藥品名稱

通用名稱：美沙拉嗪腸溶片 商品名稱：美莎欣
英文名稱：MesalazineEnferic-coatedTablets
漢語拼音：MeishalaqinChangrongPian

成份

主要成份：美沙拉秦 化學名稱：5-氨基水楊酸 分子式：C7H7NO3 分子量：153.14

性狀

本品為腸溶包衣片，除去包衣后顯類白色至微紅色。

適應(yīng)癥

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療；2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

規(guī)格

0.25g

用法用量

成人：根據(jù)臨床個體病例需要，推薦成人按下述日劑量服用： 克羅恩病潰瘍性結(jié)腸炎 急性發(fā)作期急性發(fā)作期維持期 每日總量1.5g-4.5g1.5g-3.0g1.5g 用法用量一次2-6片，一日3次一次2-4片，一日3次一次2片，一日3次 常規(guī)給藥方法： 分別在早、中、晚餐前l(fā)小時服用。必須用大量液體整片吞服（不能嚼碎） 在急性發(fā)作期和維持治療中，為獲得理想的治療效果，建議持續(xù)、規(guī)律地服用本品。 由醫(yī)生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結(jié)腸炎或克羅思病急性發(fā)作期一般服藥8-12周。

不良反應(yīng)

器官系統(tǒng)分類罕見（≥0.01％-＜0.1％）十分罕見（≤0.01％） 血液和淋巴系統(tǒng)/血細胞計數(shù)改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞 減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少） 神經(jīng)系統(tǒng)頭暈、頭痛外周神經(jīng)病變 胃腸系統(tǒng)腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心和嘔吐/ 泌尿系統(tǒng)/腎功能障礙、包括急慢性間質(zhì)性腎炎和腎功能異常 皮膚及其附件/脫發(fā) 肌肉骨骼系統(tǒng)/肌痛、關(guān)節(jié)痛 免疫系統(tǒng)/過敏反應(yīng)，如過敏性皮炎、藥熱、支氣管痙攣、心膜和心肌炎、急 性胰腺炎、過敏性肺泡炎、紅斑狼瘡綜合癥和全結(jié)腸炎 肝膽系統(tǒng)/肝功能檢測指標的改變（轉(zhuǎn)氨酶和膽汁淤積參數(shù)升高）、肝炎、膽汁淤積型肝炎 男性生殖系統(tǒng)/可逆性的精子減少癥

禁忌

下列患者禁用本品： 1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任一輔料過敏者； 2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者； 3.胃或十二指腸潰瘍患者； 4.有出血傾向體質(zhì)者（易引起出血）。

注意事項

1.根據(jù)醫(yī)生判定，必要時在治療前和治療過程中檢查血象（血細胞分類計數(shù)，肝功能參數(shù)如ALT或AST，血肌苷）和尿液狀況（試紙或尿沉渣）。建議開始治療后14天檢查這些項目，此后每隔4周進一步復(fù)查2-3次。如檢查結(jié)果正常，每3個月例行檢查一次。如發(fā)現(xiàn)其他癥狀，必須立即進行相關(guān)檢查。 2.肝功能障礙者應(yīng)慎用本品。 3.腎功能障礙者勿使用本品。如使用本品期間出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。 4.患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應(yīng)在醫(yī)生的嚴密監(jiān)控下使用本品治療。 5.對含柳氯磺吡啶的藥物過敏的患者，應(yīng)在嚴密的醫(yī)學監(jiān)控下使用本品。如出現(xiàn)急性不耐受反應(yīng)（抽搐、急性腹痛、發(fā)熱、嚴重頭痛以及皮疹等癥狀），須立即停止治療。 6.極少數(shù)情況下，在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，可在大便中觀察到未溶解的美沙拉秦腸溶片，這是由于本品快速通過腸道所致。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠： 美沙拉秦可以通過胎盤屏障。目前關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限，尚無相關(guān)的流行病學數(shù)據(jù)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。 經(jīng)口給藥的動物研究表明美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發(fā)育無直接或間接的不良影響。 哺乳： 少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸可以通過乳汁分泌。哺乳期婦使用美沙拉秦的經(jīng)驗有限。不排除嬰兒會出現(xiàn)腹瀉等過敏反應(yīng)。只有在預(yù)期的臨床受益大干對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才能使用本品。

兒童用藥

由于缺乏相關(guān)兒童的使用經(jīng)驗，暫建議兒童不使用本品。

老年用藥

高齡患者使用本品應(yīng)酌減劑量。

藥物相互作用

目前尚未專門進行本品的藥物相互作用的研究。推測本品與下列藥物同時應(yīng)用時可能出現(xiàn)相互作用： 1.香豆素類抗凝藥：可能會增加凝血抑制作用（增加胃腸出血的風險）。 2.糖皮質(zhì)激素：可能增加胃部不良反應(yīng)。 3.磺酰脲類藥：可能增加降糖作用。 4.甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潛在毒性。 5.丙磺舒或苯磺唑酮：可能減少尿酸排泄。 6.螺內(nèi)酯或呋塞米：可能降低利尿作用． 7.利福平：可能降低抗結(jié)核病作用。 8.硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。

藥物過量

截至目前，未見藥物過量的病例報道，也無已知的特異性解毒劑。必要情況下，可考慮靜脈滴注電解質(zhì)和補液（促進利尿）。

藥理毒理

藥理作用 美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。 本品系美沙拉秦的腸溶片，口服后在腸道釋放美沙拉秦。美沙拉秦到達腸道后主要局部作用于腸黏膜和黏膜下層組織。美沙拉秦的生物利用度或血漿濃度與治療效果無關(guān)。 毒理研究 毒理研究中發(fā)現(xiàn)美沙拉秦大劑量重復(fù)口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管上皮損傷或整個腎單位損傷）。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。動物研究沒有發(fā)現(xiàn)美沙拉秦具有致突變一致畸、致癌作用。

藥代動力學

美沙拉秦的一般藥代動力學特性 吸收 美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。 生物轉(zhuǎn)化 進入體循環(huán)之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質(zhì)N-乙酰-5-氨基水楊醚(N-Ac-5-ASA)。乙?；c患者的乙?；硇蜔o關(guān)。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙?；?3％的美沙拉秦和78％的N-乙酰-5-氨基水楊酸與蛋白結(jié)合。 排泄 美沙拉秦及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經(jīng)糞便（大部分）、腎（20％-50％，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關(guān)）和膽汁（少部分）排泄。腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主?？诜┝恐屑s1％的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。 本品的特殊代動力學特征 吸收 本品中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。約5小時后血漿濃度達峰（回盲部）。在每次服用0.5g（2*0.25g）、一日3次時，美沙拉秦的穩(wěn)態(tài)血藥濃度為2.1±1.7μg/ml，代謝物N-乙酰-5-氨基水楊酸的穩(wěn)態(tài)濃度為2.8士1.7μg/ml。 分布 在患者中進行的一項結(jié)合閃爍掃描研究（藥代動力學研究）表明，本品如與食物（實驗餐）同時服用，約3-4小時后在回腸溶解。胃排空中位時間約3小時。約7小時后片劑可達結(jié)腸。 進一步研究發(fā)現(xiàn)，美沙拉秦在志愿者十二指腸和回腸中的運轉(zhuǎn)時間約為3小時。片劑和實驗餐同時服用后7-8小時可在回腸內(nèi)檢測到美沙拉秦的最大腸腔濃度。約75％的美沙拉秦以非代謝的形式達到結(jié)腸。 排泄 0.25g規(guī)格的美沙拉秦腸溶片長期治療過程中，美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次（穩(wěn)態(tài)條件下），美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經(jīng)腎臟的總排泄率約為55％（末次口服后24小時）。美沙拉秦的非代謝形式約占5％。美沙拉秦日用劑量一次0.5g、一日3次的消除半衰期為0.7-2.4小時（1.4±0.6小時）。

貯藏

避光，密封保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板，每盒2板。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH03582010

批準文號

國藥準字H20103359

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：黑龍江天宏藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：哈爾濱市利民經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)北京路 郵政編碼：150025 電話號碼：（0451）5735133487520618 傳真號碼：（0451）5735133487520797 網(wǎng)址：http://.timehome.net