藥物名稱

商品名：凱那 通用名：貝前列素鈉片 英文名：BeraprostSodiumTablets

成分

本品主要成分貝前列素鈉，其化學(xué)名稱為：（±）-2,3,3a，8b-四氫-2-羥基-1-（3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6炔基）-1H-環(huán)戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉

性狀

本品20μg規(guī)格為白色至類白色薄膜衣片，一面刻有“BS20”，除包衣后顯白色；40μg規(guī)格為淡黃色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

規(guī)格

40ug

用法用量

通常，成人飯后口服。一次40μg，一日三次。

不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重不良反應(yīng) （1）出血傾向[腦出血（低于0.1％），消化道出血（低于0.1％）、肺出血（發(fā)生率不明，眼底出血（低于0.1％）]：應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)血壓降低，心率加快，面色蒼白、惡心等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?（2）休克（低于0.1％）：有引起休克的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如發(fā)現(xiàn)血壓降低，心率加快，面色蒼白。惡心等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?（3）同質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不明）：曾有出現(xiàn)同質(zhì)性肺炎的報(bào)告應(yīng)密切觀察，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?（4）肝功能低下（發(fā)生率不明）：曾有出現(xiàn)黃疸和GOT，GPT升高等肝功能異常的報(bào)告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?（5）心絞痛（發(fā)生率不明）：曾有發(fā)生心絞痛的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?（6）心肌梗塞（發(fā)生率不明）：曾有發(fā)生心肌梗塞的報(bào)告，如出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，給予適當(dāng)?shù)奶幹谩?

禁忌

下列情況禁用 1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確定） 2.出血的患者（如血友病，毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血。尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加）。

注意事項(xiàng)

下列患者請慎重服藥 1.正在使用抗凝血要、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。 2.月經(jīng)期的婦女 3.有出血傾向及其因素的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1..妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確定） 2.哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品，必須服用時(shí)，應(yīng)及時(shí)停止哺乳（大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本藥可以在乳汁中分布）

兒童用藥

兒童服藥的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗(yàn)）。

老年用藥

老年患者服用時(shí)應(yīng)注意用藥量（通常老年人生理功能有所下降）

藥物相互作用

1.與下列藥物有協(xié)同作用:抗凝血藥,法華林等,抗血小板藥,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解劑,尿激酶等。 2.有增加出血傾向的可能,應(yīng)密切觀察,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?3.與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用,合用時(shí)有可能導(dǎo)致血壓下降,需密切監(jiān)測血壓。

藥理毒理

藥理作用 與前列環(huán)素一樣，本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。 1.抗血小板作用 （1）末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附 （2）能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。 2.擴(kuò)張血管 （1）增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。 （2）末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。 （3）另外,對KXxX、PGF2α引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn)),增加狗各臟器血管的血流量。 3.對病理模型的作用 （1）慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。 （3）皮膚潰瘍模型 促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。 1.急性毒性試驗(yàn) 經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。 2.抗原性試驗(yàn) 用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中,沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血漿中濃度 8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時(shí),Tmax為1.42小時(shí),Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時(shí)。 另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。 2.代謝、排泄 12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14％和70％。

貯藏

密封、常溫（10-30℃）保存。

包裝

鋁塑包裝，10片/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH07042008

批準(zhǔn)文號(hào)

40μg：國藥準(zhǔn)字H20083589

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：北京泰德制藥股份有限公司 生產(chǎn)地址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)榮京東街8號(hào)