藥品名稱

通用名稱：鹽酸左西替利嗪片 商品名：優(yōu)澤
英文名稱：LevocetirizineHydrochorideTablets

成份

本品主要成分為鹽酸左西替利嗪，其化學(xué)名稱為(R)-2-[2-(4-(對(duì)氯-苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基醋酸·二鹽酸鹽，為鹽酸西替利嗪的左旋異構(gòu)體。 分子式：C21H25CIN2O3·2HCI 分子量：461.8

性狀

本品為白色薄膜衣異形片，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

本品用于治療下述疾病的過敏相關(guān)的癥狀：過敏性鼻炎(包括季節(jié)性持續(xù)過敏性鼻炎和常年性持續(xù)性過敏性鼻炎)及慢性特發(fā)性蕁麻疹。

規(guī)格

5mg

用法用量

1)給藥途徑:口服。 2)給藥劑量和方法 成人、6歲以上兒童:每日口服1片(5mg)，空腹或餐中或餐后均可服用。其中6-12歲的兒童應(yīng)分兩次服藥(早晚各服一次，每次服半片)。 腎功能損害的患者:輕度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據(jù)下表調(diào)整： 病人腎功能狀態(tài) 肌酐清除率(ml/min)a 劑量和服藥次數(shù) 中度腎功能損害 30-49 每2日一次，5mg 重度腎功能損害 ＜30 每3日一次，5mg 腎病晚期-采用透析療法的患者 ＜10 禁忌癥 a.血清肌

不良反應(yīng)

本品可使個(gè)別患者產(chǎn)生不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生率由高至低依次為： 常見(>1/100,<1/10)：頭痛、嗜睡、口干、疲倦。 少見(>1/1000,<1/100)：乏力、腹痛。 上市后發(fā)現(xiàn)罕見的不良反應(yīng)有： 過敏反應(yīng)、呼吸困難、惡心、血管性水腫、瘙癢、蕁麻疹、皮疹和體重增加。

禁忌

禁用于對(duì)本品任何成分過敏者或者對(duì)哌嗪類衍生物過敏者。 禁用于肌酐清除率<10ml/分鐘的腎病晚期患者。 禁用于伴有特殊遺傳性疾病(包括患有罕見的半乳糖不耐受癥、原發(fā)性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

注意事項(xiàng)

1．由于目前本品無(wú)法減半使用，不建議6歲以下兒童使用本品。 2．雖然目前暫無(wú)研究資料，但當(dāng)某些敏感的病人同時(shí)服用左西替利嗪和酒精或中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑時(shí)可能會(huì)對(duì)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生影響。 3．對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響：對(duì)照臨床試驗(yàn)證實(shí)，左西替利嗪在推薦劑量下不會(huì)削弱人的警戒性、反應(yīng)和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險(xiǎn)性的活動(dòng)或操作機(jī)械時(shí)，切勿過量服用并考慮其對(duì)本品的反應(yīng)；合并服用酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑可能導(dǎo)致其警戒性降低和操作能力削弱。

孕婦及哺乳期婦女用藥

左西替利嗪在動(dòng)物生殖毒性研究中未見不良反應(yīng)，尚無(wú)其應(yīng)用于孕婦的臨床資料，不推薦孕婦使用本品。 左西替利嗪會(huì)從乳汁中分泌，不建議哺乳婦女使用本品。

藥物相互作用

目前尚無(wú)關(guān)于左西替利嗪的藥物相互作用的研究(包括沒有CYP3A4誘導(dǎo)劑的研究)；此前對(duì)于西替利嗪消旋體的研究顯示沒有臨床相關(guān)的藥物間不良反應(yīng)(與偽麻黃堿、西米替丁、酮康唑、紅霉素、阿齊霉素、格列吡嗪、地西泮)。在一項(xiàng)多劑量西替利嗪合并使用茶堿(400mg/日)的研究中發(fā)現(xiàn)，西替利嗪的清除率下降了16％，而茶堿的清楚并未因?yàn)楹喜⑹褂梦魈胬憾淖儭＿M(jìn)食可能會(huì)導(dǎo)致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不會(huì)降低。

藥物過量

癥狀：成人為嗜睡，兒童為起初興奮，隨后嗜睡。 處理：尚無(wú)特效的解毒劑。過量服用本品后，建議采取對(duì)癥治療及支持性治療； 如剛服用可考慮洗胃；血液透析對(duì)去除本品無(wú)效。

臨床試驗(yàn)

本品國(guó)外研究資料： 共有551名患者(包括276名左西替利嗪治療組的病人)參加，長(zhǎng)達(dá)6各月的持續(xù)性過敏性鼻炎（每周癥狀持續(xù)4天，病情持續(xù)4周以上）的臨床研究顯示：較之安慰劑，每日服用5毫克左西替利嗪可改善過敏性鼻炎癥狀，期間沒有任何快速抗藥反應(yīng)產(chǎn)生。在整個(gè)治療過程中，鹽酸左西替利嗪顯著提高患者生活質(zhì)量。 在多項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床研究證明左西替利嗪對(duì)于治療季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎的療效和安全性。 藥動(dòng)學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：50mg左西替利嗪和與10mg西替利嗪對(duì)抑制組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅暈的作用模式相似。 在心電圖檢查中，沒有發(fā)現(xiàn)左西替利嗪對(duì)QT間期有影響。 療程：療程長(zhǎng)短取決于疾病的類型，持續(xù)時(shí)間和進(jìn)程。如果是一周左右的短期花粉接觸過敏，治療花粉熱(過敏性鼻炎)的療程為3-6周，該療程通常足以治愈疾病。目前臨床上使用5mg左西替利嗪薄膜包衣片劑，連續(xù)臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)為6個(gè)月。治療慢性蕁麻癥和慢性過敏性鼻炎，本品的消旋體有達(dá)一年的長(zhǎng)期臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)；治療與特應(yīng)性鼻炎相關(guān)的搔癢癥，本品的消旋體有達(dá)八十個(gè)月的長(zhǎng)期臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)。

藥理毒理

藥理作用：本品為抗組胺制劑，無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。 毒理作用：犬重復(fù)毒性研究中，無(wú)毒性反應(yīng)劑量75mg/kg/天，毒性靶器官是胃腸道。左西替利嗪對(duì)妊娠大鼠的無(wú)毒性反應(yīng)劑量200mg/kg，對(duì)家兔發(fā)育的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為120mg/kg。 左西替利嗪可通過嚙齒動(dòng)物的胎盤，通過哺乳期婦女的乳汁排泄，應(yīng)避免本品用于妊娠期和哺乳期婦女。本品無(wú)致變作用，無(wú)潛在致癌性。

藥代動(dòng)力學(xué)

左西替利嗪的藥代動(dòng)力學(xué)特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關(guān)系，個(gè)體間差異小。 左西替利嗪在人體內(nèi)的吸收迅速且完全，進(jìn)食可能導(dǎo)致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會(huì)降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無(wú)關(guān)。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對(duì)生物利用度近100％，成人給藥后約0.9小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率約為90％，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時(shí)，每日一次給藥5mg，連續(xù)2天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應(yīng)，其在人體內(nèi)的代謝率小于給藥劑量的14％，因此推測(cè)肝酶的個(gè)體差異性或合并服用肝酶抑制劑對(duì)其影響甚微，與其它物質(zhì)產(chǎn)生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會(huì)轉(zhuǎn)換為右西替利嗪。

貯藏

貯藏于25℃以下干燥處，請(qǐng)置于兒童不易觸及之處。

包裝

雙層鋁箔泡罩包裝，7片/盒；10片/盒；14片/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品標(biāo)準(zhǔn)JX20030015

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20150522

生產(chǎn)企業(yè)

瑞士UCBFARCHIMS.A.