藥品名稱

通用名稱：鹽酸普拉克索緩釋片 商品名稱：森福羅
英文名稱：PramipexoleDihydrochlorideSustainedReleaseTablets

成份

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

性狀

本品為白色圓形片。

適應(yīng)癥

本品用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，即在整個疾病過程中，包括疾病后期，當(dāng)左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動)，都可以單獨應(yīng)用本品（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。

規(guī)格

0.75g

用法用量

所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計算。 口服用藥，一天一次服用。 初始治療： 起始劑量： 每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達到最大療效。 維持治療： 個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。治療中止：突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。

不良反應(yīng)

使用本品預(yù)計可能出現(xiàn)以下不良事件： 1.作夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏， 2.運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食欲增加(暴食，食欲過盛)，失眠，性欲障礙，惡心， 3.外周水腫，偏執(zhí)；病理性賭博，性欲亢進或其它異常行為； 4.嗜睡，體重增加，突然睡眠發(fā)作；搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。

禁忌

對本品活性成份或任何輔料過敏。

注意事項

1.當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照[用法用量]減少劑量?；糜X為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。 2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。 3.在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報道過出現(xiàn)病理性賭博，性欲增高和性欲亢進。因此，應(yīng)告知患者和護理人員可能會出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性（見毒理切磋）。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危

兒童用藥

由于缺少安全性和有效性數(shù)據(jù)，不建議在兒童和18歲以下青少年中使用本品。本品在患有帕金森病的兒科人群中沒有相關(guān)應(yīng)用。

老年用藥

大于65歲的受試者與年輕的受試者相比，口服本品的總清除率大約低30％，因為其腎清除率下降是由于腎功能與年齡相關(guān)的減退，這導(dǎo)致消除半衰期大約從8.5小時增加到12小時，安慰劑對照試驗中，259例早期帕金森病患者，大于等于65歲占47％，老年患者服用本品后，較普遍出現(xiàn)幻覺，大于等于65歲患者發(fā)生率為13％，小于65歲患者發(fā)生率為2％。

藥物相互作用

血漿蛋白結(jié)合 本品與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20％)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用。 活性成分腎臟清除途徑的抑制劑/競爭者 西咪替丁可以使本品的腎臟清除率降低大約34％，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺可能與本品發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。 聯(lián)合左旋多巴 當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。 由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。

藥物過量

沒關(guān)于于藥物超越限量的臨床閱歷。預(yù)期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學(xué)特點相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動機能亢進、幻覺、打動和低血壓。

藥理毒理

本品是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。 本品通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。動物試驗顯示本品抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

藥代動力學(xué)

本品口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90％。 服用本品后，大約6小時血漿濃度可達到最高值。伴隨進食通常不會影響本品的生物利用度。攝入高脂肪餐會誘導(dǎo)峰濃度（Cmax）增加20％，以及延時2小時到達峰濃度。但次變化不具有臨床相關(guān)性。 本品在男性體內(nèi)的代謝程度很低。 本品主要以原形從腎臟排泄，大約占給藥劑量的80％。14C標(biāo)記的藥物大約有90％是通過腎排泄的，糞便中的藥物少于2％。本品的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的清除半衰期（t1/2)從8-12小時不等。

貯藏

室溫，密閉保存。請置于兒童伸手不及處。

包裝

鋁箔板，10片，30片，100片/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)：JX20090230

批準(zhǔn)文號

進口藥品注冊證號：H20140575，H20140576，H20140577，H20140578，H20140579，H20140580，H20140581，H20140582，H20140583，H20140584

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：BoehringerIngelheimInternationalGmbH 地址：BingerStrasse173,55216IngelheimamRhein,Germany 生產(chǎn)廠：BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG 生產(chǎn)地址：BingerStrasse173,55216IngelheimamRhein,Germany