藥品名稱

通用名稱：甲磺酸瑞波西汀片
英文名稱：ReboxetineMesylateTablets
漢語拼音：JiahuangsuanRuiboxitingPian

成份

本品主要成份為甲磺酸瑞波西汀。 化學名稱：(±)-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]嗎啉甲磺酸鹽。 分子式：C19H23NO3·CH4SO3 分子量：409.50

性狀

本品為白色或類白色片劑。

適應癥

用于治療成人抑郁癥。

規(guī)格

4mg（以瑞波西汀計）。

用法用量

口服，一次1片(4mg)，一日兩次，2-3周逐漸起效。用藥3-4周后視需要可增至一日3片（12mg），分三次服用。每日最大劑量不得超過3片（12mg）。

不良反應

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困難、排尿困難、尿潴留、心率加快、靜坐不能、眩暈或體位性低血壓。

禁忌

下列情況應禁用：妊娠、分娩、哺乳期婦女；對本品過敏或對其成份過敏的；肝、腎功能不全患者；有驚厥史者，如癲癇患者；青光眼患者；前列腺增生引起的排尿困難者；血壓過低（低血壓）患者；心臟病患者，如近期發(fā)生心血管意外事件的患者。

注意事項

1.本品停用7天以內不宜使用MAOI； 2.停用MAOI不超過2周者，亦不宜使用本品； 3.服用本品后不會立即減輕癥狀，通常癥狀的改善會在服藥后幾周內出現(xiàn)，因此，即使服藥后沒有立即出現(xiàn)病情好轉也不應停藥，直到服藥幾個月后醫(yī)生建議停藥為止； 4.堅持每天服藥是十分必要的，但如果錯過一次服藥，可在下一個用藥時間繼續(xù)服用下一個劑量即可。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物生殖毒性試驗研究表明，本品對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響，對大鼠和兔沒有致畸作用，但是大鼠圍產期用藥會使仔代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

不宜使用。

老年用藥

老年患者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，劑量不易掌握，目前暫不推薦用于老年病人。

藥物相互作用

本品主要經(jīng)CYP3A4同工酶代謝，能減少CYP3A4活性的藥物，如抗真菌劑酮康唑、氟康唑可能增加本品的血藥濃度。 本品與下列藥物有協(xié)同作用：單胺氧化酶抑制劑如嗎氯貝胺、苯乙肼；選擇性5-羥色胺重吸收抑制劑：鋰；三環(huán)類抗抑郁劑：丙咪嗪、氯丙嗪；抗心律失常藥：普萘洛爾、阿普洛爾、氟哌酰胺；抗生素：紅霉素；唑類抗真菌劑：氟康唑、酮康唑；免疫抑制劑：環(huán)胞菌素；降壓藥以及美沙酮、利多卡因等藥物。

藥物過量

本品尚無特殊解救藥，一旦出現(xiàn)過量服藥，應按照藥物過量的一般處理原則進行治療。

藥理毒理

1.藥理作用 甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重攝取抑制劑，通過對NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力，對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。 2.毒理研究 生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用，但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，并在乳汁中分泌。 遺傳毒性：本品Ames試驗，小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。

藥代動力學

口服吸收迅速，2小時即達到最高血漿濃度，若同時進食，會使達峰時間延遲2-3小時，但生物利用度不受影響。重復給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76％）由尿液排出，半衰期13小時左右，血漿蛋白結合率約為97％，絕對生物利用度為94％。 對不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn)，老年受試者對該藥有較大的個體差異，體內含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降，并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對本品的動力學沒有影響。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，每板7片，每盒2板。鋁塑泡罩包裝，每板10片，每盒3板。鋁塑泡罩包裝，每板10片，每盒6板。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

YBH02652008

批準文號

國藥準字H20080155

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：北京紅林制藥有限公司 生產地址：北京市懷柔區(qū)雁棲工業(yè)開發(fā)區(qū)