉唑的臨床資料可供參考，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示艾司奧美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用，用消旋混合物進(jìn)行的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠，分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響，但給妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應(yīng)慎重。尚不清楚艾司奧美拉唑是否會(huì)經(jīng)入乳排泄，也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過(guò)艾司奧美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應(yīng)使用艾司奧美拉唑鎂腸溶片。

兒童用藥

尚無(wú)在兒童中使用艾司奧美拉唑的經(jīng)驗(yàn)。

老人用藥

老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。

藥物相互作用

艾司奧美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響：對(duì)于那些吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物，在艾司奧美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收，與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，艾司奧美拉唑治療期間酮唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。艾司奧美拉唑抑制CYP2C19，后者為艾司奧美拉唑的主要代謝酶，因此，當(dāng)艾司奧美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升高，可能需要降低劑量，合用艾司奧美拉唑30mg可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45％。合用艾司奧美拉唑40mg，可使癲患者血漿中苯妥英的谷濃度上升13％，因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用艾司奧美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測(cè)苯妥英的血藥濃度。在健康志愿者中，合用艾司奧美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃-時(shí)間曲下面積（AUC）增加32％，消除半衰期ttR）延長(zhǎng)31％，但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度，這種相互作用不改變西沙必利對(duì)心臟電生理的影響。研究表明，艾司奧美拉唑?qū)Π⒛髁帧⒖岫』蛉A法林的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性的影響。配伍禁忌無(wú)。其他藥物對(duì)艾司奧美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響：艾司奧美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝，艾司奧美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素（500mg每日二次）合同，可使機(jī)體對(duì)艾司奧美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）加倍，但艾司奧美拉唑的劑量無(wú)需調(diào)整。

藥理作用

藥效學(xué)特性:艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理:艾司奧美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/KXxX-ATP酶（質(zhì)子泵），對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響口服艾司奧美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效，重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次，在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90％。

藥代動(dòng)力學(xué)

艾司奧美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服采用腸溶衣顆粒，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。艾司奧美拉唑吸收迅速，口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰，每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89％。健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重，艾司奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97％。代謝與排泄：艾司奧美拉唑完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)（CYP）代謝，艾司奧美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成艾司奧美拉唑的羥化物和去甲基代謝物，剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成艾司奧美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。

貯藏

密封，在30℃以下保存。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046379

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：阿斯利康制藥有限公司 生產(chǎn)地址：無(wú)錫市新區(qū)黃山路2號(hào)

功能主治

1.本品用于胃食管反流性疾病(GERD),包括糜爛性反流性食管炎的治療,已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長(zhǎng)期維持治療,胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。2.本品與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門(mén)螺桿菌,并且能愈合與幽門(mén)螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍,防止與幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。